傣药三桠苦化学成分研究

目的:对云南西双版纳产傣药三桠苦的化学成分进行研究。方法:采用各种色谱技术进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物。结果:从傣药三桠苦茎的60%乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为:3,7,3'-三甲氧基槲皮素(1)、3-异戊烯基伞形花内酯(2)、7-去甲基软木花椒素(3)、β-谷甾醇(4)、3,7-二甲氧基山柰酚(5)、吴茱萸春(6);从其叶的95%乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为:芝麻素(7)、p-O-香叶基香豆酸(8)。结论:其中,化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物8为首次从国产三桠苦中分离得到。

三叉苦中6种成分比较研究

目的 比较6种成分在中国南方不同产地、不同季节、不同部位三叉苦样品中的分布情况.方法 样品用甲醇回流提取,采用HPLC法测定,以乙腈-0.1％磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长为246、330、285 nm.结果 6种成分分离度良好,检测限低,在线性范围内各成分均呈良好的线性关系,r ＞0.9997,平均回收率为97.84％～ 100.61％,RSD为1.12％～3.89％.结论 来自9个产地的32个不同季节、不同部位样品中,6种成分的含有量差异很大,相对而言吴茱萸春的分布最广,在云南景谷和金平产三叉苦中含有量较高,特别是叶,其他依次为7-去甲基软木花椒素和3-异戊烯基伞形花内酯,3,7-二甲氧基山柰酚和3,7,3′-三甲氧基槲皮素,芝麻素仅分布在云南西双版纳产三叉苦叶中.

异戊烯基香豆素类化合物抑制A549细胞增殖作用及其构效关系

目的探讨异戊烯基香豆素类化合物对A549肺癌细胞增殖的影响,并对其构效关系及作用机制进行初步探讨。方法将人肺癌细胞A549进行体外培养,采用不同浓度异戊烯基香豆素类化合物甘草香豆素(GCM)、甘草酚(GC)、补骨脂定(PSO)、香豆雌酚(COM)、7-去甲基软木花椒素(DE)、7,2',4'-trihydroxy-5-methxy-3-penylcoumarin(TMP)和蛇床子素(OST)分别处理肺癌A549细胞36、72 h后,通过结晶紫染色法检测细胞增殖活性;采用蛋白免疫印迹法(Western blotting)检测细胞中TOPK、C-PARP、Bcl-2、Bax、p62、LC3B蛋白表达水平。结果受试化合物对A549细胞增殖的抑制作用存在浓度和时间相关性;10μmol/L的GCM、GC、PSO、COM、DE、TMP组Bcl-2表达均下降(P<0.05);A549细胞经10μmol/L GCM、GC、PSO处理后,TOPK的表达显著降低,C-PARP、LC3Ⅱ、p62的表达显著升高(P<0.05)。结论异戊烯基香豆素类化合物GCM、GC、PSO可显著抑制A549细胞的增殖活性,且其抗增殖活性可能与香豆素母核苯环上的异戊烯基结构取代和母核C-3位上苯环的取代及其环上游离的羟基有关;其抗A549细胞增殖的作用机制可能与促进细胞凋亡,诱导细胞发生不完全自噬并抑制自噬流有关。