脱氢环氧甲基醌霉素对头颈鳞癌细胞侵袭的抑制

目的:研究核因子kappaB(NF-κB)抑制剂—脱氢环氧甲基醌霉素(DHMEQ)对头颈鳞癌细胞(HNSCC)侵袭的抑制作用。方法:以鼻咽鳞癌细胞株YCU-N861和下咽鳞癌细胞株YCU-H891为研究对象,应用westernblot法检测经不同浓度DHMEQ处理后细胞中基质金属蛋白酶9(MMP-9)的表达水平;应用invasion chamber试剂盒检测DHMEQ对细胞侵袭力的影响。结果:随DHMEQ用药浓度的增加,细胞中MMP-9蛋白的表达呈下降趋势,细胞侵袭能力受抑制。结论:通过抑制NF-κB,DHMEQ可抑制头颈鳞癌细胞的侵袭。

脱氢环氧甲基醌霉素的合成工艺改进研究

目的对脱氢环氧甲基醌霉素(DHMEQ)的合成工艺进行改进研究。方法以阿司匹林和2,5-二甲氧基苯胺为起始原料,经缩合、碘苯二乙酯氧化、过氧化氢环氧化、酸催化脱缩酮保护、Na BH4还原成目标化合物,关键的环氧化步骤采用HPLC监控并通过调整反应条件进行工艺优化。结果剔除了柱色谱步骤,优化后制得的目标化合物质量分数为99.4%,工艺总收率为30.0%。结论 DHMEQ的合成工艺改进后操作简便,产品质量可控,适合工业化生产。