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新型抗血小板药物eptifibatide 被引量:4
1
作者 黄震华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第12期820-823,共4页
Eptifibatide是一种新型的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂。它通过抑制血小板聚集的最后共同途径 ,具有抗血小板作用强、起效快、不良反应少等优点。临床研究表明 ,该药对不稳定型心绞痛、非Q波型心肌梗死。
关键词 eptifibatide 不稳定心绞痛 心肌梗死 药理
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Eptifibatide的固相合成及分离纯化 被引量:3
2
作者 熊瑛 王宇 陈亮 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期100-103,共4页
Eptifibatide是一种血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,临床研究结果显示其医用上的产业前景良好.采用Rink-Am-Resin树脂作为固相载体,Fmoc为保护策略固相合成了Eptifibatide.以DMF为反应溶剂,Piperidine-DMF脱去Fmoc保护基团,以TBTU/HOB... Eptifibatide是一种血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,临床研究结果显示其医用上的产业前景良好.采用Rink-Am-Resin树脂作为固相载体,Fmoc为保护策略固相合成了Eptifibatide.以DMF为反应溶剂,Piperidine-DMF脱去Fmoc保护基团,以TBTU/HOBt/DIEA作为肽键缩合试剂进行接肽反应,用TFA/EDT/TIS/H2O定量地从树脂上切除,制备型高效液相色谱分离纯化粗肽.同时对产品进行色谱分析和质谱鉴定.实验结果表明Fmoc合成策略中各步的缩合率均在95%以上,多数在99%以上.粗肽纯度为86.8%,产率为55%.分离纯化后的产物纯度达到98.5%,MOLDI-TOF质谱测得的m/z与理论值相符.为化学合成Eptifibatide及其分离纯化提供了一条切实可行的路线. 展开更多
关键词 eptifibatide 固相合成 Fmoc法
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Eptifibatide Induced Severe Thrombocytopenia in an Asymptomatic Patient
3
作者 M. Adnan Raufi Ayesha S. Baig +2 位作者 Rama Siddiqui Nouman Akbar Shakaib Jaffery 《Journal of Pharmacy and Pharmacology》 2017年第7期447-450,共4页
GP (glycoprotein) lib/Ilia inhibitors are routinely used in patients with acute coronary syndromes. There have been reported platelet counts of below 20 × 10^9/L within hours of administering the drug. We prese... GP (glycoprotein) lib/Ilia inhibitors are routinely used in patients with acute coronary syndromes. There have been reported platelet counts of below 20 × 10^9/L within hours of administering the drug. We present a case of a 44 years old man with inferior wall myocardial infarction and third-degree heart block who was admitted for cardiac catheterization. The patient successfully underwent percutaneous intervention to right coronary artery and eptifibatide was given per protocol. 6 h post-eptifibatide initiation, platelets dropped from 288 × 10^9/L to 24× 10^9/L. Eptifibatide was stopped and a CBC (complete blood count) was repeated after 2 hours. The platelets had further dropped to undetectable levels showing 0× 10^9/L. The patient remained completely asymptomatic. Pseudo-thrombocytopenia was ruled out on peripheral smear. Platelet transfusion was considered, however, platelets started to rise few hours after stopping of Eptifibatide. Twelve hours later, platelet count reached 4 × 10^9/L. It continued to show a positive trend and reached up to a level of 293× 10^9/L after 5 days. Patient was discharged in a stable condition. Due to this rare but significant phenomenon, patients on these drugs should have their platelet count closely monitored. It is also very rare not to have any symptoms after such critically low platelet levels. 展开更多
关键词 Platelet count asymptomatic thrombocytopenia eptifibatide.
