染色质重塑复合体抑制剂在肿瘤治疗中的作用

CBL0137作为一种组蛋白分子伴侣的小分子抑制剂,以染色质重塑复合体(facilitates chromatin transcription,FACT)为靶点,可在不造成DNA损伤的情况下,通过抑制FACT促染色质转录活性,下调NF-κB,激活p53,从而抑制肿瘤的生物活性,通过调节DNA复制、DNA损伤修复和转录在多种癌症中发挥关键作用,并且在非小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌和神经母细胞瘤中具有强大的抗肿瘤活性。文章综述FACT组成特征及功能、抑制FACT在肿瘤治疗中的药物作用机制,阐述CBL0137在多种恶性肿瘤中的应用,并对CBL0137在恶性肿瘤治疗中的应用前景进行总结和展望。