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糖肽类抗生素oritavancin和dalbavancin的开发应用 被引量:3
1
作者 杨惠娣 徐彬 《世界临床药物》 CAS 2005年第11期666-669,共4页
耐药革兰阳性菌如MRSA、PRSP和VRE的出现,给临床治疗带来了极大困难。 糖肽类抗生素oritavancin(LY-333328)和dalbavancin具有较强的杀菌作用,体内半 衰期长,极具开发潜力。
关键词 糖肽类抗生素 dalbavancin ORITAVANCIN 耐药革兰阳性菌
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dalbavancin对全球分离81673株革兰阳性菌的抗菌活性 被引量:3
2
作者 Biedenbach DJ Bell J M +2 位作者 Sader HS 李颖 杨帆 《中国感染与化疗杂志》 CAS 2009年第5期364-364,共1页
关键词 dalbavancin 革兰阳性菌 抗菌活性 皮肤软组织感染 分离 糖肽类抗生素 常见病原菌 每周给药
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Optimization of Dalbavancin in Patients with Hepatic or Renal Impairment
3
作者 Ying Wang Jingyi Zhao +4 位作者 Yinhui Yao Junhui Hu Jiuli Hu Xu Xiao Yanwu Zhao 《Pharmacology & Pharmacy》 2020年第2期29-37,共9页
Dalbavancin is a novel semi-synthetic glycopeptide antibiotic. In this study, we aimed to optimize the dosage regimen of dalbavancin in patients with hepatic or renal impairment by Mote Carlo simulation. Pharmacokinet... Dalbavancin is a novel semi-synthetic glycopeptide antibiotic. In this study, we aimed to optimize the dosage regimen of dalbavancin in patients with hepatic or renal impairment by Mote Carlo simulation. Pharmacokinetic parameters and microbiological data were collected about dalbavancin. 10,000 patients with renal or hepatic impairment analyzed by Crystal Ball to calculate probability of target attainment (PTA) and cumulative fraction of response (CFR). We found that all bacterial PTA and CFR were more than 90% for dalbavancin in patients with hepatic or renal impairment, except for Enterococcus faecium. There is no need to adjust the dosage regimen of dalbavancin in patients with hepatic or renal impairment. 展开更多
关键词 Mote Carlo Simulation dalbavancin HEPATIC IMPAIRMENT RENAL IMPAIRMENT
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双剂量dalbavancin对皮肤和软组织感染有效
4
《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2004年第2期96-96,共1页
关键词 双剂量 dalbavancin 软组织感染 皮肤感染 治疗
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半合成糖肽抗生素Dalbavancin
5
作者 张媛 《药学进展》 CAS 2004年第11期526-527,共2页
