麻疯树提取物活性物质及抗菌作用研究

使用乙醇—乙酸(1∶1)回流提取方法,获得麻疯树枝叶中的香豆素类化合物,并使用液相色谱—质谱法(LC-MS)对提取物进行定性及定量分析,通过滤纸片法探究了麻疯树中的香豆素类化合物对两种细菌的体外抑菌效果,并通过肉汤微量稀释法和生长曲线法测定麻疯树提取物(Jatropha curcas Extraction,JE)对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果表明:提取的香豆素类化合物中,主要成分为佛手柑内酯(Bergapten),相对含量为18.66%,在麻疯树化学成分研究中首次发现;同时还发现黄芩素(Baicalein)和野漆树苷(Rhoifolin),相对含量为2.76%和0.16%;麻疯树香豆素类化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有明显抑制效果;JE对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的MIC分别为1.56 mg/mL和3.125 mg/mL,对二者的MBC均为6.25mg/mL。

以天然产物中有机化合物为配体的金属配合物研究进展

从天然产物中发现结构新颖、具有良好生物活性的化学成分,是当前新药研发的有效途径之一,但当前的研究主要集中于其中的有机化合物。现有研究表明,天然产物中的微量金属元素与有机化合物在提取过程中可能会形成多种多样的金属配合物,这些金属配合物对与对应的单体有机化合物相比药理活性可能会发生变化,因此,金属配合物很可能也是天然产物中重要的药效物质。本文对近年来以天然产物中有机化合物为配体的金属配合物及其药理活性研究进行了归纳总结,并对此类化合物发展趋势和应用前景作出展望,为其进一步深入研究及开发利用提供一定的参考价值。

食用植物油中3种香兰素类及6种香豆素类含量检测方法的研究

通过优化前处理,探索质谱条件,建立液相色谱-串联质谱法,同时对食用植物油中3种香兰素类及6种香豆素类化合物进行含量检测的分析方法,确定方法可行性与准确性。样品经乙腈超声提取,HLB柱净化,氮吹复溶,采用多反应监测正离子模式进行定性,香兰素内标法定量,香豆素外标法定量进行分析。结果表明,9种目标化合物在20~800μg/L浓度范围内线性良好,相关系数(r^(2))为0.9955~0.9999;定量限均为20μg/kg,方法所得9种化合物回收率均在80%~120%之间。该方法灵敏度高,准确性高,可用于食用植物油中3种香兰素类和6种香豆素类化合物的同时检测。

UPLC-MS/MS法测定化妆品常用植物提取物中16种香豆素类化合物

建立了同时测定常用化妆品植物提取物原料中16种香豆素类化合物的UPLC-MS/MS法,为评估植物提取物作为化妆品原料的安全性和规范植物提取物在化妆品中的应用提供理论依据。采用液质联用法,应用Waters ACQUITY HPLC BEH C18柱,以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱分离,质谱采用正离子模式,多反应监测,流速为0.3 mL/min。16种香豆素类化合物在各自质量浓度范围内呈现良好的线性关系,相关系数均大于0.995。在低、中、高3个加标水平的平均回收率为85.7%~108.6%,相对标准偏差为1.5%~5.8%,16种香豆素类化合物检出限为0.3~28.0μg/kg,定量限为1.0~93.0μg/kg,收集的14批植物提取物中,4批检出香豆素类化合物。该方法准确、分析速度快、操作简便、灵敏度高,能满足化妆品植物提取物原料中16种香豆素类化合物的定性筛查和定量检测要求,为探究植物提取物致敏风险物质基础提供一种思路,建议关注化妆品植物提取物原料带入致敏成分的安全风险情况,建立化妆品植物提取物原料质量控制和使用规范。

东当归化学成分及药理活性研究进展

东当归(Angelica acutiloba(Sieb.et Zucc.)Kitagawa)目前在日本、朝鲜等国家及我国朝鲜族自治州均有应用,极具开发潜力与应用价值,笔者通过中国知网、Pubmed等数据库检索东当归的国内外相关研究文献报道,并结合本草组鉴、Pubchem、Chemical book等数据库对东当归的化学成分与药理活性进行归纳总结。迄今分离鉴定得到的东当归化学成分主要为挥发油、香豆素类、有机酸类、黄酮类、多糖类等,由于种植方法与产地的不同,不同产区的成分含量有所区别。东当归的多种成分通过多途径发挥药理活性,如水提物、醇提物及部分单体在循环系统、神经系统、免疫系统等多个系统具有良好的调节作用,主要是改善造血与心血管系统、护肝、抗炎、抗菌、改善学习记忆功能、抗光老化和抗肿瘤等药理活性。本文对近年国内外东当归的化学成分以及药理作用研究进展进行梳理,以期为东当归的药效物质基础研究、药用资源开发及临床应用提供参考。

