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A Novel Synthesis of (-)-10-epi-α-Cyperone
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作者 LiJingFANG JinChunCHEN GuoJunZHENG YuKunGUAN YuLinLI 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2004年第11期1273-1275,共3页
An alternative route for the synthesis of (-)-10-epi-α-cyperone 1 starting from (+)- dihydrocarvone 2 is described by using an asymmetric Michael addition as a key step. The route features more efficiently and can be... An alternative route for the synthesis of (-)-10-epi-α-cyperone 1 starting from (+)- dihydrocarvone 2 is described by using an asymmetric Michael addition as a key step. The route features more efficiently and can be performed in large scale. 展开更多
关键词 epi-α-cyperone (+)-dihydrocarvone.
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Epi-1对脂多糖诱导人牙髓干细胞炎症反应的影响
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作者 罗宇仪 赵望泓 梁悦娥 《兰州大学学报(医学版)》 2024年第10期13-19,35,共8页
目的研究生物活性肽Epi-1在脂多糖(LPS)诱导下的炎症微环境中对人牙髓干细胞(hDPSC)表达炎症因子的影响和可能机制。方法通过组织块酶消化法分离、培养hDPSC,并通过流式细胞术鉴定。利用CCK-8试剂检测Epi-1对hDPSC细胞活性的影响,筛选... 目的研究生物活性肽Epi-1在脂多糖(LPS)诱导下的炎症微环境中对人牙髓干细胞(hDPSC)表达炎症因子的影响和可能机制。方法通过组织块酶消化法分离、培养hDPSC,并通过流式细胞术鉴定。利用CCK-8试剂检测Epi-1对hDPSC细胞活性的影响,筛选出适宜的浓度。实验分为4组,分别为空白对照组(不含LPS和Epi-1)、LPS组(1.0μg/mL LPS)、2.5μg/mL Epi-1组(1.0μg/mL LPS和2.5μg/mL Epi-1)和5.0μg/mL Epi-1组(1.0μg/mL LPS和5.0μg/mL Epi-1),通过实时荧光定量聚合酶链式反应检测Epi-1对hDPSC白介素(IL)-6、IL-1β、IL-8基因表达的影响,进一步通过蛋白质免疫印迹法检测核因子κB信号通路关键蛋白p65、p-p65的表达情况,使用荧光探针检测活性氧生成情况。采用SPSS 22.0分析数据。结果在2.5、5.0μg/mL的质量浓度下,Epi-1无明显细胞毒性;Epi-1可显著降低LPS诱导后hDPSC中IL-6、IL-1β、IL-8的mRNA表达(P<0.01),减少p-p65的表达(P<0.05)和活性氧的生成(P<0.001)。结论Epi-1可能通过抑制核因子κB信号通路的激活和减轻氧化应激反应,从而降低LPS诱导的hDPSC的炎症反应。 展开更多
关键词 人牙髓干细胞 炎症 epi-1 核因子ΚB 牙髓炎 生物活性肽
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函数的epi-和lop-收敛性
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作者 黄龙光 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2009年第4期463-466,共4页
利用Painleve-Kuratowski关于集列的收敛性研究函数的上图(epi-)收敛性,进而讨论二元函数的lop-收敛性,给出函数的max inf点的特性及其收敛性的有关特征,并对Fanky不等式进行了推广.