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Comparison of efficacy and safety of native eptifibatide vs. tirofiban in patients with acute coronary syndrome undergoing percutaneous coronary intervention 被引量:1
4
作者 Jianjin Tang Liansheng Wang Hui Wang Mingwei Wang Kejiang Cao Zhijian Yang 《Journal of Nanjing Medical University》 2008年第4期238-242,共5页
To compare clinical outcomes and safety of eptifibatide or tirofiban in patients with acute coronary syndrome(ACS) undergoing percutaneous coronary intervention(PCI). Methods:Thirty-six patients with ACS(unstabl... To compare clinical outcomes and safety of eptifibatide or tirofiban in patients with acute coronary syndrome(ACS) undergoing percutaneous coronary intervention(PCI). Methods:Thirty-six patients with ACS(unstable angina/non-ST-segment elevation myocardial infarction, UA/NSTEMI) who underwent PCI were randomly divided into two groups to receive eptifibatide or tirofiban treatment. Eptifibatide or tirofiban was predominantly initiated in the catheter laboratory before the intervention. In-hospital and 30-day MACE outcomes; bleeding as well as platelet counting were investigated in those two groups. Results:No in-hospital and 30-day MACE event occurred in the two groups. The number of ischemia leads after treatment reduced compared to that before PCI in the two groups. There was improvement in the number of ischemia leads for 24 h after administration in the tirofiban group than those in eptifibatide group(4.21 ± 2.46 vs. 3.89 ± 3.31, P =0.03). The two groups showed no incidence of massive bleeding. Minor bleeding rates were 16.7% and 22.2% in the two groups respectively. Conclusion:Eptifibatide as an adjunct to PCI may further decrease the incidence of ischemia event in patients with ACS and improve the safety, but its long-term efficacy and side effects need further observation. 展开更多
关键词 acute coronary syndrome percutaneous coronary intervention glycoprotein(GP Ⅱb/Ⅲ a) antagonist eptifibatide tirofiban
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抗血小板药 Eptifibatide 被引量:1
5
作者 叶金朝 《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》 1999年第4期218-219,共2页
关键词 抗血小板药 eptifibatide 药理 适应证
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经皮冠状动脉介入术后应用依替巴肽致重度血小板减少1例 被引量:2
6
作者 韩爽 刘亚真 +5 位作者 杨俊 王继红 赵兴山 陈游洲 张威 甄健存 《中国医药》 2023年第7期1067-1070,共4页