独活属植物香豆素类化合物及其生物活性研究进展

为独活属植物中香豆素类化合物的深入研究及利用提供参考,总结了独活属植物中已鉴定的香豆素类化合物的种类及其化学结构,归纳了其在抗菌、抗氧化、抗细胞增殖、抗炎、毒性等方面的研究进展,比较分析了国内外相关研究差异。揭示了独活属植物中香豆素类化合物的多样性及其食药用价值,提出其在药物开发过程中存在功能研究不够深入、系统,活性成分不明确等问题。建议加强毒性和药效研究,促进独活属植物作为食药用植物资源的开发和利用。

香豆素类杂环化合物的抗微生物活性研究进展

香豆素母核反应活性高,结构修饰性强,易引入多种官能团实现结构多样化,在医药、农药、香料、材料等多种领域具有较高的应用价值。杂环修饰的香豆素类化合物具有广泛的生物活性、多靶点的作用机制、更强的选择性及更低的毒性等特点,在医药领域的研究一直是研究者们关注的热点。随着微生物耐药性的加剧,寻找有效且不易引起菌株产生耐药性的抗感染药物迫在眉睫。综述了近5年来香豆素类杂环化合物在抗细菌、抗结核及抗真菌3个方面的生物活性研究概况,以期为相关研究提供参考。

含香豆素结构的芳氧苯氧丙酸酯衍生物的设计、合成及除草活性研究

为了开发新型芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,采用活性亚结构拼接的方法,设计合成了一系列含香豆素结构的芳氧苯氧丙酸酯衍生物,其结构经1HNMR,13CNMR及高分辨质谱确证。利用平皿小杯法初步评价了目标化合物的除草活性,结果显示部分化合物对稗草表现出较好的抑制活性。其中,化合物CPP-4在100μg/mL浓度下对稗草的抑制率达到87.4%,与商品化除草剂-喹禾灵的抑制效果相当。温室盆栽实验结果显示,在土壤处理、1 500 g/hm2施药量情况下,化合物CPP-4对稗草和马唐呈现出很好的防除效果,抑制率达到80%以上。该研究结果表明,化合物CPP-4可以作为新型芳氧苯氧丙酸酯类除草剂的先导化合物继续优化。

色酮/香豆素-查耳酮杂合体的抗肿瘤活性研究进展

据统计,近年来癌症的发病和死亡人数呈不断上升之势。仅2020年,全球新增约1 930万癌症患者,约1 000万人因此丧命。如这一趋势不能得到有效遏制,到2040年,全球将新增2 950万癌症患者,1 630万人将死于癌症。抗肿瘤药物尽管仍是治疗癌症不可或缺的武器,但耐药性的产生使得现有药物已不能满足患者的需求。因此,开发新型抗肿瘤药物迫在眉睫。色酮、香豆素和查耳酮类化合物广泛存在于自然界,具有包括抗肿瘤在内的多种生物活性。将色酮/香豆素与查耳酮杂合到一个分子中所形成的杂合体可同时与肿瘤细胞的多个作用靶点结合,具有提高抗肿瘤活性和克服耐药性的潜力。因此,色酮/香豆素-查耳酮杂合体是潜在的抗肿瘤药物候选物。本文将归纳自2012年以来所发展的具有抗肿瘤活性的色酮/香豆素-查耳酮杂合体,并探讨其构-效关系和作用机制。