关键词 上图 epi-收敛 胎紧epi-收敛 lop-收敛
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集值映射的Epi-导数及其应用(英文)
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作者 王明征 夏尊铨 《运筹学学报》 CSCD 北大核心 2003年第3期45-55,共11页
在本文里,集值映射的Epi-导数被引入,它可以认作是实值Lipschitz函数的ClaLrke-广义方向导数的推广,同时它的一些性质也被研究.进一步地,利用这个Epi-导数集值映射的次微分被定义并研究它的性质.作为其应用,我们给出了集值优化问题的一... 在本文里,集值映射的Epi-导数被引入,它可以认作是实值Lipschitz函数的ClaLrke-广义方向导数的推广,同时它的一些性质也被研究.进一步地,利用这个Epi-导数集值映射的次微分被定义并研究它的性质.作为其应用,我们给出了集值优化问题的一些(必要或充分)最优性条件. 展开更多
关键词 集值映射 epi-导数 应用 LIPSCHITZ函数 Clarke-广义方向导数 次微分 集值优化
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连续参数下函数的epi-收敛
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作者 吴伟志 《浙江水产学院学报》 1998年第1期68-72,共5页
关键词 函数 连续参数 epi-收敛
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Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体处方优选及细胞毒性考察
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作者 王宇佳 张新悦 +6 位作者 严德康 耿宏侠 于英杰 吴亚男 郭睿博 李学涛 吕佳 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2022年第6期53-56,共4页
目的优化Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体处方,并考察其对人卵巢癌细胞SKOV3的体外毒性。方法薄膜分散法-硫酸铵水化法制备Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体。以包封率为指标,采用Box-Behnken响应面法优化处方中卵磷脂/胆固醇(EPC/Ch... 目的优化Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体处方,并考察其对人卵巢癌细胞SKOV3的体外毒性。方法薄膜分散法-硫酸铵水化法制备Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体。以包封率为指标,采用Box-Behnken响应面法优化处方中卵磷脂/胆固醇(EPC/Chol)质量比、超声功率、卵磷脂/姜黄素(EPC/Cur)质量比,HPLC法测定包封率。体外考查空白脂质体、表阿霉素/姜黄素脂质体、Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体作用于人卵巢癌SKOV3细胞后对存活率的影响。结果优化后脂质体处方为EPC/Chol质量比为9(mg/mg),超声功率为600 W,EPC/Cur质量比为112(mg/mg),测定三批脂质体中两药的平均包封率,结果为(92.16±1.20)%(n=3)。体外细胞毒性考查结果显示,Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体对人卵巢癌SKOV3细胞的抑制效果强于表阿霉素/姜黄素脂质体(P<0.05),膜材无细胞毒性。结论成功制备Epi-1修饰的表阿霉素/姜黄素脂质体处方,修饰的Epi-1增强了表阿霉素/姜黄素脂质体对人卵巢癌细胞主动靶向性,细胞毒性强于表阿霉素/姜黄素脂质体。 展开更多
关键词 epi-1 脂质体 表阿霉素 姜黄素 Box-Behnken响应面法 细胞毒性
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Liposomalα-cyperone targeting bone resorption surfaces suppresses osteoclast differentiation and osteoporosis progression via the PI3K/Akt axis
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作者 Lin Yang Xueying An +7 位作者 Wang Gong Wenshu Wu Bin Liu Xiaoyan Shao Yansi Xian Rui Peng Baosheng Guo Qing Jiang 《Nano Research》 SCIE EI CSCD 2024年第4期2949-2959,共11页
Osteoporosis is a metabolic dysregulation of bone that occurs mainly in postmenopausal women,and the hyperfunction of osteoclasts is the primary contributor to postmenopausal osteoporosis.However,the development of ef... Osteoporosis is a metabolic dysregulation of bone that occurs mainly in postmenopausal women,and the hyperfunction of osteoclasts is the primary contributor to postmenopausal osteoporosis.However,the development of effective therapeutic drugs and precise delivery systems remains a challenge in the field of anti-absorption therapy.Here,we reported theα-cyperone(α-CYP)for anti-osteoporosis and developed a liposome-based nano-drug delivery system ofα-CYP,that specifically targets the bone resorption interface.Firstly,we found that theα-CYP,one of the major sesquiterpenes of Cyperus rotundus L.,attenuated the progression of osteoporosis in ovariectomized(OVX)mice and down-regulated the expression of phosphorylated proteins of phosphoinositide 3-kinase(PI3K)and protein kinase B(Akt),causing down-regulation of osteoclast-related genes/proteins and curbing osteoclast differentiation.Furthermore,α-CYP reversed the activation of osteoclastic differentiation and enhanced osteoporosis-related proteins expression caused by PI3K/Akt agonist(YS-49).More importantly,we adopted the osteoclastic resorption surface targeting peptide Asp8 and constructed the liposome(lipαC@Asp8)to deliverα-CYP to osteoclasts and confirmed its anti-osteoporosis effect and enhanced osteoclast inhibition by blocking PI3K/Akt axis.In conclusion,this study demonstrated thatα-CYP inhibits osteoclast differentiation and osteoporosis development by silencing PI3K/Akt pathway,and the liposome targeting delivery systems loaded withα-CYP might provide a novel and effective strategy to treat osteoporosis. 展开更多
