Curvularin and Dehydrocurvularin as Phytotoxic Constituents from Curvularia intermedia Infecting Pandanus amaryllifolius

Microbes are good sources of biologically active compounds that can be used as pharmaceuticals and agrochemicals. As part of our continuous efforts in search for biopesticides from natural sources, a fungus is isolated from leaves of Pandanus amaryllifolius that shows severe necrosis. This fungus is cultured in potato dextrose agar and identified as Curvularia intermedia. The ethyl acetate extract of the liquid culture medium is phytotoxic. Identification and bioassay of αβ-dehydrocurvularin (1) and curvularin (2) from this fungus are described. Monoacetyldehydrocurvularin (3), and diacetyldehydrocurvularin (4) are synthesized from 1. Phytoxicity rankings in a variety of bioassays are 1 > 2 > 4 > 3.

TOTAL SYNTHESIS OF CURVULARIN－TYPE MACROLIDES 12－OXOCURVULARIN AND CITREOFURAN

The total synthesis of curvularin-type macrolides 12-oxocurvularin (1) and citreofuran (2) has been described. And the, stereostructures of the two macrolides are unambiguously confirmed by this synthesis.

糙叶败酱化学成分的研究

目的 研究糙叶败酱 Patrinia scabra的化学成分。方法 采用硅胶柱层析技术进行分离纯化 ,根据理化常数测定和波谱 (IR、MS、1 HNMR,1 3 CNMR、2 DNMR)技术进行结构鉴定。结果 从糙叶败酱根的脂溶性部位分离得到了 5个化合物 ,分别鉴定为 curvularin( )、山柰酚 ( )、5 ,7-二羟基黄酮 ( )、β-谷甾醇 ( )、胡萝卜苷 ( )。结论 所有化合物均为首次从该植物中分得 ,化合物 具有细胞毒作用。

红海榄共生真菌Penicillium sp.HK13-8细胞毒活性成分研究

为了从红树植物共生真菌中获得抗肿瘤药物先导化合物,采用集成化学与细胞毒活性的筛选方法,从红海榄(Rhizophora stylosa Griff.)的共生真菌中筛选获得1株对小鼠白血病细胞株P388具有细胞毒活性的菌株Penicillium sp.HK13-8。采用色谱和波谱方法,从其发酵产物中分离鉴定了5个化合物:S-弯孢霉素(1)、(22E,24R)-3β,5α,9α-三羟基-7,22麦角甾二烯-6-酮(2)、麦角甾醇(3)、胸腺嘧啶(4)和尿嘧啶(5)。S-弯孢霉素对人早幼粒白血病细胞HL-60具有较强的增殖抑制作用(IC_(50)值为2.56μM),其含量约占总产量的40%,是Penicillium sp.HK13-8的主要活性产物。

黄槿内生真菌的次级代谢产物及其生物活性研究

目的对1株分离自广西红树林植物黄槿(Hibiscus tiliaceus)的内生真菌Penicilliumsp·LD-68的抗肿瘤活性成分进行研究。方法采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株发酵产物进行活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB和MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果从中分离得到5个弯孢霉菌素类化合物,其结构分别鉴定为curvularin(1)、dehydrocurvularin(2)、11-β-Hy-droxy-12-Oxocurvularin(3)、11-β-Hydroxycurvularin(4)、11-α-Hydroxycurvularin(5)。化合物1～5对A549、hela、BEL-7402、K562 4种人肿瘤细胞株具有不同程度的抑制作用,其中化合物2、3、4、5对hela细胞具有较好的抗肿瘤细胞活性,IC50分别为3.99、7.75、10.00、5.10μmol·L-1。结论首次测定了化合物3～5对A549、hela、BEL-7402、K562 4种肿瘤细胞系的细胞毒活性,其中对hela细胞显示出较高的抑制率。