双氯芬酸赖氨酸盐的研制

目的为减轻双氯芬酸钠的刺激性，研制合成氯芬酸赖氨酸盐，以扩大其应用。方法采用均匀设计方法研究从优化双氯芬酸赖氨酸盐的合成条件；采用四大学谱和元素分析法鉴定其结构；采用兔眼结膜法进行刺激性实验。结果：均匀设计法预测出最佳合成条件，并依此对其优化验证，得率为７７．６％（纯度９８％以上）；产品分子式为Ｃ２０Ｈ２５Ｑ４Ｎ３Ｃｌ２，经ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，ＤＥＰＴ及元素分析确定无疑；刺激性实验结果表明：本品对免眼结膜的刺激性明显低于双氯芬酸钠（Ｐ＜０．０１）。结论：双氯芬酸赖氨酸盐的刺激性明显较双氯芬酸钠小，而且合成工艺简单、快速、得率高、无污染。