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Immunopotentiating Effects of Cucurbitacin B in Mice
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作者 刘颖菊 刘文清 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1993年第2期121-126,共6页
Cucurbitacin B(CUB)is a major active principle contained in the calyx melo of Cucumis melo L.The immunopotentiating effects of CuB(im,qd×5)were studied.At lower doses, CuB increased the number of peripheral blood... Cucurbitacin B(CUB)is a major active principle contained in the calyx melo of Cucumis melo L.The immunopotentiating effects of CuB(im,qd×5)were studied.At lower doses, CuB increased the number of peripheral blood T lymphocytes(0.1 mg/kg),the rate of PHA-induced lymphocyte transformation(0.2 mg/kg),the number of plaque forming cells(PFC)of the spleen(0.2 mg/kg)and the level of serum hemolysin(0.4 mg/kg).The phagocytosis of macrophages and the clearance rate of charcoal particles were enhanced only by a large dose(0.8 mg/kg).The results indicate that CuB can potentiate both cellular and humoral immune function. 展开更多
关键词 cucurbitacin b MACROPHAGE HEMOLYSIN Plaque forming cell Lymphocyte transformation T lymphocyte
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葫芦素B通过AKT/mTOR和MAPK信号通路诱导非小细胞肺癌细胞自噬 被引量:1
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作者 崔启迪 吕光耀 +3 位作者 张金杰 孙杉杉 陆梅 吕文文 《现代肿瘤医学》 CAS 2024年第16期2929-2936,共8页
目的:观察葫芦素B(Cucurbitacin B,CuB)对非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)细胞自噬的影响,探讨其可能的机制。方法:应用CCK-8法测定不同浓度CuB对A549细胞及H1299细胞增殖能力的影响。应用丹酰戊二胺(monodansylcadaver... 目的:观察葫芦素B(Cucurbitacin B,CuB)对非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)细胞自噬的影响,探讨其可能的机制。方法:应用CCK-8法测定不同浓度CuB对A549细胞及H1299细胞增殖能力的影响。应用丹酰戊二胺(monodansylcadaverine,MDC)染色,荧光显微镜下观察细胞自噬,应用透射电镜观察自噬小体和自噬溶酶体。另外,应用自噬双标腺病毒(mRFP-GFP-LC3)进行转染,使用共聚焦显微镜观察药物处理后的自噬流变化。Western blot方法检测自噬相关标志物LC3II/I、p62及Beclin-1的表达水平变化。应用Western blot考察AKT、mTOR、ERK、p38、JNK蛋白及其磷酸化蛋白表达水平变化。结果:CuB呈剂量依赖抑制A549及H1299细胞增殖。MDC染色荧光显微镜下观察,药物处理组可见明显绿色致密斑点;药物处理48 h后透射电镜观察可见自噬溶酶体;mRFP-GFP-LC3转染A549及H1299细胞后显示CuB组红色荧光增加,提示自噬流增加;0.04μmol/L的CuB处理A549及1299细胞48 h后,LC3II/I及Beclin-1的蛋白表达增加,p62表达水平降低,AKT及mTOR蛋白磷酸化水平表达降低,ERK、JNK、p38 MAPK磷酸化蛋白水平升高。结论:本研究首次阐明了CuB在非小细胞肺癌中具有诱导自噬的能力,这种作用可能与抑制AKT/mTOR、激活MAPK信号通路有关。 展开更多
关键词 葫芦素b 非小细胞肺癌 自噬 AKT MTOR MAPK
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葫芦素B诱导人结直肠癌细胞铁死亡的分子机制研究 被引量:2
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作者 刘致远 曾瑾子 +1 位作者 郑桐煜 黄日明 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第8期325-335,共11页