关键词 半合成糖肽抗生素 dalbavancin 抗菌试验 化学结构式
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04050 Vicuron在美国申请dalbavancin
6
作者 祝洪澜 《国外药讯》 2005年第4期21-22,共2页
Vicuron药物公司已经在美国对其每周静注一次的半合成糖肽类抗生素,dalbavancin(Ⅰ)提出申请,用于治疗复杂的皮肤和软组织感染(SSTIs)。Mehta Parters的分析家认为该药可能达到的最高销售额为2.5亿美元。
关键词 Vicuron公司 美国 申请 dalbavancin 软组织感染
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01064 Vicuron公布dalbavancin肯定性数据
7
作者 陆毅 《国外药讯》 2005年第1期24-24,共1页
Vicuron制药公司的主席兼首席执行官George Horner称,已经收到其半合成糖肽抗生素dalbavancin(Ⅰ)最主要的肯定性资料,计划于2004年年底在美国提交申请,并将寻求优先审查。美国FDA推迟通过棘白菌素类抗真菌药的审批达一年,要求其提... Vicuron制药公司的主席兼首席执行官George Horner称,已经收到其半合成糖肽抗生素dalbavancin(Ⅰ)最主要的肯定性资料,计划于2004年年底在美国提交申请,并将寻求优先审查。美国FDA推迟通过棘白菌素类抗真菌药的审批达一年,要求其提供治疗食道念珠菌感染更多的资料。 展开更多
关键词 Vicuron制药公司 公布 dalbavancin 疗效观察 抗真菌药 治疗 食道念珠菌感染
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新一代抗菌药物Dalbavancin的研究进展 被引量:4
8
作者 林忠 孙渊 +1 位作者 杨建苗 林建群 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第7期809-814,共6页
目的综述新一代抗菌药物Dalbavancin的最新研究进展。方法通过检索Google Scholar以及Science Direct查阅大量近10年的相关文献,对Dalbavancin抗菌机制、抗菌活性、药动学、药效学以及安全性多角度综述分析。结果Dalbavancin是一种糖肽... 目的综述新一代抗菌药物Dalbavancin的最新研究进展。方法通过检索Google Scholar以及Science Direct查阅大量近10年的相关文献,对Dalbavancin抗菌机制、抗菌活性、药动学、药效学以及安全性多角度综述分析。结果Dalbavancin是一种糖肽类浓度依赖性抗菌药物,其体内外抗耐甲氧西林葡萄球菌(MIC50=0.06 mg.L 1)的活性明显优于万古霉素(MIC50=1 mg.L 1)、替考拉宁(MIC50=0.5 mg.L 1);其临床药动学表明具有每周给药1次的潜力,体内有效治疗浓度为20 mg.L 1。结论 Dalbavancin是一种菌体耐药性突变率低,不良反应温和,药物毒性较小处于临床Ⅲ期研究的最具应用价值的新一代抗菌药物。 展开更多
关键词 dalbavancin 抗菌药 药动学 药效学
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达巴万星前体A-40926 B_(0)的发酵工艺优化及中试放大
9
作者 李文科 江雪林 +3 位作者 甘建业 董华 万传星 张仁文 《食品与药品》 CAS 2024年第6期526-531,共6页
目的建立达巴万星前体A-40926 B_(0)的高产中试发酵工艺。方法以野野村放线菌Nonomuraea sp.DB-3-04为试验菌株,采用高效液相色谱(HPLC)测定发酵液中达巴万星前体A-40926 B_(0)的含量,考察pH值、发酵温度、溶解氧浓度、接种量和补料工艺... 目的建立达巴万星前体A-40926 B_(0)的高产中试发酵工艺。方法以野野村放线菌Nonomuraea sp.DB-3-04为试验菌株,采用高效液相色谱(HPLC)测定发酵液中达巴万星前体A-40926 B_(0)的含量,考察pH值、发酵温度、溶解氧浓度、接种量和补料工艺对200 L试验罐中A-40926 B_(0)产量的影响。将200 L试验罐发酵参数放大至500 L、5000 L中试罐,进行逐级放大发酵试验。结果200 L试验罐最佳控制条件为:培养72 h后pH维持在7.5左右,培养温度为28℃,溶解氧浓度不低于50%,接种量9%,搅拌速度300 r/min,空气流量为6 m3/h,在此条件下A-40926 B_(0)的产量达到3568.91 mg/L,500 L和5000 L中试罐A-40926 B_(0)的产量分别达到3436.61,3348.25 mg/L。结论建立了A-40926 B_(0)的高产中试发酵工艺,可为其工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 达巴万星前体 发酵 高效液相色谱 工艺优化 中试放大
