Dl-15甲基PGF2α阴道海绵合并肌肉注射法中孕引产100例临床观察

中期妊娠引产的方法很多,目前认为前列腺素(PG)是较安全和理想的方法[1],但国内应用前列腺素引产大多需经官腔(羊膜腔内或羊膜腔外)给药[1]。为了简化操作,避免引起宫腔感染.

双炔失碳酯或丙睾配伍dl-15甲基PGF_(2α)抗早孕的临床比较

本文报告65例双炔失碳酯配伍d1-15甲基PGF_(2α)(以下简称PG)抗早孕结果并与33例丙睾配伍PG抗早孕结果进行比较。结果显示,双炔失碳酯组完全流产59例,占90%;不全流产3例,占5%;失败3例,占5%;总有效率95%。丙睾组完全流产27例,占82%;不全流产6例,占18%;总有效率100%。两组总有效率无显著差异;完全流产率无显著差异;但不全流产率有明显差异(P<0.05)。药流后点滴出血天数,双炔失碳酯组平均为8.1±5.0天;丙睾组平均为18.9±19.1天;两组有明显差别(P<0.05)。双炔失碳酯经阴道给药后无一例发生心、肝、肾功能变化。

dl-15-甲基前列腺素F2α合并丙酸睾丸酮抗早孕新方案的临床研究

对507例dl-15-甲基前列腺素F2α(简称PG)合并丙酸睾丸酮(简称丙睾)抗早孕新方案进行分析讨论,成功率在90%以上。方法:(一)在用PG前8天每日肌注丙睾100mg共300mg。

盐酸苯乙哌啶和dl-15甲基PGF_(2α)甲酯对大鼠卵巢黄体细胞的影响

盐酸苯乙哌啶(R1132)10μg/ml或dl-15甲基PGF_(2α)甲酯(PG05)5或10μg/ml在体外能明显抑制黄体细胞对hCG的反应性,使孕酮分泌下降。假孕大鼠po R1132 10 mg/kg或Sc PG 05 5.1 mg/kg不影响卵巢孕酮分泌,合并给药后却能使其降低。R1132无抗孕酮作用。卵巢分泌孕酮减少可能是抗早孕的主要原因.假孕大鼠po R1132 50 mg/kg或sc PG050.5 mg/kg可抑制卵巢腺苷环化酶的活性.该酶可能是R1132或PG05在大鼠抗早孕作用的重要靶酶。

[α-^(15)N]-dl-色氨酸的合成

以15N－甘氨酸为原料，用铝镍合金作还原剂，经多步反应合成[α－15N]－dl－色氨酸，总产率为46．9％，15N的丰度约为93％。终产物的理化性质与色氨酸标准品一致，并经元素分析、MS、UV和纸层析证实。

联合应用dI-15-甲基PGF_(2α)与RU486抗早孕的临床研究

本文报道80例早孕≤49天,用不同剂量dl-15-甲基PGF_(2α)(以下简称PG)与不同剂量RU486配伍,分成三组,进行抗早孕比较,结果三组成功率达100%,完全流产率94.87%。三组完全流产率无显著差异。组ⅢRU486 25mg,每日2次,2天总量100mg,第三天加PG 0.5mg 肌注,完全流产率95%,大大减少PG 用量,明显减轻了副反应,为三组首选抗早孕配伍。为目前国内外报道抗早孕的RU486最小剂量。

消旋（15R）－15甲基PGE_2甲酯（PG_6E）对大鼠实验性胃溃疡的保护作

用实验性胃溃疡模型研究了ＰＧ＿６Ｅ的抗溃疡作用，结果表明ＰＧ＿６Ｅ有抗胃酸分泌作用，而对胃肠运动无明显影响；ＰＧ＿６Ｅ在剂量为１０一８０μｇ·ｋｇ－１时，对无水乙醇型、盐酸型、消炎痛型、慢性醋酸型和幽门结扎型胃溃疡有明显保护作用，并能显著减少幽门结扎大鼠的胃液体积、胃酸分泌、胃蛋白酶活性和ＤＮＡ含量。小鼠ｐｏＰＧ＿６Ｅ３０～６０μｇ·ｋｇ－１，３ｄ后粘膜氨基己糖含量显著增加。研究结果提示ＰＧ＿６Ｅ能抑制对胃粘膜的攻击性因素，增加保护性因素的作用。

消旋(15R)-15甲基PGE_2甲酯(PG_6E)对在体大鼠胃酸分泌的抑制作用

消旋（１５Ｒ）１５甲基ＰＧＥ２甲酯（ＰＧ６Ｅ）对在体大鼠胃酸分泌的抑制作用徐瑞明张守仁金碧燕韩超吴元鎏（中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）ＰＧ６Ｅ是我所已合成的ＰＧＥ２类化合物，前文报道ＰＧ６Ｅ对动物实验性溃疡的保护作用...

[2-^(15)N]-川芎哚的合成研究

以糠醛为起始原料，经乙酰化、甲酰化后，与中间原料[α－15N]－dl－色氨酸发生氧化（芳香化）、脱羧、水解等反应生成[2－15N]－川芎哚。终产物经MS、UV、TLC等证实。产率为15．5％，15N的丰度为92％。结果表明，合成的[2－15N]－川芎哚符合药理实验要求。