本文报道1例急性冠状动脉综合征合并心房颤动患者经皮冠状动脉介入术后出现重度血小板减少并发消化道出血的病例。患者在经皮冠状动脉介入围手术期同时应用阿司匹林肠溶片、硫酸氢氯吡格雷片、依替巴肽注射液及肝素钠注射液抗血栓治疗,... 本文报道1例急性冠状动脉综合征合并心房颤动患者经皮冠状动脉介入术后出现重度血小板减少并发消化道出血的病例。患者在经皮冠状动脉介入围手术期同时应用阿司匹林肠溶片、硫酸氢氯吡格雷片、依替巴肽注射液及肝素钠注射液抗血栓治疗,术后即发生血小板减少并发消化道出血。临床药师与医师共同查找文献,通过患者的血小板减少特点,判定依替巴肽注射液与患者的血小板减少相关性大。通过相应处理,患者血小板计数恢复,消化道出血好转。结合药物的药理特性和作用机制,综合考虑患者的病情,在患者出院时为其制定个体化的抗血栓方案。此例患者的诊治过程提示临床药师在工作中,需根据抗血栓药物的有效性和安全性,积极开展药学服务,为复杂病例提供个体化的药物治疗管理。 展开更多
关键词 急性冠状动脉综合征 心房颤动 血小板减少症 依替巴肽注射液
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仅冠状动脉内应用依替巴肽与仅冠状动脉内应用替罗非班对行直接经皮冠状动脉介入治疗术的急性ST段抬高型心肌梗死患者的安全性比较 被引量:21
7
作者 商卓 郑晓群 +5 位作者 邓根群 隋春兴 姜阳 惠慧 孙仕泽 赵岩 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第27期3346-3350,共5页
背景对于行直接经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术的急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者,持续静脉应用小分子血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂(GPI)可改善患者的预后,但会增加患者的出血事件,因此,仅冠状动脉内应用依替巴肽与仅冠... 背景对于行直接经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术的急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者,持续静脉应用小分子血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂(GPI)可改善患者的预后,但会增加患者的出血事件,因此,仅冠状动脉内应用依替巴肽与仅冠状动脉内应用替罗非班的安全性值得探索。目的比较仅冠状动脉内应用依替巴肽与仅冠状动脉内应用替罗非班对行直接PCI术的急性STEMI患者的安全性。方法回顾性选取2014年3月—2015年9月大连市中心医院收治的符合纳入标准的急性STEMI患者135例,根据PCI术中不同用药情况分为依替巴肽组62例和替罗非班组73例。收集两组患者的一般资料,包括年龄、性别、体质指数、吸烟、糖尿病、高血压、早发冠心病家族史、Killip分级Ⅱ级及以上、术后药物(β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂)应用情况、前壁心肌梗死、梗死相关动脉〔左前降支(LAD)、左回旋支(LCX)、右冠状动脉(RCA)〕、基线心肌梗死溶栓治疗(TIMI)血流分级0~1级、发病至球囊扩张时间、血栓抽吸情况。比较两组患者术后TIMI血流分级、校正的TIMI血流帧数(c TFC)、ST段回落情况、左心室射血分数(LVEF)、左心室舒张末期内径(LVEDD)、室壁运动异常发生率,住院期间出血事件、血小板减少、术后30 d主要不良心血管事件(包括全因死亡、支架内血栓、紧急冠状动脉血运重建术、心肌梗死)发生率。结果两组患者年龄、性别、体质指数、吸烟率、糖尿病发生率、高血压发生率、早发冠心病家族史阳性率、Killip分级Ⅱ级及以上发生率、术后药物(β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂)应用情况、前壁心肌梗死发生率、梗死相关动脉、基线TIMI血流分级0~1级率、发病至球囊扩张时间、血栓抽吸率比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。两组患者术后TIMI血流分级、c TFG、ST段回落情况、LVEF、LVEDD、室壁运动异常发生率比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。替罗非班组患者住院期间血小板减少发生率高于依替巴肽组(P〈0.05);两组患者住院期间出血事件、术后30 d主要不良心血管事件发生率比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论直接PCI术中仅冠状动脉内应用依替巴肽或替罗非班治疗策略均具有良好的治疗效果,且仅冠状动脉内应用依替巴肽的安全性更高。 展开更多
关键词 心肌梗死 血管成形术 气囊 冠状动脉 依替巴肽 替罗非班 疗效比较研究
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自组装多功能反应器固相合成依非巴特 被引量:2
8
作者 绳则翠 周成 +5 位作者 张龄之 朱亮亮 姜波 陈英文 祝社民 沈树宝 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期275-279,共5页
采用集反应、搅拌、鼓泡、N2气保护和过滤五重功能的自组装反应器,研究了树脂种类、溶剂、缩合试剂和反应时间对环肽依非巴特产率的影响。结果表明,以Rink Amide AM树脂为固相载体,HBTU/HOBt/DIEA为肽键缩合剂,DMF为溶剂,反应2 h,粗肽... 采用集反应、搅拌、鼓泡、N2气保护和过滤五重功能的自组装反应器,研究了树脂种类、溶剂、缩合试剂和反应时间对环肽依非巴特产率的影响。结果表明,以Rink Amide AM树脂为固相载体,HBTU/HOBt/DIEA为肽键缩合剂,DMF为溶剂,反应2 h,粗肽得率高达86.6%,经液相色谱纯化后纯度达98%以上。 展开更多
关键词 依非巴特 固相合成反应器 Fmoc法