为了探究葫芦素B(Cucurbitacin B,CuB)的抗结肠癌活性,并明确铁死亡在CuB发挥抗癌作用中的关键作用及其分子机制。本文将人结肠癌细胞HCT-116作为研究对象,评价了CuB的抗结肠癌活性,检测了铁死亡相关指标如细胞内铁离子浓度、谷胱甘肽(G... 为了探究葫芦素B(Cucurbitacin B,CuB)的抗结肠癌活性,并明确铁死亡在CuB发挥抗癌作用中的关键作用及其分子机制。本文将人结肠癌细胞HCT-116作为研究对象,评价了CuB的抗结肠癌活性,检测了铁死亡相关指标如细胞内铁离子浓度、谷胱甘肽(Glutathione,GSH)含量和乳酸脱氢酶(Lactatedehydrogenase,LDH)水平,并采用网络药理学分析、代谢组学分析、分子对接及分子动力学模拟,探究了CuB抑制结肠癌的作用机制。结果表明,CuB能显著(P<0.05)抑制人结肠癌细胞HCT-116增殖,半数抑制浓度(IC50)为64.48 nmol/L。此外,CuB可以降低细胞内GSH含量、促进总铁离子的积累和LDH的释放,并且铁死亡抑制剂Fer-1能够逆转CuB诱导的LDH释放。网络药理学分析和代谢组学分析结果表明,CuB抑制结肠癌的作用机制与铁死亡密切相关的谷胱甘肽代谢途径有关。随后,分子对接结果提示CuB能与谷胱甘肽代谢通路中的关键蛋白SLC7A11和GPX4分别以-4.819和-3.833的得分结合,分子动力学模拟结果表明CuB与SLC7A11的结合具有较好的结构稳定性、波动性以及能量稳定性。由此,本研究发现CuB可以通过诱导人结肠癌细胞HCT-116中铁死亡的发生来发挥抗癌作用。 展开更多
关键词 葫芦素b 结肠癌 铁死亡 分子机制
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葫芦素B预防小鼠脓毒症急性肺损伤的作用及机制
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作者 陈寿珊 李方芳 +2 位作者 刘福艳 付超 汤正珍 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第9期1108-1112,共5页
目的研究葫芦素B(CB)对脓毒症急性肺损伤(ALI)的预防作用及机制。方法将小鼠分为对照组、模型组、地塞米松组(阳性对照,2 mg/kg)和CB低、高剂量组(25、50 mg/kg),各组小鼠腹腔注射相应药物,每天1次,连续3 d。末次给药24 h后,除对照组小... 目的研究葫芦素B(CB)对脓毒症急性肺损伤(ALI)的预防作用及机制。方法将小鼠分为对照组、模型组、地塞米松组(阳性对照,2 mg/kg)和CB低、高剂量组(25、50 mg/kg),各组小鼠腹腔注射相应药物,每天1次,连续3 d。末次给药24 h后,除对照组小鼠外,其余各组小鼠采用腹腔注射脂多糖(10 mg/kg)的方法构建脓毒症ALI模型(每组8只小鼠纳入实验)。24 h后,检测小鼠血常规指标(全血中白细胞总数、中性粒细胞数、淋巴细胞数)、肺功能指标(肺总阻力、肺出气阻力、肺动态顺应性、呼气峰值流速和最大通气量)、肺组织干湿比;检测小鼠肺组织中髓过氧化物酶(MPO)水平和血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平;观察小鼠肺组织病理学形态;免疫组化法检测小鼠肺组织中磷酸化信号转导及转录活化因子3(p-STAT3)阳性表达情况;Western blot法检测小鼠肺组织IL-6/Janus激酶2(JAK2)/STAT3信号通路相关蛋白表达水平。结果与对照组比较,模型组小鼠肺总阻力、肺出气阻力、肺组织干湿比,全血中白细胞总数、中性粒细胞数、淋巴细胞数,肺组织中MPO水平,血清中MDA、IL-6、IL-1β、TNF-α水平,p-STAT3蛋白光密度值以及IL-6、IL-6受体(IL-6R)蛋白表达水平和JAK2、STAT3蛋白磷酸化水平均显著升高(P<0.01);肺动态顺应性、呼吸峰值流速、最大通气量和血清中SOD水平均显著降低(P<0.05或P<0.01),肺组织出现肺泡塌陷和炎症细胞浸润。与模型组比较,地塞米松组和CB各剂量组小鼠上述指标均显著逆转(P<0.05或P<0.01),肺组织病理损伤减轻。结论CB可能通过抑制IL-6/JAK2/STAT3信号通路活性,减轻炎症反应,进而预防小鼠脓毒症ALI。 展开更多
关键词 葫芦素b 脓毒症 急性肺损伤 IL-6/JAK2/STAT3信号通路 炎症
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葫芦素B通过p53及mTOR信号通路调控骨肉瘤细胞的增殖、迁移、侵袭和凋亡 被引量:1
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作者 黄海 韩莹 +3 位作者 张哲龙 倪志明 于洪波 夏俊杰 《现代肿瘤医学》 CAS 2024年第17期3220-3227,共8页
目的:探究葫芦素B(cucurbitacin B,CuB)对骨肉瘤细胞增殖、迁移、侵袭和凋亡的影响及其机制。方法:不同浓度的CuB干预骨肉瘤细胞系MG63和U2OS,CCK-8实验检测CuB对细胞活力的影响;克隆形成实验检测细胞增殖能力;划痕实验和Transwell实验... 目的:探究葫芦素B(cucurbitacin B,CuB)对骨肉瘤细胞增殖、迁移、侵袭和凋亡的影响及其机制。方法:不同浓度的CuB干预骨肉瘤细胞系MG63和U2OS,CCK-8实验检测CuB对细胞活力的影响;克隆形成实验检测细胞增殖能力;划痕实验和Transwell实验检测细胞的迁移和侵袭能力;流式细胞术检测细胞周期和凋亡情况;Western blot法检测细胞周期相关蛋白(CyclinB1、CDK1)、凋亡相关蛋白(Cleaved PARP、BCL-2)、上皮间质转化(epithelial-mesenchymal transformation,EMT)相关蛋白(E-cadherin、N-cadherin、Vimentin、MMP)、p53转录因子及磷脂酰肌醇激酶(phosphatidylinositol-3-hydroxykinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)/雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)信号通路相关蛋白的表达。结果:CuB抑制骨肉瘤细胞系MG63和U2OS的增殖、迁移和侵袭能力,抑制细胞的上皮间质转化过程,将细胞周期阻滞于G_(2)/M期,并促进细胞凋亡。此外,CuB上调了骨肉瘤细胞中p53转录因子的表达及其磷酸化,抑制了PI3K的表达及mTOR、AKT的磷酸化。结论:CuB抑制骨肉瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,并促进细胞凋亡。这一作用可能与p53及PI3K/AKT/mTOR信号通路的调控有关。 展开更多
关键词 骨肉瘤 葫芦素b MTOR信号通路 P53
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基于代谢组学研究葫芦素B诱导人肝内胆管癌HuCCT1细胞凋亡的作用机制