禹白芷适宜干燥加工方式的优选研究

目的:通过功效成分与外观性状的综合评价,优选禹白芷药材的适宜产地干燥加工技术,为根类中药材的干燥加工提供示范。方法:采用晒干、阴干、热风干燥、中波红外干燥等19种方式对禹白芷进行干燥加工。HPLC-PAD法分析不同干燥方法加工的禹白芷中香豆素类化学成分含量;GC-MS法分析其挥发油组成,并采用内标法定量;采用综合评分法评价外观性状。结果:禹白芷药材中总香豆素含量晒干组高于阴干组,热风变温干燥组整体均较高,恒温干燥组干燥温度与香豆素类成分含量呈反比。挥发油类成分热风变温干燥组整体均较高,恒温干燥组干燥温度与挥发油类成分含量呈反比。外观评价结果表明,热风50℃干燥组最好,其次为晒干组、阴干组、中波红外50℃组。结论:综合考虑干燥时间、外观、功效成分含量,推荐禹白芷干燥加工使用热风干燥,设备为控温控湿热风干燥机,其适宜温度为50℃,排湿湿度为35%。该方法可为白芷等根类中药材的适宜干燥技术规范的形成提供参考。

香豆素对水稻幼苗抗寒性的影响

用香豆素类化合物(前胡香豆素Ⅲ、前胡香豆素Ⅱ、北美芹素),每种化合物分别设1、5、10、50、100mg/L处理早稻组合培两优500,研究在低温(5±1)℃胁迫下香豆素对水稻幼苗的成苗率、茎叶干重、根干重以及防御酶活性、可溶性蛋白质含量、叶绿素含量和游离脯氨酸含量的影响.结果表明,3种香豆素化合物处理均能使水稻幼苗的成苗率、茎叶干重、根干重显著高于对照(清水),且50mg/L处理时效果最佳.50mg/L的香豆素化合物处理均使水稻秧苗在低温胁迫下的过氧化物酶、超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性、可溶性蛋白质含量和叶绿素含量升高,游离脯氨酸积累增加.

大管的化学成分研究

从小芸木属植物大管茎皮部位共分离得到12个化合物,运用MS、1H NMR和13C NMR等波谱方法并结合文献对照分别鉴定为5-formyl-6,7-dimethoxycoumarin(1),isoscoploletin-β-D-glucoside(2),6-(trans-1-buten-3-only)-7-methoxycoumarin(3),6-羟基-7-甲氧基香豆素(4),microfalcatin isovalerate(5),小芸木宁(6),丁香苷(7),coniferin(8),methyl 2-O-β-D-glucopyranosylbenzoate(9),2-hydroxy-5-methoxy-trans-cinnamic acid(10),3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛(11)和邻仲丁基苯酚(12)。其中化合物1为新的天然产物;除5和6外,其余化合物均首次从该植物中分离得到。

青蒿愈伤组织的诱导及化学成分变化规律研究

[目的]建立青蒿愈伤组织快速繁殖的适宜培养基,测定其生长过程中次生代谢产物奎宁酸类化合物和香豆素类化合物的含量变化。[方法]无菌条件下切取花序、叶和叶柄为外植体,接种于MS添加不同激素组合的培养基,进行诱导及继代增殖培养,测定奎宁酸类化合物和香豆素类化合物的含量。[结果]建立了青蒿花序、叶和叶柄愈伤组织快速繁殖的适宜培养基,绘制相对应的生长曲线,并确定了生长过程中次生代谢产物奎宁酸类化合物和香豆素类化合物的含量变化及最佳采收期。[结论]通过组织培养方式可以成功获得青蒿愈伤组织生长曲线和生长过程中次生代谢产物的变化规律,对传统中药青蒿培养体系优化及工业化规模生产进行探索提供了一个新途径。

气相色谱法同时测定化妆品中7种香豆素类化合物

建立了气相色谱（GC）-氢火焰离子化检测器（FID）同时测定化妆品中7种香豆素类化合物（香豆素、二氢香豆素、7-甲基香豆素、7-甲氧基香豆素、4-甲基-7-乙氧基香豆素、补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素）的分析方法。不同类型的化妆品样品经乙醇/乙腈超声提取后,用HP-5色谱柱（30 m×0.32 mm×0.25μm）分离,氢火焰离子化检测器检测。在优化的柱温程序条件下,7种化合物得到满意分离并排除了样品基质的干扰。7种香豆素类化合物的检出限为0.5~0.8 mg/L,平均回收率为80.9%~112.4%,相对标准偏差为1.9%~11.4%（n=6）。方法简便、快速、准确,可用于化妆品中7种香豆素类化合物的同时测定。

