β-环糊精聚合物微球的合成及药物控释行为的研究

目的:制备药物控释载体β-环糊精聚合物(β-CDP)微球,并探讨微球对中药制剂的控释机理。方法:以反相乳液聚合法制备β-CDP微球,用相溶解度法研究β-CD对盐酸小檗碱(BH)的包合作用,并以人工肠(胃)液为释放介质,用分光光度法研究微球的体外释放。结果:在pH=1.4(胃)和pH=7.4(肠)条件下,β-CD可与BH形成1∶1摩尔比的包合物,包合常数Ka分别为48.85 L/mol和122.11 L/mol。BH在β-CDP微球中的释放速率存在明显的零级释放规律,且pH=1.4下的释放速率比pH=7.4下的快。结论:β-环糊精聚合物微球是一理想的药物控释载体。

β-环糊精包合柠檬醛及包合物稳定性研究

为实现柠檬醛的控制性释放,扩大其在食品工业中的应用范围,以β-环糊精（β-CD）为壁材,采用沉淀法制备柠檬醛包合物,探讨工艺条件对包合效果的影响,并对柠檬醛包合物结构和释放规律进行研究。正交实验表明,在包合温度为50℃、包合时间为60 min、柠檬醛与β-CD比例为1：11（w/w）的条件下包合物的包合率可达到85.62%。通过扫描电镜观察（SEM）,柠檬醛包合物呈均匀的不规则板状,颗粒直径在0.5-8μm。红外光谱（FT-IR）分析表明柠檬醛通过疏水键与β-CD作用形成包合物,热分析表明包合物已经形成一种新的物相。通过β-CD包合可以实现柠檬醛控制释放,随着温度的升高,释放速率加快,其释放规律符合一级动力学方程。同时也可有效减缓柠檬醛的氧化速度,提高其稳定性。

β-环糊精球的制备及其药物控释行为研究

以 β 环糊精 (β CD)和环氧氯丙烷 (EPI)为原料 ,利用反相聚合技术成功地制备出了药物控释载体 β CD球 ,研究了制备过程的工艺参数对合成 β CD球的影响。用抗癌药物金雀异黄素(GNT)作为模型药物 ,采用紫外可见分光光度计研究了 β CD对GNT的包合作用。结果表明 ,在 pH=1 4和 pH =7 4下 ,β CD可与GNT形成n(β CD) /n(GNT) =1的包合物 ,包合常数Ka分别为2 6 9× 10 3L·mol- 1和 9 0 4× 10 2 L·mol- 1。β CD球对GNT的控制释放研究结果表明 ,GNT的释放速率存在明显的零级释放规律 ,且 pH =7 4下的释放速率明显快于 pH =1

密封控温技术制备丹皮酚β-环糊精包合物

目的:以丹皮酚为模型药物采用密封控温技术制备β-环糊精包合物,考察制备工艺中的影响因素及包合后药物的释药性能。方法:将主、客分子密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子间形成包合物。采用红外扫描、粉末X-射线衍射等方法验证包合物的形成。结果:加热温度、时间及β-环糊精的晶型等因素都会对包合产生影响。形成包合物后可抑制药物的升华,增加药物的溶出度。结论:采用密封控温技术制备中药包合物简便易行,迅速有效。

乙酰基β-环糊精包合物的制备及释药性能考察

目的制备疏水性乙酰基β环糊精包合物,考察乙酰基β环糊精包合物的释药性能。方法乙酰基β环糊精包合物的制备以苯甲酸为模型药物,采用密封控温技术。乙酰基β环糊精包合物对药物释放的影响考察,采用药物从包合物中的升华、释放及溶媒对包合物的浸入等实验。结果通过粉末X-射线衍射和差热扫描验证了乙酰基β环糊精包合物的形成。苯甲酸与乙酰基β环糊精系统的升华实验表明,苯甲酸在其物理混合物中的升华速率明显高于其包合物,当升华达6 h时,物理混合物的质量下降为5.82%,而包合物仅为2.13%。在pH 2.0和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中,乙酰基β环糊精包合物中溶媒的浸入量都小于淀粉稀释片。药物释放实验表明,淀粉稀释片在1 h左右苯甲酸几乎全部释放,而包合物中苯甲酸保持缓慢释放。结论采用密封控温技术制备疏水性乙酰基β环糊精包合物,方法可行;药物与乙酰基β环糊精形成包合物,可抑制药物的升华,阻滞溶媒的浸入,延缓药物的释放;乙酰基β环糊精可作为缓释药物的包合材料。

β-环糊精-尿素缓控释肥料的制备及应用性能研究

[目的]主要探讨将β-环糊精(β-CD)用于制备尿素缓控释肥料的可行性。[方法]以β-CD为主体分子,以尿素为客体分子制备环糊精包合物肥料,并且进行红外光谱和溶出度试验。[结果]红外光谱证实了β-CD对尿素的包合作用;当尿素与β-CD的摩尔比为1∶1时,纯水中尿素的初期溶出率为14.37%,微分溶出率为2.37%,28 d累积溶出率为42.57%;包合物中尿素的初期溶出率、微分溶出率和28 d累积溶出率均随本底浓度增大而减小。[结论]包合物对尿素具有缓控释作用。

环糊精在农药加工使用中的研究进展

在有害生物防治的过程中,为了解决部分农药的持效期短、便捷性差、毒性高、防治效果差等对其使用有影响的问题,农药缓释剂型应运而生,其被认为能够在一定程度上解决这些缺陷。本文概括了环糊精作为农药载体的应用,包括环糊精在杀菌剂、杀虫剂、除草剂和其他农药方面的应用;总结了5种环糊精与农药包合物的制备方法,包括超声法、研磨法、冷冻干燥法、共沉淀法、共溶剂法。最后指明了未来环糊精在农药加工使用中的研究方向。

多巴胺-β-环糊精/α-生育酚的分子识别及包结物性能

为了提升α-生育酚(α-TOC)在环境中的稳定性,增强其包封率及药物有效利用,以多巴胺(DA)改性的β-环糊精(b-CD-6-DA)为包结物主体分子对α-TOC进行主-客体分子识别,得到稳定的包结复合物β-CD-6-DA/α-TOC。采用UV-Vis、2D-NOESY与连续变量Job’s法探究了β-CD-6-DA的疏水空腔对α-TOC的包封率、分子识别行为及主客体包结比。结果表明,改性后的β-CD-6-DA对α-TOC的包封率高达99.3%±0.7%,促进了α-TOC进入疏水空腔中的深度,并将包结物的包结比由2∶1提升至1∶1。此外,对β-CD-6-DA/α-TOC包结物的生物性能进行探讨,发现其在35℃下具有响应性释放能力,并展现出了高于80%的细胞相容性以及优异的体外抗氧化能力。

基于环糊精的环境敏感型水凝胶的研究进展

介绍基于环糊精环境敏感型水凝胶及其在给药系统中的应用,为其在药剂学中的应用提供理论依据。通过查阅近年国内外文献,对基于环糊精的物理、化学和生物化学刺激敏感型水凝胶的材料分类、设计原理、作用机制及其应用特点进行详细的阐述。目前,对基于环糊精的各种环境敏感型水凝胶的研究备受关注,其感应病变部位各种环境信息的变化,实现药物控制释放。虽然迄今为止多数仍停留在实验研究阶段,但可以预见该类水凝胶在智能给药系统研究领域有着广阔的应用前景。