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作者 杜思宇 王楚婷 +4 位作者 李励 陈新 郑国华 王桂红 胡俊杰 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2024年第2期302-310,共9页
目的探究葫芦素B(CuB)诱导人肝内胆管癌HuCCT1细胞凋亡的作用及机制。方法将HuCCT1细胞分为对照组,CuB给药低(50 nmol·L^(-1))、中(100 nmol·L^(-1))、高(200 nmol·L^(-1))剂量组,给予药物干预24 h,采用Annexin V/PI双... 目的探究葫芦素B(CuB)诱导人肝内胆管癌HuCCT1细胞凋亡的作用及机制。方法将HuCCT1细胞分为对照组,CuB给药低(50 nmol·L^(-1))、中(100 nmol·L^(-1))、高(200 nmol·L^(-1))剂量组,给予药物干预24 h,采用Annexin V/PI双染法和Hoechst染色法检测细胞凋亡情况。采用超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱(UHPLC-Q/TOF-MS)检测其主要差异代谢物,并分析其相关代谢通路。结果Annexin V/PI双染结果发现,与对照组相比,经CuB给予处理后HuCCT1细胞的凋亡比例从7.86%±0.73%增加到16.53%±0.27%,P<0.0001;Hoechst染色结果发现,与对照组相比,经200 nmol·L^(-1)CuB给予处理24 h后细胞结构被破坏,细胞破碎,边缘轮廓不规则,出现大量核固缩现象;代谢组学分析筛选出了20个显著的差异代谢物,主要涉及的代谢通路包括TCA循环、能量代谢、氨基酸代谢和脂质代谢等。结论CuB具有较好的抗肿瘤作用,可能是通过干扰HuCCT1细胞的多条代谢通路,引起细胞快速增殖的物质缺乏,最终导致细胞凋亡,而发挥药理作用。 展开更多
关键词 超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱 葫芦素b 细胞代谢组学 肝内胆管癌
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葫芦素B对肾癌768-O细胞生物学行为的影响
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作者 种一然 《锦州医科大学学报》 CAS 2024年第3期29-35,共7页
目的 探究葫芦素B对肾癌细胞增殖、侵袭、转移和自噬的影响及其经由的细胞通路。方法 培养人肾癌768-O细胞,利用MTT细胞增殖实验,得到最佳作用浓度。即利用培养基饥饿过夜处理后加入不同浓度的(20、40、60、80 nmol/L)葫芦素B处理48 h,... 目的 探究葫芦素B对肾癌细胞增殖、侵袭、转移和自噬的影响及其经由的细胞通路。方法 培养人肾癌768-O细胞,利用MTT细胞增殖实验,得到最佳作用浓度。即利用培养基饥饿过夜处理后加入不同浓度的(20、40、60、80 nmol/L)葫芦素B处理48 h,通过不同处理方法分为对照组、葫芦素B组、Akt通路抑制剂LY294002组、葫芦素B+LY294002组,分别通过MTT法、划痕实验、Transwell实验检测细胞增殖、迁移及侵袭能力4种处理方法分为对照组、葫芦素B组、Akt通路抑制剂LY294002组、葫芦素B+LY294002组;Western Blot实验检测t-Akt、p-Akt、N-cadherin、EGFR、LC3-Ⅱ蛋白的表达情况;免疫荧光实验检测细胞自噬情况。结果 葫芦素B呈浓度梯度抑制细胞增殖;葫芦素B组细胞增殖、迁移、侵袭明显低于对照组,自噬增加(P<0.01);Western Blot结果显示,与对照组相比,加入葫芦素B后,细胞的p-Akt、N-cadherin及EGFR蛋白表达减少,LC3-Ⅱ表达增加(P<0.01)。结论 葫芦素B在768-O肾癌细胞中通过下调EGFR、p-Akt、N-cadherin的表达,抑制肾癌细胞增殖、侵袭、转移,促进自噬。 展开更多
关键词 葫芦素b 肾癌 增殖侵袭 自噬
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Cucurbitacin B suppresses metastasis mediated by reactive oxygen species(ROS) via focal adhesion kinase(FAK) in breast cancer MDA-MB-231 cells 被引量:12
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作者 LUO Wei-Wei ZHAO Wen-Wen +2 位作者 LU Jin-Jian WANG Yi-Tao CHEN Xiu-Ping 《Chinese Journal of Natural Medicines》 SCIE CAS CSCD 2018年第1期10-19,共10页
Metastasis is responsible for the majority of cancer-related deaths and prevention of metastasis remains a big challenge for cancer therapy. Cucurbitacin B(Cuc B) is a natural triterpenoid with potent anticancer activ... Metastasis is responsible for the majority of cancer-related deaths and prevention of metastasis remains a big challenge for cancer therapy. Cucurbitacin B(Cuc B) is a natural triterpenoid with potent anticancer activities while its effect on metastasis remains unclear. In the present study, the inhibitory effect and mechanisms of Cuc B on metastasis were investigated in MDA-MB-231 breast