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选择性肝孤儿受体激动剂5α,6α-环氧胆甾醇前药的合成
1
作者
徐孝浪
郭晓强
+4 位作者
张梦晗
李小红
王虹宇
周闯
何源超
《四川师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2019年第4期540-544,共5页
以选择性肝孤儿受体(LXR α)激动剂5 α,6 α-环氧胆甾醇( 2a )为先导化合物设计并合成其高生物利用度前药.以胆固醇为起始原料,3-氯过氧苯甲酸( m -CPBA)为氧化剂合成2a ,再对2a 进行酯化、糖苷化反应,分别得到2a 酯化衍生物2a-1、2a-2...
以选择性肝孤儿受体(LXR α)激动剂5 α,6 α-环氧胆甾醇( 2a )为先导化合物设计并合成其高生物利用度前药.以胆固醇为起始原料,3-氯过氧苯甲酸( m -CPBA)为氧化剂合成2a ,再对2a 进行酯化、糖苷化反应,分别得到2a 酯化衍生物2a-1、2a-2、2a-3 ,以及糖苷化衍生物2s-1、2s-2、2s-3;对反应条件进行了初步的优化,目标化合物的化学结构经1 HNMR、13C NMR和MS确证.
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关键词
环氧胆甾醇
肝孤儿受体
前药
环氧化反应
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职称材料
题名
选择性肝孤儿受体激动剂5α,6α-环氧胆甾醇前药的合成
1
作者
徐孝浪
郭晓强
张梦晗
李小红
王虹宇
周闯
何源超
机构
成都大学药学与生物工程学院
成都大学药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室
成都大学四川抗菌素工业研究所
出处
《四川师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2019年第4期540-544,共5页
基金
四川省应用基础研究面上项目(2017JY0341)
成都市技术创新研发项目(2018-YF05-01510-GX)
文摘
以选择性肝孤儿受体(LXR α)激动剂5 α,6 α-环氧胆甾醇( 2a )为先导化合物设计并合成其高生物利用度前药.以胆固醇为起始原料,3-氯过氧苯甲酸( m -CPBA)为氧化剂合成2a ,再对2a 进行酯化、糖苷化反应,分别得到2a 酯化衍生物2a-1、2a-2、2a-3 ,以及糖苷化衍生物2s-1、2s-2、2s-3;对反应条件进行了初步的优化,目标化合物的化学结构经1 HNMR、13C NMR和MS确证.
关键词
环氧胆甾醇
肝孤儿受体
前药
环氧化反应
Keywords
epoxycholesterol
Liver Orphan Receptor (LXR)
prodrug
epoxidation
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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作者
出处
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1
选择性肝孤儿受体激动剂5α,6α-环氧胆甾醇前药的合成
徐孝浪
郭晓强
张梦晗
李小红
王虹宇
周闯
何源超
《四川师范大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2019
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