秦皮总香豆素降低小鼠急性高尿酸血症血尿酸水平及机理研究

目的:研究秦皮总香豆素对高尿酸血症小鼠血尿酸水平的影响,并初步探讨其作用机理。方法:采用氧嗪酸钾腹腔注射复制小鼠急性高尿酸血症模型,给予不同剂量秦皮总香豆素(440、220、110mg/kg),观察高尿酸血症小鼠血清尿酸水平及肝脏黄嘌呤氧化酶、鸟嘌呤脱氢酶和腺嘌呤脱氢酶水平。结果:秦皮总香豆素组小鼠的血清尿酸值明显低于模型组,其中以大、中剂量组为佳;对黄嘌呤氧化酶的活性有明显的抑制作用;而对小鼠鸟嘌呤脱氢酶和腺嘌呤脱氢酶的影响无统计学意义。结论:秦皮总香豆素能明显降低高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,其机理可能和抑制黄嘌呤氧化酶的活性有关。

秦皮总香豆素不同提取工艺对比研究

目的考察不同提取工艺对秦皮总香豆素提取率及主要香豆素活性成分含量的影响,以确定其适宜的提取工艺。方法采用正交设计法,以综合指标秦皮总香豆素提取率为考察指标,分别以水和醇作为溶剂,对秦皮提取工艺进行优选。结果秦皮水提取最佳工艺:秦皮饮片加9倍量水,煎煮3次,每次煎煮1.5 h。水提取秦皮出膏率为28.87%,总香豆素含量为19.26%、提取率为5.56%,秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷、秦皮素总含量为13.47%。秦皮醇提取最佳工艺:秦皮饮片用8倍量75%乙醇回流2次,每次2 h。醇提取秦皮出膏率为30.47%,总香豆素含量为21.72%、提取率为6.62%,秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷、秦皮素总含量为15.29%。2种工艺对比,醇提取比水提取出膏率提高了5.54%,总香豆素含量提高了12.77%、提取率提高了19.06%,4种香豆素成分总含量提高了13.51%,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论醇提取工艺各考察指标均优于水提取工艺,故应采用75%乙醇提取秦皮总香豆素,且工艺稳定。

秦皮总香豆素致突变作用研究

目的评价秦皮总香豆素的致突变性。方法应用Ames试验、小鼠骨髓微核试验对秦皮总香豆素进行了致突变研究。结果秦皮总香豆素在受试剂量40～20000μg/皿范围内,各剂量组各菌株与阴性对照组比较均未见回变菌落数明显增加。秦皮总香豆素三个试验剂量组微核率均在正常范围内,经卡方检验与阴性对照组比较无显著性差异(P>0.05)。结论本实验条件下秦皮总香豆素无致突变作用。

正交试验法优选秦皮提取工艺

目的:优选秦皮提取工艺。方法:采用L9(34)正交试验设计,以秦皮甲素、秦皮乙素、出膏率为考察指标,考察溶媒倍量、提取时间和提取次数等因素对秦皮甲素、秦皮乙素提取转移率的影响。结果:秦皮最佳提取工艺为A3B3C3,即加10倍量水回流提取3次,每次2h。结论:提取工艺简便可行。

秦皮总香豆素治疗原发性高尿酸血症临床研究

目的评价秦皮总香豆素制剂(抗血尿酸药)对原发性高尿酸血症降低血尿酸的效应。方法用随机、双盲、安慰剂平行组对照、剂量-反应研究设计及优效性检验,观察高尿酸血症共96例,均口服秦皮总香豆素胶囊及其安慰剂,其中低剂量组(每次2粒,每粒100mg)33例,高剂量组(每次4粒)33例,对照组30例,均每日3次,疗程4周。结果治疗2、4周后,秦皮总香豆素的低、高剂量组与安慰剂组比较血尿酸变化的差别均无统计学意义。结论秦皮总香豆素对原发性高尿酸血症无降低血尿酸效应。

秦皮总香豆素对原发性急性痛风性关节炎止痛效应的探索性临床试验

目的:评价秦皮总香豆素制剂对急性痛风性关节炎湿热阻络证的止痛效应。方法:采用随机、双盲、安慰剂平行组对照、剂量 反应研究设计和优效性检验。观察急性痛风性关节炎湿热阻络证共10 9例,其中低剂量组36例,高剂量组36例,对照组37例。结果:秦皮总香豆素治疗5d后,患者对关节疼痛记分改善程度的评价,以及医生对关节压痛程度改善的评价均优于安慰剂,呈现一定的剂量 效应关系;但关节疼痛消失率及关节压痛消失率与安慰剂组的差别没有统计学意义。结论:秦皮总香豆素对急性痛风性关节炎有一定的止痛效应。

秦皮药材的质量评价

目的 评价秦皮药材的质量 ,为药典标准修订及新药研究提供依据。方法 采用紫外分光度法定量分析秦皮有效部位的总香豆素 ;高效液相色谱法定量分析香豆素中的主要成份秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷及秦皮亭。结果 秦皮中的总香豆素及其主要成份在枝皮中远较干皮高 ,并以枝条越细含量越高 ,干皮中含量较低 ,远不能达药典限度要求 ;秦皮饮片炮制过程中 ,“洗净 ,润透”过程对香豆素类成分影响较大。结论 建议药典将秦皮干皮与枝皮的含量限度分列 ,或者考虑干皮不作为其入药部位 ;炮制时不再洗与浸 ,直接干切。

微波辅助酶法提取秦皮总香豆素的工艺研究

优化微波辅助酶法提取秦皮总香豆素工艺。在单因素试验基础上,应用中心组合设计,采用二次多项式逐步回归分析对提取工艺条件进行优化,确定微波辅助酶法提取秦皮总香豆素工艺最佳条件:酶用量1.4%,p H 5.5,酶解温度56℃,酶解时间2.5 h。按此工艺条件,秦皮总香豆素提取率可达7.73%。

秦皮总香豆素对实验性痛风性关节炎及尿酸代谢的影响

目的观察秦皮总香豆素对实验性痛风性关节炎及尿酸代谢的影响。方法用微晶型尿酸钠诱导大鼠足跖肿胀和家兔急性关节炎模型,观察灌胃给予秦皮总香豆素对足跖肿胀程度、关节液及滑膜组织的影响。用正常小鼠以及腹腔注射黄嘌呤造成的高血尿酸模型小鼠,观察灌胃给予秦皮总香豆素对血尿酸代谢的影响。结果微晶型尿酸钠(MSU)混悬液局部注射诱发大鼠急性足爪肿胀1～8 h,秦皮总香豆素40,80,160,320 mg·kg^(-1)剂量组的肿胀率与对照组肿胀率经统计学处理具有差异显著性。秦皮总香豆素20,40,80,160 mg·kg^(-1)剂量组可以显著抑制微晶型尿酸钠混悬液局部注射诱发急性关节肿胀和减少关节腔积液量,关节囊组织病理学观察可见,模型组滑膜组织表层可见明显充血水肿,滑膜细胞可见变性、甚至坏死,伴有淋巴细胞、中性白细胞浸润,秦皮总香豆素所试剂量范围可以显著减轻上述病理改变。秦皮总香豆素对正常小鼠血尿酸以及高尿酸小鼠血尿酸均有显著降低作用。结论秦皮总香豆素对微晶型尿酸钠混悬液局部注射诱发的大鼠足爪肿胀以及家兔急性痛风性关节炎均有对抗作用,降低正常小鼠血尿酸以及高尿酸小鼠血尿酸。