cancer cells. The cells were treated with or without Cuc B, and the cytotoxicity was determined by MTT assay. The effect of Cuc B on metastasis was evaluated with wound healing, transwell, and adhesion assays. Furthermore, the adhesion of cancer cells to endothelial cells was determined. The protein expression was determined by Western blotting. Cuc B(< 100 nmol·L~^(-1)) showed no obvious cytotoxicity to MDA-MB-231 cells, but significantly inhibited migration, invasion, and adhesion to Matrigel, fibronectin, type I collagen, and endothelial cells. Cuc B dramatically inhibited the phosphorylation of focal adhesion kinase(FAK) and paxillin in dose-and time-dependent manners. Furthermore, Cuc B induced intracellular reactive oxygen species(ROS) generation, which could be reduced by N-acetyl-l-cysteine(NAC). In addition, NAC pretreatment could reverse Cuc B-induced suppression of migration and adhesion, expression of FAK, but showed no effect on paxillin expression. In summary, Cuc B suppressed ROS-dependent metastasis through FAK pathway in breast cancer MDA-MB-231 cells, demonstrating novel mechanisms for the anticancer effects of Cuc B. 展开更多
关键词 cucurbitacin b METASTASIS ROS FAK breast Cancer
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Cucurbitacin B-induced G2/M cell cycle arrest of conjunctival melanoma cells mediated by GRP78-FOXM1-KIF20A pathway 被引量:1
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作者 Jinlian Wei Xin Chen +11 位作者 Yongyun Li Ruoxi Li Keting Bao Liang Liao Yuqing Xie Tiannuo Yang Jin Zhu Fei Mao Shuaishuai Ni Renbing Jia Xiaofang Xu Jian Li 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS CSCD 2022年第10期3861-3876,共16页
Conjunctival melanoma(CM) is a rare and fatal malignant eye tumor. In this study, we deciphered a novel anti-CM mechanism of a natural tetracyclic compound named as cucurbitacin B(CuB). We found that CuB remarkably in... Conjunctival melanoma(CM) is a rare and fatal malignant eye tumor. In this study, we deciphered a novel anti-CM mechanism of a natural tetracyclic compound named as cucurbitacin B(CuB). We found that CuB remarkably inhibited the proliferation of CM cells including CM-AS16,CRMM1, CRMM2 and CM2005.1, without toxicity to normal cells. CuB can also induce CM cells G2/M cell cycle arrest. RNA-seq screening identified KIF20A, a key downstream effector of FOXM1 pathway, was abolished by CuB treatment. Further target identification by activity-based protein profiling chemoproteomic approach revealed that GRP78 is a potential target of CuB. Several lines of evidence demonstrated that CuB interacted with GRP78 and bound with a Kdvalue of0.11 μmol/L. Furthermore, ATPase activity evaluation showed that CuB suppressed GRP78 both in human recombinant GRP78 protein and cellular lysates. Knockdown of the GRP78 gene significantly