关键词 OSTEOPOROSIS α-cyperone OSTEOCLAST phosphoinositide 3-kinase/protein kinase B(PI3K/Akt) liposome
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EPI—微分与最优性条件
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作者 欧宜贵 《运筹与管理》 CSCD 1999年第3期38-41,共4页
通过定义函数的EPi—上方向导数和EPi—下方向导数的概念,得到了其一些基本性质及一类函数的最优性条件。同时,还研究了C1,1函数类与二次EPi—可微间的关系,得到了HJ问题的一类新的函数集。
关键词 epi-微分 最优性条件 C^1 1函数
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Leigh综合征治疗药EPI-743再获Ⅱa期临床研究阳性结果
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《药学进展》 CAS 2012年第10期479-479,共1页
Edison制药公司于2012年9月13日宣称,其开发的Leigh综合征治疗药EPI-743在Ⅱa期临床研究中获得阳性结果。Leigh综合征又称亚急性坏死性脑脊髓病,是一种主要发生于儿童的遗传性、进行性、致命性神经肌肉疾病,由线粒体氧化磷酸化障碍... Edison制药公司于2012年9月13日宣称,其开发的Leigh综合征治疗药EPI-743在Ⅱa期临床研究中获得阳性结果。Leigh综合征又称亚急性坏死性脑脊髓病,是一种主要发生于儿童的遗传性、进行性、致命性神经肌肉疾病,由线粒体氧化磷酸化障碍而引起细胞能量代谢中生化功能缺陷所致,属于一类“线粒体病”,其病理特征是中枢神经系统(CNS)中控制呼吸和其他神经功能的区域出现两侧对称性坏死,临床症状开始为轻度肌张力降低、短促痉挛及中度腱反射迟钝,随后进行性恶化,可在数周或数月内发展为严重肌张力下降、腱反射消失、 展开更多
关键词 epi-743 LEIGH综合征 临床试验
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雄激素受体N末端结构域抑制剂的设计、合成与活性评价
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作者 白洁 金文聪 +3 位作者 杨振乾 胡晓琳 张博闻 秦冲 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2023年第5期34-40,共7页
目的以EPI-002为先导化合物,设计合成其衍生物并进行活性评价。方法以双酚A为起始原料,通过取代、Lewis酸催化开环等反应合成EPI-002衍生物,并进行前列腺癌细胞增殖抑制活性以及免疫印迹测试。结果合成共计5个EPI-002衍生物a~e,部分化... 目的以EPI-002为先导化合物,设计合成其衍生物并进行活性评价。方法以双酚A为起始原料,通过取代、Lewis酸催化开环等反应合成EPI-002衍生物,并进行前列腺癌细胞增殖抑制活性以及免疫印迹测试。结果合成共计5个EPI-002衍生物a~e,部分化合物对前列腺癌细胞增殖抑制活性优于EPI-002与恩杂鲁胺。同时,免疫印迹实验显示出化合物b与c能够下调AR-FL、AR-V7以及下游蛋白FKBP51与TMPRSS2。 展开更多
关键词 雄激素受体 epi-002 AR-V7 抗肿瘤细胞增殖活性
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Shifted Boubaker Lagrangian approach for solving biological systems
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作者 Kourosh Parand Hossein Yousefi +2 位作者 Mina Fotouhifar Mehdi Delkhosh Mehdi Hosseinzadeh 《International Journal of Biomathematics》 SCIE 2018年第3期155-175,共21页
Mathematical models and computer simulations are useful experimental tools for building and testing theories. Many mathematical models in biology can be formulated by a nonlinear system of ordinary differential equati... Mathematical models and computer simulations are useful experimental tools for building and testing theories. Many mathematical models in biology can be formulated by a nonlinear system of ordinary differential equations. This work deals with the numerical solution of the hantavirus infection model, the human immunodeficiency virus (HIV) infection model of CD4^+T cells and the susceptible-infected-removed (SIR) epidemic model using a new reliable algorithm based on shifted Boubaker Lagrangian (SBL) method. This method reduces the solution of such system to a system of linear or non- linear algebraic equations which are solved using the Newton iteration method. The obtained results of the proposed method show highly accurate and valid for an arbitrary finite interval. Also, those are compared with fourth-order Runge-Kutta (RK4) method and with the solutions obtained by some other methods in the literature. 展开更多
关键词 Hantavirus infection model HIV infection model of CD4^+T cells SIR epi- demic model system of nonlinear differential equations Lagrangian method Boubaker polynomials.
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