双氯芬酸钠-β-环糊精包合物分散片的研制

目的：制备双氯芬酸钠－β－环糊精包合物分散片。方法：以交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解及分散剂制备分散片并对其进行体外质量评价。结果：所制分散片具有快速崩解、分散及溶出度。结论：本品完全符合《英国药典》中有关分散片的质量标准，是一种值得开发的剂型。

双氯芬酸钠缓释片的制备和体外释放度研究

目的:研制双氯芬酸钠缓释片,并考察其释放度和稳定性。方法:释放介质选用经脱气处理的蒸馏水900mL,用紫外分光光度法测定双氯芬酸钠缓释片0.5,2,4,8h不同时间的累积释放量,测定波长276nm,转速100r·min-1。结果:该缓释片体外近零级释放,符合原设计要求,稳定性较好。结论:所研制的双氯芬酸钠缓释片工艺简单,稳定性好,能满足批量生产的要求。

双氯芬酸钠亲水凝胶骨架片及其释药影响因素的研究

目的：制备双氯芬酸钠（ＤＣＦ）亲水凝胶骨架片，并对其释药影响因素进行了研究。方法：采用羟丙甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架材料，以粉末直接压片法制备ＤＣＦ亲水凝胶骨架片。所用ＨＰＭＣ分别为ＭｅｔｈｏｃｅｌＥ４Ｍ，Ｋ４Ｍ，Ｋ１５Ｍ和Ｋ１００Ｍ。根据中国药典１９９０年版所载的溶出度测定方法测定其释放度，并与国外同类缓释片的释药行为进行比较。结果：ＨＰＭＣ在片剂中含量升高或粒度减小，释药速度变慢。ＨＰＭＣ的粘度对释药的影响因品种和其在片中的用量不同而有不同表现。在所试４种ＨＰＭＣ中，除Ｅ４Ｍ的缓释作用较差外，其余３种只要选择合适条件，均可制成所需释放度的ＤＣＦ缓释骨架片。结论：丙烯酸树脂包衣的ＤＣＦ骨架片（ＤＣＦ∶ＨＰＭＣ＝１∶１．４）与国外同类缓释片具类似的释药行为。

酮洛芬羟丙基-β-环糊精分散片的处方研究和溶出度考察

目的:制备酮洛芬羟丙基-β-环糊精包合物(KP-HP-β-CD)分散片并考察体外溶出度。方法:以崩解时间为指标,采用正交设计方法对处方进行筛选和优化,转篮法考察分散片的体外溶出度。结果:分散片优化处方的崩解剂为羧甲基淀粉钠(CMS-Na),用量12%,表面活性剂十二烷基硫酸钠(SLS)用量1%,分散片崩解时间为(112.7±5.0)s。体外溶出参数分别为:T50=3.0 min,Td=5.4 min。结论:该分散片符合中华人民共和国药典2005年版的规定,溶出速度明显快于普通片。

双氯芬酸钠缓释片的制备和体外释放度研究

以氢化蓖麻油为骨架材料,乳糖为致孔剂,湿法制粒制备双氯芬酸钠缓释片,并进行体外释放度和稳定性考察。结果表明:该缓释片符合缓释片现行质量标准要求且稳定性较好。

高效液相色谱法测定双氯芬酸钠分散片的含量

目的：测定双氯芬酸钠分散片的含量。方法：采用高效液相色谱法（HPLC），其测定条件为YWG－C18色谱柱，甲醇-水-36％（V／V）醋酸（70：30：2）为流动相，检测波长为260nm，非那西丁为内标。结果：双氯芬酸钠在5.03～50.25mg·L-1，浓度范围内线性关系良好（γ＝0.9999），平均回收率为100.8％（RSD＝0.4％,n＝5）。结论：该法简便、灵敏、准确。

复方雪莲联合帕罗西汀治疗慢性紧张型头痛的临床疗效

目的:探讨复方雪莲联合帕罗西汀治疗慢性紧张型头痛的临床疗效。方法:80例慢性紧张型头痛随机分为A组(复方雪莲联合帕罗西汀,n=40)和B组(双氯芬酸钠联合帕罗西汀组,n=40);进行临床对照观察,疗程均为4周;评价指标为头痛评分、头痛改善程度、药物不良反应等。结果:对比两组第4周末的观察疗效,差异有统计学意义(P=0.0182)。各组治疗前与治疗后不同时间头痛程度平均水平比较,差异有统计学意义(P<0.0001);治疗前后不同时间点头痛程度两两比较,差异有统计学意义(P<0.001),可以看出2组都随着治疗时间的延长头痛程度逐渐减轻。2组在治疗后不同时间点的头痛程度的差异有统计学意义(P<0.0001)。2组的各项不良反应比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:复方雪莲联合帕罗西汀治疗慢性紧张型头痛的临床疗效较好。