induced the downregulation of FOXM1 and related pathway proteins including KIF20A, underlying an interesting therapeutic perspective. Finally, CuB significantly inhibited tumor progression in NCG mice without causing obvious side effects in vivo. Taken together, our current work proved that GRP78-FOXM1-KIF20A as a promising pathway for CM therapy, and the traditional medicine CuB as a candidate drug to hinder this pathway. 展开更多
关键词 Conjunctival melanoma cucurbitacin b Activity-based protein profiling G2/M cell cycle GRP78 FOXM1 KIF20A Rare tumor
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Protecting-Group-Free One-Step Palladium-Catalyzed Coupling on C25 of Cucurbitacin B Expands Chemical Diversity with Improved Cytotoxicity against A549 Cells
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作者 Ning Zhuo Jie Ma +2 位作者 Lei Cao Linhai Chen Fajun Nan 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2022年第14期1662-1666,I0002,共6页
The natural product cucurbitacin B has been widely studied because of its multiple biological activities,especially its potent antitumor effects.However,modifications of cucurbitacin B are mainly focused on the C2 and... The natural product cucurbitacin B has been widely studied because of its multiple biological activities,especially its potent antitumor effects.However,modifications of cucurbitacin B are mainly focused on the C2 and C16 site,studies on the C25 acetoxy group are still limited.We successfully developed a palladium-catalyzed allylic coupling of cucurbitacin B with boronic acids,providing a one-step approach to expand the chemical diversity of the C25 position.Our method was protecting-group-free,showing a good functional group tolerance and a wide substrate scope under mild reaction conditions.A library of 29 derivatives was prepared,compounds 2q and 2u showed higher cytotoxicity against A549 cells than cucurbitacin B,compounds 2n and 2o maintained potency,and the introduced hydroxyl and amino groups could be further derived. 展开更多
关键词 Natural products cucurbitacin b Palladium-catalyzed coupling Divergent synthesis Structure-activity relationships
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葫芦素B调节Hippo-Yes相关蛋白通路对宫颈癌中调节性T细胞介导免疫逃逸的有关机制研究
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作者 陈国斌 祝文峰 +1 位作者 史文娟 董倩 《中国当代医药》 CAS 2023年第13期15-19,24,F0003,共7页
目的探讨葫芦素B调节Hippo-Yes相关蛋白(YAP)通路对宫颈癌中调节性T细胞(Treg)介导的免疫逃逸的影响。方法选取BALB/c裸鼠32只作为研究对象,皮下注射人宫颈癌Hela细胞建立裸鼠移植瘤模型,将造模成功的裸鼠按照随机数字表法分为CON组、... 目的探讨葫芦素B调节Hippo-Yes相关蛋白(YAP)通路对宫颈癌中调节性T细胞(Treg)介导的免疫逃逸的影响。方法选取BALB/c裸鼠32只作为研究对象,皮下注射人宫颈癌Hela细胞建立裸鼠移植瘤模型,将造模成功的裸鼠按照随机数字表法分为CON组、葫芦素B组、LPA组和葫芦素B-LPA组,每组8只。