盘花垂头菊倍半萜和酚类化合物结构的研究

从盘花垂头菊全草分离出 10个化合物 ,经 IR,1H NMR,13 C NMR,DEPT,FABMS,EIMS等光谱方法分别鉴定为 :1β ,8-二当归酰氧基 - 2β -乙酰氧基 - 3β -羟基 - 4α -氯 - 10 ,11-环氧 -没药 - 7(14) -烯 (1) ;化合物 1的异构体 (2 ) ,对羟基苯甲酸 ,2 - (2′-正十九酰基 ) -苯乙基酯 (3a) ;对羟基苯甲酸 ,2 - (2′-正二十一酰基 ) -苯乙基酯 (3b) ;对羟基苯甲醛 (4) ;对羟基苯乙酮 (5 ) ;苯甲酸 (6 ) ;4 -羟基 - 3,5 -二甲氧基苯甲醛 (又称丁香醛 ) (7) ;7-甲氧基 - 6 -羟基香豆素 (又称异东莨菪素 ) (8) ;乌苏酸 (9) .其中 1,2 ,3a和 3b是新化合物 ,其它化合物 (4～ 9)是首次从该属植物中分到的 .

化妆品香豆素类化合物的概述

目的:香豆素类化合物是药物中的主要活性成分,同时它还用于消费品中,成为一类常见的添加剂。虽然香豆素类化合物大多具有预防和治疗疾病的作用,但是如果微量的致敏类香豆素类成分渗入到食品、化妆品中,就很可能会成为"隐形杀手",长期接触必将产生严重的影响。

高效液相色谱法测定日用香精中的10种香豆素及其衍生物含量

建立了高效液相色谱法同时测定日用香精中10种香豆素及其衍生物含量的分析方法。样品经碱性甲醇超声提取,用Phenomenex Luna C18柱分离,以乙腈和0.1%NH 4Ac溶液为流动相进行梯度洗脱,采用二极管阵列检测器同时在280 nm、306 nm和320 nm的波长下检测。结果表明:香豆素及其衍生物在1.0~100.0μg/mL质量浓度范围内,线性关系良好,相关系数(r^2)在0.9997~0.9999之间;检出限为0.15~0.90 mg/kg,定量限为0.45~3.0 mg/kg;加标回收率和相对标准偏差分别为90.1%~98.3%和1.1%~4.6%。本方法操作简单、回收率高、精密度好,适用于日用香精中禁用香豆素及其衍生物的日常检测。

露兜簕果实的化学成分研究

综合运用硅胶柱层析、反相硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱层析以及制备高效液相等色谱分离技术,对露兜树科露兜树属植物露兜簕（Pandanus tectorius）果实的化学成分进行系统分离与纯化。结合理化性质和现代波谱技术,并通过与文献对照,从露兜簕果实85%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到8个化合物中,分别鉴定为东莨菪内酯（1）、松柏醛（2）、咖啡酸甲酯（3）、阿魏酸（4）、对羟基苯甲醛（5）、丁香醛（6）、原儿茶酸（7）、二十六烷酸（8）。化合物1~8为首次从露兜簕中分离得到。

α、ω-双香豆素长链化合物激基缔合物的研究

通过α、ω－双香豆素长链化合物详细研究了香豆素激基缔合物的荧光行办，通过吸收光谱、荧光光谱和激发光谱，考察了香豆素激基缔合物的发光位置与激发波长，借助单光子技术确定了形成的是分子内的激基缔合物，通过1HNMR谱研究了不同双香豆素长链化合物的构象分布，揭示了在水溶液中由于疏水相互作用促进了长链化合物分子内激基缔合物的形成．

HPLC测定复方补骨脂缓释片中补骨脂香豆素类和黄酮类成分的含量

目的：测定复方补骨脂缓释片（补骨脂等）中香豆素和黄酮类成分的含量。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱：SUPELCO Discovery C18柱；流动相：甲醇．水梯度洗脱；流速：1mL／min；λ：320nm。结果：补骨脂素、异补骨脂索、异补骨脂黄酮、补骨脂甲素、补骨脂宁、补骨脂乙素、补骨脂双氢黄酮甲醚、补骨脂定、补骨脂查耳酮分别在30．4-152．0、26．4-132．0、13．6-66．0、27．2-136．0、31．2-156．0、48．8-244．0、50．4-252．0、36．0-180．0、8．8-44．0μg／mL之间线性关系良好。补骨脂紊、补骨脂甲紊的回收事分别为98．7％、97．6％。结论：该方法准确可靠，重现性好，适用于复方补骨脂缓释片的质量控制。