双氯芬酸钠缓释片的体外释放度研究

以pH6.8磷酸盐为释放介质,通过测定最大吸收波长、绘制标准曲线、精密度实验、稳定性实验和加样回收率实验,建立双氯芬酸钠缓释片释放度的测定方法,对两个不同厂家的双氯芬酸钠缓释片的释放度进行测定,计算累积释放率,采用weibull方程计算释放参数T50、Td、m,并进行方差分析.结果表明,A厂家和B厂家双氯芬酸钠缓释片的释放速率有明显差别,两厂家药品释放参数存在显著差异(P<0.01).不同厂家的双氯芬酸钠缓释片质量可能存在较大差异,临床用药应注意.

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度考察

目的 :考察双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度。方法 :采用转篮法和 pH6 .8的人工肠液对市售 4个厂家的双氯芬酸钠缓释片和缓释胶囊的释放度进行了测定 ,并对释放度数据进行方程拟合及t检验。结果 :A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程 ,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程。各厂家产品的释放度在1h ,6h时差异有显著性 ,在 1 2h时差异无显著性。结论 :不同厂家双氯芬酸钠缓释制剂的释放度差异存在显著性。

氟伐他汀钠分散片的制备

目的制备氟伐他汀钠分散片。方法以崩解时间为指标,采用正交设计试验,对氟伐他汀钠分散片处方进行筛选。结果乳糖、微晶纤维素(MCC)各40%为填充剂,MCC、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)5%和低取代羟丙基纤维素(LS-HPC)10%为崩解剂,湿法制粒制备分散片。进行了溶出度实验。符合中国药典中有关分散片的要求。结论所制分散片处方合理,崩解快、溶出快而完全。

双氯芬酸钠缓释片及其药物动力学研究

本文制备了双氯芬酸钠缓释片 ,研究了缓释片和普通肠溶片的药物动力学和生物利用度。采用HPLC法测定了两种制剂血浆中的药物浓度。结果表明 ,12名健康志愿受试者单剂量口服 10 0 mg双氯芬酸钠缓释片后 ,血药浓度 -时间曲线存在双峰 ,tmax分别为 ( 4 .0 2± 1.96) h和 ( 10 .60± 2 .17) h,Cmax分别为 ( 34 6.95±14 6.84 ) ng/ml和 ( 4 65.58± 2 4 5.38) ng/m l,均比肠溶片峰浓度低。缓释片的相对生物利用度为 ( 95.1±10 .8) %

双氯芬酸钾分散片的研制及体外溶出度测定

目的研制双氯芬酸钾分散片并考察其体外溶出特性。方法对处方中粘合剂、填充剂、崩解剂及其用量进行筛选,比较分散片及普通片的溶出度。结果以10%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为粘合剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,10%速崩王为崩解剂,采用内外加法制得的双氯芬酸钾分散片,在1min内完全崩解。结论采用优化处方制备的双氯芬酸钾分散片的体外溶出特性优于普通片。

双氯芬酸钠肠溶片的制备及其处方优化

目的制备更优质的双氯芬酸钠肠溶片。方法采用粉末直接压片及高效包衣机包衣法制备了双氯芬酸钠肠溶片,从片芯及包衣层两方面对处方进行筛选及优化。结果所制得的双氯芬酸钠肠溶片在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中的溶出迅速且完全。结论研制了双氯芬酸钠肠溶片,解决了双氯芬酸钠对胃部刺激较大的问题,重现性好,工艺可行。

辅料对双氯芬酸缓释片释放度影响的定量分析

选择十八烷醇、羟丙基甲基纤维素、９５％乙醇、乙基纤维素等辅料，制备双氯芬酸缓释片。为了定量考察这些辅料对药物释放的影响，以不同配比的７个处方进行体外溶出实验，以各辅料的用量为自变量，以溶出参数Ｔｄ、Ｔ８０、Ｔ５０、μ为因变量，用计算机进行多元线性逐步回归。根据回归方程，设计了２个处方，其溶出参数的预定值与实测值较接近。