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天然脂糖肽类抗生素A40926的研究进展 被引量:6
10
作者 陈明 张春枝 祖国仁 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期308-313,共6页
A40926是由Nonomuraea sp.ATCC 39727代谢产生的一种天然脂糖肽类抗生素,结构与替考拉宁相似,生物活性显著,是半合成脂糖肽类抗生素dalbavancin的前体。本文跟踪了近年来国际上A40926的研究进展,从A40926的发现及产生菌、抗菌活性及作... A40926是由Nonomuraea sp.ATCC 39727代谢产生的一种天然脂糖肽类抗生素,结构与替考拉宁相似,生物活性显著,是半合成脂糖肽类抗生素dalbavancin的前体。本文跟踪了近年来国际上A40926的研究进展,从A40926的发现及产生菌、抗菌活性及作用机制、前体导向生物合成、结构修饰及临床研究等方面进行了系统阐述。 展开更多
关键词 A40926 脂糖肽类抗生素 dalbavancin 化学结构 作用机制 生物合成
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第二代糖肽类抗生素的研究进展 被引量:3
11
作者 尚新艳 阮丽军 +1 位作者 许激扬 陈代杰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期263-267,312,共6页
随着细菌耐药的不断升级,耐万古霉素肠球菌、高度耐糖肽类抗生素的金葡菌的出现,给临床抗感染治疗带来极大困难。开发新型糖肽类抗生素刻不容缓。人们对万古霉素等天然糖肽类抗生素进行化学修饰,得到了一系列有价值的衍生物,其中oritava... 随着细菌耐药的不断升级,耐万古霉素肠球菌、高度耐糖肽类抗生素的金葡菌的出现,给临床抗感染治疗带来极大困难。开发新型糖肽类抗生素刻不容缓。人们对万古霉素等天然糖肽类抗生素进行化学修饰,得到了一系列有价值的衍生物,其中oritavancin、dalbavancin和telavancin已进入Ⅲ期临床和新药注册。本文对第二代糖肽类抗生素的结构特征、药效学与药动学特征以及临床应用作一综述。 展开更多
关键词 第二代糖肽类抗生素 ORITAVANCIN dalbavancin TELAVANCIN
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A40926高产菌株的选育及发酵工艺优化 被引量:4
12
作者 陈昌发 张海红 +1 位作者 张长清 胡海峰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期28-32,55,共6页
目的通过菌种选育与发酵工艺优化,提高A40926发酵产量。方法本文采用紫外线和亚硝基胍两种方法诱变,结合抗生素抗性筛选方法,对A40926的产生菌Nonomuraea sp.SIPI-H3020进行诱变选育,并通过工艺优化提高发酵产量。结果筛选得到一株高产... 目的通过菌种选育与发酵工艺优化,提高A40926发酵产量。方法本文采用紫外线和亚硝基胍两种方法诱变,结合抗生素抗性筛选方法,对A40926的产生菌Nonomuraea sp.SIPI-H3020进行诱变选育,并通过工艺优化提高发酵产量。结果筛选得到一株高产突变株Nonomuraea sp.SIPI-H5972,其发酵效价比出发菌株提高了257%。在优化的摇瓶发酵工艺下,突变株SIPI-H5972的发酵效价达到990μg/m L,又提高了153%。通过补料工艺优化,在50L发酵罐中发酵效价为1223μg/m L,比摇瓶发酵提高了23.5%。结论紫外线和亚硝基胍诱变并结合抗生素抗性筛选对提高A40926发酵单位效果明显,补料工艺可以显著提高其产量。 展开更多
关键词 A40926 达巴万星 诱变 发酵
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半合成糖肽类抗生素达巴万星前体A40926的生物合成 被引量:10
13
作者 沈晓放 陈少欣 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期141-147,共7页