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依替巴肽冠状动脉内给药治疗ST段抬高型心肌梗死的疗效评价 被引量:5
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作者 商卓 庄文文 +3 位作者 郑晓群 邓根群 隋春兴 姜阳 《中国心血管杂志》 2016年第4期268-272,共5页
目的:比较直接经皮冠状动脉介入术( PCI)治疗急性ST段抬高型心肌梗死( STEMI)时冠状动脉内或外周静脉内给予依替巴肽的临床疗效和安全性。方法计算机生成随机数后将52例STEMI患者分为两组:冠状动脉负荷组(冠状动脉组,n=26)和... 目的:比较直接经皮冠状动脉介入术( PCI)治疗急性ST段抬高型心肌梗死( STEMI)时冠状动脉内或外周静脉内给予依替巴肽的临床疗效和安全性。方法计算机生成随机数后将52例STEMI患者分为两组:冠状动脉负荷组(冠状动脉组,n=26)和静脉治疗组(静脉组,n=26)。记录并分析患者术后TIMI血流分级( TFG)及修正的TIMI血流帧数( cTFC),术后90 min心电图ST段回落( STR),术后心脏功能参数,住院期间发生的任何出血事件及术后30 d 主要不良心脏事件(MACE)。结果两组间TFG(χ2=2.44,P=0.313)、MACE(3.8%比0,χ2=0.00,P=1.000)、左心室射血分数(58.54%±4.56%比56.62%±6.69%, t =1.211, P =0.232)、左心室舒张末期内径[(49.96±4.85)mm比(51.42±6.35) mm,t =0.962,P =0.351]及室壁运动异常(80.77%比73.08%,χ2=0.435,P=0.510)比较差异均无统计学意义。冠状动脉组完全STR回落比例显著高于静脉组(88.46%比61.54%,χ2=5.24,P =0.025)。冠状动脉组 cTFC 帧数也明显少于静脉组(16.44±4.61比18.30±5.61,t=2.30,P=0.028)。两者间出血事件差异无统计学意义(3.85%比11.54%,χ2=1.063,P=0.303)。结论对于急性STEMI行直接PCI术的患者,仅冠状动脉内负荷依替巴肽治疗方案可以改善术后心肌再灌注水平,是临床实践中可供选择的治疗方法。 展开更多
关键词 依替巴肽 血管成形术 经腔 经皮冠状动脉 心肌梗死
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经皮冠状动脉介入联合依替巴肽治疗急性ST段抬高心肌梗死患者的疗效观察 被引量:7
10
作者 王慧敏 刘超 +1 位作者 储毓舜 赵彦叶 《中国循证心血管医学杂志》 2018年第12期1463-1465,1470,共4页
目的评价经皮冠状动脉介入术(PCI)联合依替巴肽治疗急性ST段抬高心肌梗死(STEMI)患者的疗效及安全性。方法选取中国人民武装警察部队后勤学院附属医院于2016年10月~2017年10月收治的102例STEMI患者,随机分为研究组与对照组,每组各51例... 目的评价经皮冠状动脉介入术(PCI)联合依替巴肽治疗急性ST段抬高心肌梗死(STEMI)患者的疗效及安全性。方法选取中国人民武装警察部队后勤学院附属医院于2016年10月~2017年10月收治的102例STEMI患者,随机分为研究组与对照组,每组各51例。对照组常规行PCI治疗,研究组在常规PCI治疗基础上给予依替巴肽,比较两组患者术后TIMI血流分级、校正的TIMI血流帧数(cTFC)、ST段回落情况,血小板聚集率,出血事件等。结果与对照组相比,研究组治疗后的TIMI 3级病例较多,差异具有统计学意义(P<0.05);研究组CTFC值为(18.37±2.40),对照组为(20.93±2.65),研究组CTFC值小于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后ST段回落优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);对照组血小板聚集率术前、术后及停药后无显著改变;研究组术后及停药后2 h血小板聚集率均较术前有明显下降,且较对照组同时段降低,差异有统计学意义(P<0.05);研究组出血事件、血小板减少及术后30 d主要不良心血管事件发生率与对照组相比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 PCI联合依替巴肽治疗策略具有良好的治疗效果及安全性。 展开更多
关键词 急性ST段抬高心肌梗死 冠状动脉介入治疗 依替巴肽
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经抽栓导管注射依替巴肽或替罗非班对急性ST段抬高型心肌梗死患者急诊介入治疗疗效的对比研究 被引量:16
11
作者 纪军 何胜虎 +5 位作者 徐日新 陈述 刘晓东 谢勇 徐冰 郑军 《实用临床医药杂志》 CAS 2015年第23期7-11,共5页
目的探讨急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者行急诊经皮冠状动脉介入治疗(PCI)时,经抽栓导管向靶病变冠脉内注射依替巴肽或替罗非班后,术中发生无复流及术后主要心脏不良事件情况及临床疗效。方法连续入选105例资料齐全行急诊PCI的STEM... 目的探讨急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者行急诊经皮冠状动脉介入治疗(PCI)时,经抽栓导管向靶病变冠脉内注射依替巴肽或替罗非班后,术中发生无复流及术后主要心脏不良事件情况及临床疗效。方法连续入选105例资料齐全行急诊PCI的STEMI患者,随机分为单纯抽栓组(A组)、抽栓+冠脉内注射替罗非班组(B组)和抽栓+冠脉内注射依替巴肽组(C组)。随访6个月,比较3组患者术中无复流或慢血流的发生情况及在随访期间发生典型心绞痛、非致死性心肌梗死、心力衰竭和心源性死亡等主要心脏不良事件(MACE)的发生率,以及左室舒张末期内径(LVDd)、左室射血分数(LVEF)等指标变化情况。结果术后心肌梗死溶栓试验血流分级(TIMI)<2级、TIMI心肌灌注分级(TMP)<3级的比例为C组<B组<A组。随访6个月,左心室射血分数为A组<B组<C组,总MACE发生率B组和C组均低于A组,且C组低于B组。3组均无死亡事件,3组患者术后出血的比例差异无统计学意义(P>0.05)。结论对于STEMI患者行急诊PCI时,血栓抽吸联合依替巴肽可以获得更好的心肌水平再灌注,并且不增加出血及其他心脏不良事件的发生。 展开更多
