基于双功能螯合剂的^(99m)Tc间接标记depreotide的探索

目的探索使用采用双功能螯合剂作为偶联剂进行间接标记,以避免直接标记所带来的损伤。方法使用近年来常用的三种螯合剂HYNIC、NHS-MAG3及SHNH进行间接标记。结论三种标记体系的标记率、放化纯及比活度较高,为核素分子显像提供了必要的基础条件和临床应用前景。稳定性测定发现^(99m)Tc-MAG3-depreotide在室温、血清以及血浆中更稳定。^(99m)Tc HYNIC-depreotide和^(99m)Tc-SHNH-depreotide在血液、心脏、胃、肠的分布显著较高。而^(99m)Tc-MAG3-depreotide标记物主要经过肾脏排出体外,在血液、肝脏和肾脏中清除较快,而心脏、肺、肌肉、骨骼和脑组织放射性分布均较低,且在整个过程中变化不显著。

^99Tc^m-depreotide生长抑素受体显像在肺癌诊断中的应用

目的探讨^99Tc^m-地普奥肽（depreotide）生长抑素受体显像对肺癌的诊断价值。方法52例肺部肿瘤患者[小细胞肺癌（SCLC）8例，非小细胞肺癌（NSCLC）38例，良性结节6例]静脉注射^99Tc^m-depreotide（740±60）MBq后行平面及胸部SPECT显像，并勾画感兴趣区（ROI），计算肿瘤和对侧正常肺组织的放射性（T／N）比值，所有病灶均经病理检查证实。采用SPSS 11.5软件，行两样本t检验。结果^99Tc^m-depreotide显像诊断52例肺癌的灵敏度、特异性、准确性分别为93．5％（43／46）、5／6和92．3％（48／52）；假阴性3例，假阳性1例。3例假阴性分别为2例鳞癌、1例腺癌，1例假阳性为炎性假瘤。SCLC和NSCLC组T／N比值分别为1．948±0．282和1．280±0．160。SCLC对^99Tc^m-depreotide的摄取明显高于NSCLC（t=0．130，P〈0．05）。结论^99Tc^m-depreotide生长抑素受体显像是一种无创、安全、有效、简便的检查方法，对肺癌尤其是SCLC有良好的诊断价值。

生长抑素类似物depreotide的合成与鉴定的实验研究

目的:采用Fmoc固相合成法合成一种新型生长抑素类似物depreotide。方法:以Fmoc固相法合成depreotide的环肽片段部分cyclo-[(N-Me)Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Hcy]和线性肽部分[CH2-CO.-βDap-Lys-Cys-Lys.amide],经过液相片段连接法将2片段连接,经过高压液相色谱分析和质谱分析进行产品纯化鉴定。结果:采用Fmoc固相法和液相片段连接法合成的产品经质谱分析后确定相对分子质量为1 358,为depreotide;经高压液相色谱分析产品纯度达到95.29%。结论:采用固相合成法和液相片段连接法合成法可以获得高纯度的depreotide。