蛇床子素β-环糊精分散片处方优化及其体外释药特性

目的:研究蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备工艺并考察其体外释药特性。方法:以崩解时间、硬度和片质量为指标,运用正交设计方法对处方工艺进行筛选和优化,用转篮法考察分散片的体外溶出度。结果:分散片的优化处方是12%PVPP-XL-10和6%L-HPC作为联合崩解剂,10%MCC为填充剂,2%微粉硅胶和2%硬脂酸镁为润滑剂,0.5%CMC-Na为助悬剂,所制得的分散片在30 min时,其释放量达85%。结论:该分散片符合《中国药典》2010版的规定,溶出速度明显快于物理混合物片和普通片。

f因子法考察双氯芬酸钠肠溶片的溶出度

采用紫外-可见分光光度法,测定两厂家双氯芬酸钠肠溶片在pH值1.2、pH值4.0、pH值6.8和水这四种介质中的溶出度,采用f因子法对溶出曲线的相似性进行评价。结果表明在pH值6.8和水这两种介质中,A厂家制剂溶出曲线与日本标准溶出曲线差异较大,B厂家制剂溶出曲线与日本标准溶出曲线相似;两厂家制剂质量存在一定差异。因此国内生产厂家可通过处方、工艺、辅料等的研究,进一步提高药品质量,增强临床治疗效果。

市售双氯芬酸钠肠溶片探索性研究

目的 对山东省内销售的44批次双氯芬酸钠肠溶片的质量及质量标准进行探索性研究,为该品种的安全监管和质量标准完善提供参考。方法 采用法定质量标准对来自山东省药品质量风险监测抽检的44批次样品进行检验,将检验结果进行统计分析。主要围绕不合格项目溶出度进行探索性研究,建立了该品种溶出度新的HPLC检测方法。结果 法定检验结果显示,44批次双氯芬酸钠肠溶片中1批次不合格,合格率为97.7%;探索性研究结果显示,现行标准在溶出度的检测方法的专属性方面尚存在不足;与原研药比较,其他国内企业该品种的溶出曲线批间波动较大,产品质量有待提升。结论 目前大部分双氯芬酸钠肠溶片的质量能达到现行标准的要求。但通过探索性研究发现,与原研药比较,国内双氯芬酸钠肠溶片溶出均一性较差,企业在制剂工艺或包衣工艺存在一定缺陷;溶出度检验方法专属性不强,质量标准需进一步提高。

双氯芬酸钠肠溶片释放度的测定

目的 建立双氯芬酸钠肠溶片释放度测定方法。方法 采用UV法测定双氯芬酸钠肠溶片释放度 ,测定波长为 2 76nm。结果 双氯芬酸钠线性范围为 6 .0～ 2 0 .0 μg/ml,r =0 .9998;平均回收率为 99.8% ,RSD =0 .3% (n =9)。 结论 本法简便、准确 ,可作为双氯芬酸钠肠溶片释放度测定方法。

升降散加减治疗亚急性甲状腺炎的临床观察

目的观察升降散加减治疗亚急性甲状腺炎热毒壅滞证的临床疗效。方法将62例亚甲亚急性甲状腺炎热毒壅滞证患者随机分为治疗组31例、对照组31例,剔除脱落病例后治疗组22例、对照组26例。治疗组予升降散加减治疗,对照组予双氯芬酸钠缓释片治疗。观察总三碘甲状腺原氨酸(TT3)、总甲状腺素(TT4)、促甲状腺素(TSH)、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)、游离甲状腺素(FT4),中医证候积分,病情缓解时间。结果2组治疗后TT3,TT4,FT3,FT4较本组治疗前均明显降低,TSH较本组治疗前升高,差异均有统计学意义(P<0.05);2组TT3,TT4,TSH,FT3,FT4治疗前后差值的比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。2组治疗后中医证候积分较本组治疗前均降低,差异均有统计学意义(P<0.05),治疗组较对照组降低明显,治疗前后差值比较,差异有统计学意义(P<0.05),治疗组优于对照组。治疗组病情缓解时间较对照组缩短,差异有统计学意义(P<0.05)。结论升降散加减治疗亚急性甲状腺炎热毒壅滞证具有较好的临床疗效。

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物口腔速崩片的处方及制备工艺研究

目的:制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的口腔速崩片,确立其处方及制备工艺。方法:以崩解时间为指标,分别对5种崩解剂、2种润滑剂、3种片剂硬度范围和2种压片方法进行筛选得出最佳处方及制备方法,并进行验证。结果:以交联聚维酮为崩解剂,微粉硅胶和滑石粉为润滑剂,硬度为20～30N,采用湿法制粒压片所制得的口腔速崩片,在60s内可完全崩解。结论:双氯芬酸钠经β-环糊精包合后再制成口腔速崩片,制备方法简单,质量合格,且适合工业化生产。