3,5,6,8-四氢-噻喃并[4′,3′:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成及其性质研究

邻氨基噻酚甲酸乙酯1，与三苯基膦、六氯乙烷在三乙胺催化作用下发生反应，以95％的产率得到膦亚胺2，膦亚胺2与芳基异氰酸酯发生氮杂-wittig反应，生成碳二亚胺3，再与仲胺作用得到中间体4，而后在醇钠的催化下关环制得3，5，6，8-四氢-噻喃并[4′, 3′： 4,5】噻吩并【2,3 - d】嘧啶-4-酮衍生物5，产率为67％-87％。

氮杂并环药物中间体2-氨基-3H-吡咯[2,3d]嘧啶-4(7H)-酮的合成

2-氨基-3H-吡咯[2,3d]嘧啶-4(7H)-酮是一种重要的药物中间体。以氰乙酸乙酯为起始原料,经过烷基化反应、以及后续的环合反应合成了目标产物3。实验结果表明,碳酸钾作为碱对氰乙酸乙酯的去质子效果最好;合成中间产物2的最佳反应时间为2.5 h,并且保护性气体的应用在这步合成中效果明显;在生成最终产物的反应中,最适宜的w(盐酸)是12%。全合成产率为6.4%。产物的结构经过核磁共振氢谱、元素分析和熔点测试得到表征。