CON组采用腹腔注射生理盐水,葫芦素B组和LPA组采用腹腔注射剂量0.5 mg/kg的葫芦素B和剂量为3 mg/kg的JAP激活剂LPA,葫芦素B-LPA组采用腹腔同时注射0.5 mg/kg的葫芦素B和3 mg/kg的LPA,每2天给药一次,共处理21 d后取材;采用ELISA试剂盒法比较各组裸鼠血清白介素-2(IL-2)、IL-10和转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))水平;采用流式细胞术比较各组裸鼠淋巴细胞CD4^(+)、CD4^(+)CD25^(+)叉状头状螺旋转录因子3(Foxp3^(+))Treg水平;采用Western blot法比较各组瘤组织Foxp3、TGF-β、YAP、大肿瘤抑制基因1(LATS1)、哺乳动物不育系20样激酶1(MST1)蛋白表达。结果21 d后,葫芦素B组裸鼠的肿瘤质量、血清IL-2、IL-10、TGF-β_(1)表达、CD4^(+)CD25^(+)Foxp3^(+)Treg/CD4^(+)比例、Foxp3、TGF-β、YAP蛋白表达低于CON组,LATS1、MST1蛋白表达高于CON组,差异有统计学意义(P<0.05);LPA组裸鼠的肿瘤质量、血清IL-2、IL-10、TGF-β_(1)表达、CD4^(+)CD25^(+)Foxp3^(+)Treg/CD4^(+)比例、Foxp3、TGF-β、YAP蛋白表达高于CON组,差异有统计学意义(P<0.05);LPA组和CON组的LATS1、MST1蛋白表达比较,差异无统计学意义(P>0.05);葫芦素B-LPA组裸鼠的肿瘤质量、血清IL-2、IL-10、TGF-β_(1)表达、CD4^(+)CD25^(+)Foxp3^(+)Treg/CD4^(+)比例、Foxp3、TGF-β、YAP蛋白表达高于葫芦素B组,低于LPA组,差异有统计学意义(P<0.05);葫芦素B-LPA组和葫芦素B组的LATS1、MST1蛋白表达比较,差异无统计学意义(P>0.05);葫芦素B-LPA组的LATS1、MST1蛋白表达高于LPA组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论葫芦素B可通过调节Hippo-YAP通路抑制宫颈癌中Treg介导的免疫逃逸。 展开更多
关键词 葫芦素b Hippo-Yes相关蛋白通路 宫颈癌 调节性T细胞 免疫逃逸
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葫芦素B诱导细胞铁死亡抑制肝癌Huh-7细胞增殖的机制 被引量:12
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作者 洪婷 王依蕾 +1 位作者 曾海荣 袁易 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期638-645,共8页
目的 研究葫芦素B(cucurbitacin B,Cu B)对肝癌Huh-7细胞增殖的影响及其作用机制。方法 CCK-8法检测不同浓度Cu B对Huh-7细胞的存活率;葫芦素B(0.5、1、2μmol·L^(-1))作用于Huh-7细胞24 h, EdU染色检测细胞增殖;DCFH-DA,C11-BODIP... 目的 研究葫芦素B(cucurbitacin B,Cu B)对肝癌Huh-7细胞增殖的影响及其作用机制。方法 CCK-8法检测不同浓度Cu B对Huh-7细胞的存活率;葫芦素B(0.5、1、2μmol·L^(-1))作用于Huh-7细胞24 h, EdU染色检测细胞增殖;DCFH-DA,C11-BODIPY和FeRhonox-1荧光探针分别检测细胞内活性氧水平,细胞内脂质过氧化水平和细胞内Fe^(2+)浓度;谷胱甘肽(GSH)试剂盒和丙二醛(MDA)试剂盒分别检测细胞内GSH和MDA水平;Real-time PCR和Western blot分别检测SLC7A11、GPX4、SLC40A1、Transferrin、Nrf2、HO-1的mRNA水平和蛋白表达情况;免疫共沉淀法检测GPX4蛋白的泛素化。结果 与对照组比较,随Cu B药物浓度增大,Huh-7细胞存活率逐渐降低,其IC50为0.96μmol·L^(-1);与对照组比较,不同剂量Cu B干预后,EdU阳性细胞明显减少(P<0.05);细胞内活性氧、脂质过氧化水平和Fe^(2+)浓度的荧光强度明显增强(P<0.05);同时细胞内脂质过氧化产物MDA的积累明显增多(P<0.05),而细胞内GSH水平明显下降(P<0.05);此外,不同剂量Cu B干预后,GPX4的mRNA水平和蛋白水平明显降低(P<0.05);而且Nrf2和HO-1的蛋白水平明显降低(P<0.05)。免疫共沉淀分析显示,Cu B促进了GPX4的泛素化和降解。结论 Cu B可能通过促进GPX4泛素化和降解诱导细胞铁死亡抑制肝癌细胞Huh-7增殖。 展开更多
关键词 葫芦素b 肝癌 铁死亡 GPX4 泛素化 增殖
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葫芦素B纳米混悬剂制备及其体内药动学研究 被引量:1
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作者 陈容 田莉 +3 位作者 薛晓菲 潘思影 杨雪 田青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期3872-3878,共7页
目的制备葫芦素B纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与药物比例、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,测定溶解度、稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3... 目的制备葫芦素B纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与药物比例、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,测定溶解度、稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予葫芦素B、物理混合物、葫芦素B纳米混悬剂喷雾粉的0.5%CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、8、10、12 h采血,UPLC-MS/MS法测定葫芦素B血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为稳定剂羟丙基纤维素+十二烷基硫酸钠(1∶1),稳定剂与药物比例3∶1,均质压力80 MPa,均质次数12次,平均粒径为200 nm,PDI为0.140,Zeta电位为-32 mV。纳米混悬剂溶解度明显高于原料药、物理混合物,在6个月内稳定性良好。葫芦素B以无定形状态存在于纳米混悬剂中。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂t max缩短(P<0.01),t 1/2延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至4.32倍。结论纳米混悬剂可改善葫芦素B溶出度、口服生物利用度。 展开更多
