驻极体利多卡因贴剂的透皮促渗作用

目的:研究驻极体对利多卡因透皮吸收的促渗作用。方法:利用Franz扩散池和高效液相色谱法测定利多卡因贴剂、含不同浓度氮酮利多卡因贴剂、正/负极性驻极体利多卡因贴剂和含不同浓度氮酮的正/负极性驻极体利多卡因贴剂在10h内的体外大鼠皮肤累积渗透量,研究驻极体对利多卡因的透皮促渗作用。结果:(1)含1%、3%和5%氮酮的利多卡因贴剂的10h药物累积渗透量分别是利多卡因贴剂的1.06、1.10、1.66倍(5%氮酮组有统计学差异,P<0.05)。(2)含1%、3%和5%氮酮的负极性驻极体利多卡因贴剂与相应的含化学促渗剂利多卡因贴剂具有类似的促渗效果。(3)含1%、3%和5%氮酮的正极性驻极体利多卡因贴剂与相应的化学促渗剂利多卡因贴剂相比,具有更大的增渗倍数(P<0.05或P<0.01),且5%氮酮与正极性驻极体对利多卡因的透皮吸收有联合促渗作用。结论:正极性驻极体对利多卡因贴剂有更好的促渗效果,氮酮与正极性驻极体对利多卡因透皮吸收有联合促渗作用,并与氮酮的浓度有关。

正极性驻极体和氮酮对环孢素A的体外透皮促渗作用

目的研究正极性驻极体与不同浓度氮酮对环孢素A(cyclosporin A,CsA)的经皮促渗作用,探索驻极体与化学促渗剂联合促渗的可行性及其协同促渗规律。方法以CsA为模型药物,用电晕充电技术制备正极性驻极体,通过Franz扩散池透皮实验和高效液相色谱技术研究不同表面电位正极性驻极体、不同浓度氮酮及两者联用对CsA的体外促渗作用。结果+500 V、+1 000 V和+2 000 V驻极体作用离体皮肤24 h后,均对CsA具有较好的促渗效果;1%、3%、5%氮酮分别作用于皮肤24 h后,对CsA的稳态透皮速率分别是空白对照组的6.72、2.11、1.43倍;不同表面电位正极性驻极体与不同浓度的氮酮联合使用对CsA经皮作用24 h后,+1 000 V驻极体与1%氮酮联用组的促渗效果较好,但不同表面电位的正极性驻极体与不同浓度氮酮联用均没有表现出协同促渗作用。结论正极性驻极体对CsA的经皮给药具有一定的促渗作用;正极性驻极体与氮酮联用对CsA未见协同促渗作用。