综述了继替考拉宁之后的第二代半合成糖肽类抗生素达巴万星前体A40926的研究进展,包括其结构、发酵生产、生物合成以及结构修饰。重点阐述了A40926的生物合成基因簇以及合成途径。达巴万星是A40926的半合成化合物,目前处于Ⅲ期临床研究... 综述了继替考拉宁之后的第二代半合成糖肽类抗生素达巴万星前体A40926的研究进展,包括其结构、发酵生产、生物合成以及结构修饰。重点阐述了A40926的生物合成基因簇以及合成途径。达巴万星是A40926的半合成化合物,目前处于Ⅲ期临床研究,它具有比万古霉素和替考拉宁更强的生物活性。 展开更多
关键词 A40926 生物合成 结构修饰 达巴万星 综述
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雷帕霉素互变异构体的分离和鉴定 被引量:2
14
作者 杨国新 陈夏琴 +2 位作者 黄捷 余辉 程元荣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期91-95,共5页
目的分离、纯化HPLC图谱中一直伴随着雷帕霉素的异构体(Rap-T)和它的转化产物并鉴定它们的化学结构。方法制备液相色谱仪分离Rap-T及其转化产物;HPLC跟踪分析Rap-T在25℃、50%乙腈-水溶液中不同时间的转化结果 ;对Rap-T及其转化产物进... 目的分离、纯化HPLC图谱中一直伴随着雷帕霉素的异构体(Rap-T)和它的转化产物并鉴定它们的化学结构。方法制备液相色谱仪分离Rap-T及其转化产物;HPLC跟踪分析Rap-T在25℃、50%乙腈-水溶液中不同时间的转化结果 ;对Rap-T及其转化产物进行理化性质和波谱分析。结果 Rap-T是雷帕霉素化学结构上的吡喃环扩展为氧杂环庚烷的化合物,其转化产物的化学结构与雷帕霉素一致;Rap-T与雷帕霉素在25℃、50%乙腈-水溶液中能相互转化。结论 Rap-T是雷帕霉素的互变异构体,二者可以相互转化。 展开更多
关键词 雷帕霉素互变异构体 分离纯化 结构鉴定
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新型糖肽类抗生素达巴万星
15
作者 常亮 魏增辉 +1 位作者 李敏娜 仲伟潭 《煤炭与化工》 CAS 2013年第3期40-41,共2页
达巴万星是一种新型注射用半合成糖肽抗生素,适用于复杂感染及多重耐药菌造成感染的抗菌治疗。其对革兰阳性病原体有抗菌活性,且对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有特别强力的活性;对耐G+病原菌包括耐青霉素和头孢曲松肺炎链球菌、... 达巴万星是一种新型注射用半合成糖肽抗生素,适用于复杂感染及多重耐药菌造成感染的抗菌治疗。其对革兰阳性病原体有抗菌活性,且对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有特别强力的活性;对耐G+病原菌包括耐青霉素和头孢曲松肺炎链球菌、替考拉宁不敏感CoNS、非vanA型肠球菌具有活性;对G+厌氧菌也具有活性。介绍了达巴万星的特性、制备工艺以及临床试验,指出了达巴万星具有独特的药动学性质,通过微生物发酵获得,在治疗导管相关的血源性感染以及皮肤和软组织感染已取得了良好的效果,是理想的第二代糖肽抗生素。 展开更多
关键词 达巴万星 抗菌活性 临床研究 糖肽类抗生素
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紫外-ARTP复合诱变选育达巴万星前体高产菌株 被引量:4
16
作者 王小连 郄丽萍 +2 位作者 马婕 代明伟 邓佩佩 《化学与生物工程》 CAS 2017年第12期59-62,共4页
采用紫外-常压室温等离子体(ARTP)技术对达巴万星前体产生菌野野村放线菌属(Nonomuriaspp.)菌株DW-3-19进行复合诱变,并进行链霉素抗性突变选育,获得了具有稳定遗传性的高产菌株,该菌株发酵单位比出发菌株提高了68.7%。表明,ARTP技术可... 采用紫外-常压室温等离子体(ARTP)技术对达巴万星前体产生菌野野村放线菌属(Nonomuriaspp.)菌株DW-3-19进行复合诱变,并进行链霉素抗性突变选育,获得了具有稳定遗传性的高产菌株,该菌株发酵单位比出发菌株提高了68.7%。表明,ARTP技术可有效应用于放线菌的诱变选育,紫外-ARTP复合诱变可提高达巴万星前体发酵单位,降低生产成本,为短时间内获得稳定遗传的高产菌株提供了可行的方法。 展开更多
关键词 达巴万星前体 紫外诱变 ARTP诱变 致死率 正突变率
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抗MRSA感染新药的应用与研究进展 被引量:6
17
作者 赖崇发 严华成 石磊 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2017年第4期166-172,178,共8页
抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)感染和对多重耐药金黄色葡萄球菌的治疗一直是临床的严峻挑战。头孢洛林、达巴万星、特地唑胺和奥利万星是美国FDA最新批准的用于抗MRSA感染的药物,本文... 抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)感染和对多重耐药金黄色葡萄球菌的治疗一直是临床的严峻挑战。头孢洛林、达巴万星、特地唑胺和奥利万星是美国FDA最新批准的用于抗MRSA感染的药物,本文将对它们的结构特点与作用机制、体内外抗菌活性、不良反应以及临床应用与未来发展进行综述,并着重分析其特性和优劣势。 展开更多
关键词 抗MRSA新药 头孢洛林 达巴万星 特地唑胺 奥利万星
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新一代糖肽类抗生素达巴万星提交上市申请
18
作者 许关煜 《中国处方药》 2013年第5期45-45,共1页
Durata是美国一家新兴的专业制药公司,9月26E3该公司宣布,它已经向美国FDA提交上市销售dalbavancin(达巴万星)的新药申请,寻求批准用于治疗敏感茵革兰氏阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的急性细菌性皮肤和皮肤... Durata是美国一家新兴的专业制药公司,9月26E3该公司宣布,它已经向美国FDA提交上市销售dalbavancin(达巴万星)的新药申请,寻求批准用于治疗敏感茵革兰氏阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。达巴万星是该公司首个候选药物。 展开更多
关键词 上市申请 糖肽类抗生素 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 dalbavancin 皮肤结构感染 美国FDA 革兰氏阳性菌 急性细菌性
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FDA批准上市获得QIDP认证的新药概况
19
作者 牛亚平 梁蓓蓓 +2 位作者 孙湃 王睿 贾晋生 《中国药物警戒》 2018年第9期564-571,共8页
目的了解FDA批准上市的QIDP认证的8种新抗菌药概况。方法查阅近年来国内外相关文献75篇,对其进行归纳、总结和分析。结果目前全球已上市8种QIDP认证的抗菌药,适用于治疗由耐药致病菌引起的严重感染,抗菌谱广,抗菌活性强,耐受性良好。结... 目的了解FDA批准上市的QIDP认证的8种新抗菌药概况。方法查阅近年来国内外相关文献75篇,对其进行归纳、总结和分析。结果目前全球已上市8种QIDP认证的抗菌药,适用于治疗由耐药致病菌引起的严重感染,抗菌谱广,抗菌活性强,耐受性良好。结论 FDA批准上市的8种QIDP认证抗菌药在全球面临耐药菌的威胁下值得进一步研究。 展开更多
关键词 QIDP认证 达巴万星 泰地唑胺磷酸酯 奥利万星 头孢他啶/阿维巴坦 头孢洛扎/他唑巴坦 硫酸艾莎康唑 德拉沙星 美罗培南/ vaborbactam
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野野村放线菌DB-3-04产达巴万星前体A-40926 B_(0)发酵培养基优化
20
作者 李文科 张仁文 万传星 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期1353-1361,共9页
目的优化野野村放线菌产达巴万星前体A-40926 B_(0)的发酵培养基配方。方法在单因素试验的基础上通过Plackett-Burman试验、最陡爬坡试验以及Box-benhnken响应面法设计优化A-40926 B_(0)发酵培养基,使用Design Expert 13.0对实验数据进... 目的优化野野村放线菌产达巴万星前体A-40926 B_(0)的发酵培养基配方。方法在单因素试验的基础上通过Plackett-Burman试验、最陡爬坡试验以及Box-benhnken响应面法设计优化A-40926 B_(0)发酵培养基,使用Design Expert 13.0对实验数据进行分析。结果培养基各成分中影响A-40926 B_(0)产量的4个主要因素是麦芽糊精、黄豆饼粉、酵母浸粉和鱼蛋白胨,其最佳浓度分别为38.18、46.00、21.29和6.06 g/L,A-40926 B_(0)产量达到2379.67 mg/L。结论经优化后,A-40926 B_(0)的摇瓶产量较原始培养基产量提高了281.39%,为后期发酵罐中试与生产提供了重要参考。 展开更多
关键词 达巴万星 野野村放线菌DB-3-04 响应面法
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