关键词 葫芦素b 纳米混悬剂 制备 体内药动学 高压均质法 UPLC-MS/MS
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六种植物叶片中葫芦素B对美洲斑潜蝇寄主选择性的影响 被引量:18
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作者 张茂新 凌冰 +1 位作者 曾玲 庞雄飞 《生态学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期2564-2568,共5页
在网室条件下 ,测定了美洲斑潜蝇对豇豆、苦瓜、黄瓜、白瓜、节瓜和丝瓜的寄主选择性。结果表明 ,美洲斑潜蝇在 6种不同植物叶片上的幼虫数、虫道数和为害程度具有明显的差异。从幼虫数和为害程度综合分析 ,美洲斑潜蝇在豇豆和丝瓜上的... 在网室条件下 ,测定了美洲斑潜蝇对豇豆、苦瓜、黄瓜、白瓜、节瓜和丝瓜的寄主选择性。结果表明 ,美洲斑潜蝇在 6种不同植物叶片上的幼虫数、虫道数和为害程度具有明显的差异。从幼虫数和为害程度综合分析 ,美洲斑潜蝇在豇豆和丝瓜上的幼虫数、为害程度最高 ,分别是 0 .183头 / cm2 ,13.4 7%和 0 .0 99头 / cm2 ,2 3.4 2 % ,表明该虫对豇豆和丝瓜的选择性最强。在苦瓜上没有美洲斑潜蝇的幼虫寄生及取食虫道。该虫对其它 3种植物的选择性依次为节瓜、白瓜和黄瓜。在此基础上 ,进一步研究了不同植物叶片甲醇提取物中葫芦素 B的含量与美洲斑潜蝇寄主选择性的关系。经高效液相色谱 (HPL C)测定 ,苦瓜中的葫芦素 B含量最高 (2 3.8μg/ ml) ,其次是黄瓜 (9.6 μg/ ml)、白瓜 (4 .3μg/ ml)、豇豆 (2 .7μg/ ml)和节瓜 (2 .5 μg/ m l) ,丝瓜中含量最少 ,仅为1.3μg/ ml。分析结果证实不同植物叶中的葫芦素 B含量与其幼虫数呈负相关 (r1 =- 0 .82 0 6 ,r0 .0 5=0 .811) ;将不同植物叶中的葫芦素 B含量和美洲斑潜蝇的为害程度分别转换成对数后进行相关性分析 ,二者之间的相关性呈极显著的负相关(r2 =- 0 .980 4 ,r0 .0 1 =0 .917)。说明随着寄主植物叶片中葫芦素 B含量的增加 。 展开更多
关键词 葫芦素b 美洲斑潜蝇 寄主选择性
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高效液相色谱法测定葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量 被引量:11
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作者 王宁 邓意辉 +4 位作者 王绍宁 周欣羽 赵静 沈琳 董晓辉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第23期1968-1970,共3页
目的:建立葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量的测定方法。方法:采用Diamonsil C18柱(200mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-水-磷酸(45∶55∶0.1)作为流动相;流速为1 mL.min-1;检测波长为228 nm;柱温30℃。结果:在本实验条件下蛋... 目的:建立葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量的测定方法。方法:采用Diamonsil C18柱(200mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-水-磷酸(45∶55∶0.1)作为流动相;流速为1 mL.min-1;检测波长为228 nm;柱温30℃。结果:在本实验条件下蛋白纳米粒中辅料对葫芦素B的测定无干扰,在1.0~20 mg.L-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=5),葫芦素B平均回收率为100.2%,RSD为0.8%(n=3)。结论:本法准确可靠,简便易行,可用于葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量的测定。 展开更多
关键词 葫芦素b 人血清白蛋白纳米粒 高效液相色谱法 含量测定
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葫芦素B抗肿瘤作用及其机制研究进展 被引量:19
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作者 张延亭 欧阳东云 何贤辉 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期112-115,共4页
葫芦素是从葫芦科等植物中分离的三萜类天然产物,具有多种药理作用。葫芦素B是葫芦素家族的重要成员,对多种肿瘤具有抑制作用,是潜在的抗肿瘤药物。葫芦素B能够抑制肿瘤细胞STAT3转录因子的活化,干扰丝裂原活化蛋白激酶信号转导通路,诱... 葫芦素是从葫芦科等植物中分离的三萜类天然产物,具有多种药理作用。葫芦素B是葫芦素家族的重要成员,对多种肿瘤具有抑制作用,是潜在的抗肿瘤药物。葫芦素B能够抑制肿瘤细胞STAT3转录因子的活化,干扰丝裂原活化蛋白激酶信号转导通路,诱导细胞周期阻滞于G2/M期,诱导肿瘤细胞凋亡,引起细胞骨架变化。越来越多的研究表明,葫芦素B的抗肿瘤作用可能与其破坏肌动蛋白细胞骨架的活性密切相关。本文综述了葫芦素B的抗肿瘤作用及其可能的机制。 展开更多
关键词 葫芦素b 抗肿瘤药 STAT3转录因子 细胞骨架 微丝
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葫芦素B对肝癌细胞内阿霉素浓度的影响 被引量:6
