榄香素诱发小鼠脂质代谢紊乱的分子机制探讨

目的探讨榄香素(elemicin,Ele)诱导小鼠脂质代谢异常的潜在机制。方法采用200 mg/kg Ele对小鼠进行灌胃处理28 d,基于非靶代谢组学分析筛选血清差异代谢物;通过实时定量聚合酶链式反应(qPCR)检测肝脏、肠组织中相关代谢酶的基因表达情况。结果Ele暴露可扰乱甘油磷脂代谢通路、亚油酸代谢通路和叶酸一碳池,使小鼠血清中二十二烷六烯酰基肉碱(cervonyl carnitine)、磷酸胆碱(phosphorylcholine)和16-羟基棕榈酸(16-Hydroxyhexadecanoic acid)分别降低至对照组的47%、71%、32%。Ele暴露显著上调肝脏Slc22a5、Cyp4a12a、Cyp4a12b的基因表达,抑制十二指肠Slc22a5、Slc25a20、Chkb基因表达,上调回肠中Chkb和结肠Slc22a5、Slc25a20基因表达,抑制结肠Enpp7基因表达(t=2.494~4.575,P值均<0.05)。结论Ele暴露可调节脂质代谢相关基因表达,扰乱甘油磷脂代谢、亚油酸代谢和叶酸一碳池通路,诱发小鼠脂质代谢异常。

杜衡的抗过敏成分

从马兜铃科植物杜衡(Asarum forbesii Maxin)的醋酸乙酯提取物中分得七个成分,经光谱分析和化学反应鉴定为3 S-苯甲酰氧-2S-羟基-2-异丙基丁酸甲酯(Ⅰ);2R-苯甲酰氧异戊酸甲酯(Ⅱ);2R-肉桂酰氧异戊酸甲酯(Ⅲ);2R-胡椒酰氧异戊酸甲酯(Ⅳ);榄香素(Ⅴ);反式细辛脑(Ⅵ);亚油酸(Ⅶ)。化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅳ为新化合物,分别命名为杜衡素(asarumin)A,B,C和D。其中Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅶ对大鼠被动皮肤过敏具有抑制作用。

桔草挥发成分的提取与分析研究

用程序升温毛细管气相色谱法和色谱-质谱-计算机联用技术等分析了桔草精油的化学组成．结果表明,桔草精油含有87种以上化学成分．其主要成分为丁子香基甲基醚(23．71%)和榄香素(18．68%)．已鉴定了其中的39种成分,占该精油总量的93．65%．桔草精油具有甜的果香,但头香略差;桔草浸膏具有柑桔类果香、花香,兼有豆青香气,有较好的利用前景．

斜叶黄檀心材精油成分的GC-MS分析

利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术分析斜叶黄檀心材精油的化学成分,共鉴定出38个化合物,占挥发油总量的73.53%,其中榄香素为主要成分,含量为50.58%。采用硅胶柱色谱技术结合核磁共振波谱技术完成榄香素的分离提纯及结构鉴定。分离榄香素后的精油再经GC-MS分析共鉴定出55个化合物,占挥发油总量的66.54%。

中药材细辛的毒性研究评述

细辛是临床常用中药材之一,药效较好,但其存在一定毒性,可在一定程度上影响患者用药安全。该文通过阐述古今对细辛毒性的认知和细辛毒性相关实验研究,探讨细辛毒性定级、毒性预防和急救,为细辛临床合理应用提供依据。

GC法同时测定肉豆蔻中丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚和榄香脂素的含量

目的:建立同时测定肉豆蔻中丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚和榄香脂素4个成分含量的气相色谱法。方法:样品用乙酸乙酯超声提取,采用GC法对肉豆蔻中丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚和榄香脂素进行含量测定。气相色谱条件:HP-5 MS石英毛细管柱(0.25 mm×30 m×0.25μm);氢火焰离子化检测器(FID);进样口温度240℃;检测器温度250℃;柱温起始温度为40℃,保持1 min,以5℃.min-1的速率升高到220℃,保持1 min;载气为氮气,流速1 mL.min-1,分流比为10∶1;进样量1μL。结果:丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚和榄香脂素4个成分在相应的浓度范围内呈现良好的线性关系;加样回收率(n=9)分别为99.4%,99.3%,98.2%,98.8%;肉豆蔻不同部位中丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚和榄香脂素的含量有明显差异。结论:本法简便快速,可以用于肉豆蔻中丁香酚、异丁香酚、肉豆蔻醚和榄香脂素4个成分的含量测定。

