橘子油及d-苎烯抗突变作用研究

应用程序外ＤＮＡ合成试验、Ｖ７９细胞正向基因突变试验、小鼠骨髓微核试验和抑癌生长曲线试验筛选了橘子油的抗致突变作用。结果发现，在一定剂量范围内橘子油及ｄ苎烯有明显的抗突变作用，且呈剂量效应关系；在３４０μｇ／ｍｌ橘子油剂量下对Ｈｅｌａ细胞有显著的抑制生长效应。提示橘子油既是肿瘤形成的阻断剂。

D-苧烯对人胰腺癌细胞法尼基蛋白转移酶、p21^(ras)膜结合的抑制作用的体外试验

目的探讨ｄ－艹宁烯在化学诱发实验性肿瘤及人实体瘤的防治作用及其机制。方法采用Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔｔｉｎｇ方法观察了ｄ－艹宁烯对胰腺癌细胞中与膜结合的ｐ２１ｒａｓ蛋白表达和法尼基蛋白转移酶活性的抑制作用。同时，采用免疫组化法观察了ｄ－艹宁烯对ｐ２１ｒａｓ在细胞膜上定位的影响。并以Ｎｏｒｔｈｅｒｎｂｌｏｔｉｎｇ方法检测ｄ－艹宁烯对Ｈ－ｒａｓ癌基因在人胰腺癌细胞系中的表达。结果ｄ－艹宁烯对人胰腺癌细胞呈现的抑制作用，其机制可能与其抑制法尼基蛋白转移酶活性，从而降低ｐ２１Ｈ－ｒａｓ蛋白的异戊二烯化修饰有关。ｄ－艹宁烯可降低ｐ２１ｒａｓ蛋白的膜结合，增加胞浆ｐ２１ｒａｓ蛋白的积蓄。在经ｄ－艹宁烯处理过的胰腺癌细胞加入抗ｐ２１ｒａｓ抗体，采用免疫组化法也可观察到上述现象。结论法尼基蛋白转移酶的抑制和ｐ２１ｒａｓ蛋白膜结合与ｐ２１ｒａｓ定位的改变密切相关。ｐ２１ｒａｓ法尼基化的抑制作用改变了它在细胞内的定位，从而影响其生物学活性，但尚未发现与Ｈ－ｒａｓ癌基因表达的密切相关。

L-香芹酮的合成

利用正交法对d - 艹宁 烯合成L -香芹酮的第二步 (脱氯化氢 )和第三步 (水解反应 )反应的工艺条件进行分析 ,得到了较为理想的工艺 ,使二、三两步反应总收率达 80 %以上。