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作者 杨姣 周雪莹 +5 位作者 历文 朱晓琳 牛哲峰 张玉玺 李士峰 张美侠 《实用药物与临床》 CAS 2012年第6期347-350,共4页
目的建立肝癌细胞H22和HepG2中阿霉素含量测定的高效液相色谱方法,以明确葫芦素B对阿霉素在细胞内浓度的影响。方法色谱柱为Waters Sunfine C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-0.01%醋酸(40∶60,V/V),流速为1.0 mL/min,柱温... 目的建立肝癌细胞H22和HepG2中阿霉素含量测定的高效液相色谱方法,以明确葫芦素B对阿霉素在细胞内浓度的影响。方法色谱柱为Waters Sunfine C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-0.01%醋酸(40∶60,V/V),流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,荧光检测激发波长为495 nm,发射波长为560 nm,以盐酸表阿霉素为内标。结果在HepG2细胞液中,阿霉素线性范围为0.1~6.4μg/mL(r=0.993 4,n=7),加样回收率为107.4%,RSD为3.77%;在H22细胞液中,阿霉素线性范围为0.625~20μg/mL(r=0.996,n=7),加样回收率为105.93%,RSD为5.64%。结论在肝癌细胞中,葫芦素B能明显促进阿霉素内流,减少外排。葫芦素B使肝癌细胞中阿霉素的浓度升高,两者联合可能起到更好的抗肝癌作用,葫芦素B可能逆转肝癌细胞的阿霉素耐药性。 展开更多
关键词 葫芦素b 阿霉素 HEPG2 H22 HPLC
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黄足黄守瓜(Aulcophora femoralis chinensis)取食和机械损伤对南瓜子叶中葫芦素B的诱导作用 被引量:11
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作者 刘慧 许再福 黄寿山 《生态学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期5421-5426,共6页
采用高效液相色谱分析方法,通过测定葫芦素B含量的变化,探讨黄足黄守瓜与南瓜之间在时间上的化学诱导关系。虫害和机械损伤均能引起南瓜子叶中的葫芦素B含量围绕着对照水平上、下波动的变化。但是,这两种因素所引起的葫芦素B含量变化的... 采用高效液相色谱分析方法,通过测定葫芦素B含量的变化,探讨黄足黄守瓜与南瓜之间在时间上的化学诱导关系。虫害和机械损伤均能引起南瓜子叶中的葫芦素B含量围绕着对照水平上、下波动的变化。但是,这两种因素所引起的葫芦素B含量变化的规律有较大的不同。黄足黄守瓜的为害相对于机械损伤诱导葫芦素B合成的差异主要表现在3个方面:首先,反应速度比较快。如叶部处理中,虫害株在虫害后1h葫芦素B含量已有了显著升高,而机械损伤株葫芦素B含量此时不仅没有升高,反而有下降趋势,在1.5h才有所升高。其次,反应程度比较大,即虫害株葫芦素B的最大诱导量显著大于机械损伤株的。最后,诱导反应持续的时间比较长,即是说虫害株结束诱导反应的时间要明显长于机械损伤株的。另外,即使被处理的是南瓜茎部,其子叶中葫芦素B含量也发生了变化,而且变化趋势与叶部被处理的具有相似性,证明虫害和机械损伤都能系统诱导被害南瓜合成葫芦素B。此外,实验结果还显示虫害株未被害叶葫芦素B的含量比被害叶的高。 展开更多
关键词 黄足黄守瓜 葫芦素b 虫害 机械损伤 诱导
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葫芦素B对过氧化氢诱导的大鼠肝细胞凋亡的抑制作用 被引量:5
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作者 曹淑桂 昌友权 +3 位作者 曲红光 郑丽华 魏征人 杨世杰 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第9期527-530,共4页
葫芦素B是从甜瓜茎中提取的药用成分,以前的研究成果已经发现,该药具有保肝作用。但是其作用机制还不是很清晰,本实验探讨的是葫芦素B是否通过抑制凋亡信号转导而达到保肝的目的。过氧化氢诱导的乳鼠凋亡模型,然后给与不同剂量三个浓度... 葫芦素B是从甜瓜茎中提取的药用成分,以前的研究成果已经发现,该药具有保肝作用。但是其作用机制还不是很清晰,本实验探讨的是葫芦素B是否通过抑制凋亡信号转导而达到保肝的目的。过氧化氢诱导的乳鼠凋亡模型,然后给与不同剂量三个浓度的葫芦素B(3、10、30mmol/L)。通过流式细胞计量术测量细胞早期凋亡率。与模型组比较,高中剂量组能明显降低肝细胞早期的凋亡率(p<0.05)。上述结果表明葫芦素B能抑制过氧化氢诱导的乳鼠肝细胞的凋亡。 展开更多
关键词 葫芦素b 凋亡 肝细胞
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葫芦素B对甜菜夜蛾幼虫取食和成虫产卵的影响 被引量:7
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作者 董易之 张茂新 凌冰 《华南农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期56-58,共3页
测定了葫芦素B对甜菜夜蛾1~3龄幼虫取食和成虫产卵的影响.结果表明,当质量浓度达到16 0 0 μg·mL-1时,葫芦素B对1龄幼虫有拒食作用,并降低其存活率,干扰作用控制指数(IIPC)为0 70 0 ;在相同质量浓度下,葫芦素B抑制成虫产卵,产卵... 测定了葫芦素B对甜菜夜蛾1~3龄幼虫取食和成虫产卵的影响.结果表明,当质量浓度达到16 0 0 μg·mL-1时,葫芦素B对1龄幼虫有拒食作用,并降低其存活率,干扰作用控制指数(IIPC)为0 70 0 ;在相同质量浓度下,葫芦素B抑制成虫产卵,产卵抑制率达5 5 5 % ,IIPC为0 4 4 5 . 展开更多
关键词 葫芦素b 甜菜夜蛾 拒取作用 产卵忌避作用 蔬菜害虫
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