三白草根的化学成分研究

目的研究三白草根的化学成分。方法采用超临界CO_2萃取,硅胶、MCI和制备高效液相色谱等色谱技术分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其化学结构。结果分离并鉴定出17个化合物,分别为:橙黄胡椒酰胺乙酸酯(1)、echinuline(2)、(-)-(7R,8R)-7-O-acetylpolysphorin(3)、榄香脂素(4)、异榄香脂素(5)、1,4-二(3,4-二甲氧基苯基)-2,3-二甲基-丁二酮(6)、saucerneol D(7)、(2R)-3-(3',4',5'-三甲氧基苯基)-1,2-丙二醇(8)、grandisin(9)、rel-(7R,8R,7'R,8'R)-3',4'-methylenedioxy-3,4,5,5'-tetramethoxy-7,7-epoxylignan(10)、zanthopyranone(11)、(±)-eritro-1-(3,4,5-trimetoxyphenyl)-1,2-propanodiol(12)、threo-3,4,5-trimethoxy-7-hydroxy-1'-allyl-3',5'-dimethoxy-8.O.4'-neolignan(13)、(+)-(8R)-(2,6-dimethoxy-4-propenylphenoxy)-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propan-1-one(14)、内消旋二氢愈创木酯酸(15)、(-)-galbacin(16)和(-)-(7R,8R)-7-O-acetylraphidecursinol B(17)。结论化合物6为新的天然产物,化合物1~2、4~6、8~9、11~13为首次从该植物中分离得到。

醒脑静注射液保护新型冠状病毒致神经系统损害的功效网络分析与机制预测

目的探寻醒脑静注射液(XNJI)保护新型冠状病毒(SARS-CoV-2)致神经系统损害的活性成分、靶点及通路,以期阐述其作用机制。方法利用TCMSP、BATMAN、Swiss Target Prediction等数据库检索醒脑静注射液的中药的化学成分和作用靶点,使用Cytoscape软件分别构建醒脑静注射液"中药-活性成分-相关靶点"功效作用网络,通过GO富集和KEGG通路注释分析预测潜在的作用机制,并将醒脑静注射液中核心成分与SARS-CoV-2 3CL Mpro、血管紧张素转化酶Ⅱ(ACE2)、2019-nCoV RBD/ACE2-B0AT1 complex进行分子对接验证。结果筛选出醒脑静注射液105个活性成分,928个药物靶点,741个冠状病毒靶点,611个神经保护靶点,得到药物-疾病共同靶点83个,核心成分12个,关键靶点7个。GO富集分析共得到204个条目,KEGG注释分析共得到120条信号通路,涉及乙型肝炎通路、致癌通路、TNF、HIF-1及VEGF信号通路等。分子对接结果显示醒脑静注射液核心成分与3CL Mpro、ACE2、和complex的结合活性较好,其中绿莲皂苷元、山柰酚与3个蛋白的结合能均最低。结论醒脑静注射液中核心成分绿莲皂苷元、山柰酚、5-羟基-6,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮、异山柰素、桑黄素、栀子黄素A、槲皮素、艾黄素、染料木素、龙脑香内酯、姜黄素、榄香素等可能通过作用PARP1、PTGS2、MMP9、CDK2、ADORA2A、ALOX5、GSK3B等关键靶点,干预多种信号通路,调控炎症反应、细胞凋亡、氧化应激、血管生成等过程改善SARS-CoV-2对神经系统的损害,还可能与3CLMpro、ACE2和complex结合以抑制病毒复制及对宿主细胞的感染,提示醒脑静注射液可能对SARS-CoV-2引发的神经系统损害具有积极的治疗作用。

解郁安神凝胶贴膏剂的处方优选与质量评价

目的优选解郁安神凝胶贴膏剂(JAGP)处方并对其进行质量评价。方法以黏力和感官评分为评价指标,采用正交试验设计法优化处方,对JAGP中的甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚含量进行测定,并采用改良的Franz扩散池法对其体外透皮性能进行评价。结果筛选出的空白凝胶贴膏剂最优处方为3%NP700、36%甘油、4%PVP K30及0.08%甘羟铝;所制备的凝胶贴膏含膏量为217.4 mg/cm2,凝胶贴膏剂中总指标有效成分为5.77 mg/贴;经皮给药24 h,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚和α-细辛醚单位时间累积渗透量分别为(81.7986±14.8726)、(72.1102±17.7761)、(146.3906±33.7941)、(5.5226±1.2796)μg/cm2,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚体外扩散均符合零级方程。结论制得的JAGP符合相关质量要求,具有良好的稳定性和释药性。