关键词 急性ST段抬高型心肌梗死 经皮冠状动脉介入治疗 心肌梗死溶栓试验血流分级 TIMI心肌灌注分级 依替巴肽
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国产依替巴肽抗犬血小板聚集作用研究 被引量:2
12
作者 史小莲 申昕 +7 位作者 荆晶 廖怡然 赵兴华 苏晨灿 魏来 刘利月 车金 王冰 《西北药学杂志》 CAS 2013年第4期379-383,共5页
目的研究国产血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂依替巴肽体内、体外抗犬血小板聚集作用及作用特点。方法采用比浊法测定血小板聚集,观察依替巴肽体外抗血小板聚集作用;模拟临床采取负荷量与维持量连续给药的方式,观察依替巴肽体内抗血小板... 目的研究国产血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂依替巴肽体内、体外抗犬血小板聚集作用及作用特点。方法采用比浊法测定血小板聚集,观察依替巴肽体外抗血小板聚集作用;模拟临床采取负荷量与维持量连续给药的方式,观察依替巴肽体内抗血小板聚集作用。结果依替巴肽体外抗犬血小板聚集的半数抑制浓度为136.7±72.6 nmol·L-1;体内给药可迅速抑制犬血小板聚集,在给药期间维持其抑制效应并呈现剂量依赖性;各剂量组血小板聚集抑制率均大于80%,达到临床血小板抑制靶目标。结论国产依替巴肽体内、体外可强效、快速、稳定地抑制犬血小板聚集。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白Ⅱb Ⅲa受体拮抗剂 依替巴肽 血小板聚集
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依替巴肽联合硝普钠在高血栓负荷急性STEMI患者急诊PCI治疗中的疗效 被引量:3
13
作者 田彩霞 马登峰 +1 位作者 冯惠芳 杨丽兰 《岭南心血管病杂志》 CAS 2021年第6期635-639,共5页
目的观察依替巴肽联合硝普钠在高血栓负荷急性ST段抬高型心肌梗死(ST-segment elevation myocardial infarction,STEMI)患者急诊经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI)治疗中的疗效。方法将太原市中心医院2019年1月... 目的观察依替巴肽联合硝普钠在高血栓负荷急性ST段抬高型心肌梗死(ST-segment elevation myocardial infarction,STEMI)患者急诊经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI)治疗中的疗效。方法将太原市中心医院2019年1月至2020年6月高血栓负荷的90例STEMI患者作为研究对象,回顾性分析这些患者的病历资料,46例患者梗死相关动脉注射依替巴肽+硝普钠作为观察组,44例患者注射硝普钠作为对照组。两组患者均行急诊PCI治疗,并给予冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)二级预防药物。术中均给予血栓抽吸,分析靶血管再通情况[心肌梗死溶栓试验(myocardial infarction thrombolysis test,TIMI)血流分级、TIMI心肌灌注(TIMI myocardial perfusion classification,TMPG)分级,术后2 h ST段回落率(ST-segment fall rate,STR)]。观察治疗前后血小板聚集率及术后出血事件发生率;PCI治疗后1周及6个月心功能情况,包括N末端B型脑钠肽前体(N-terminal B-type pro-brain natriuretic peptide,NT-proBNP)、生长刺激表达基因2蛋白(growth-stimulating expression gene 2 protein,ST2)、左心室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF);随访6个月主要不良心血管事件(major adverse cardiovascular events,MACE)。结果两组患者靶血管治疗前TIMI及TMPG血流分级比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后两组患者TIMI血流、TMPG血流分级及STR比较,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗前血小板聚集率及治疗后出血发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后两组患者血小板聚集率比较,差异有统计学意义(P<0.05)。术后1周及6个月两组患者心功能指标比较,差异有统计学意义(P<0.05);随访期间两组患者MACE发生率比较,差异有统计学意义(8.7%vs.27.3%,P<0.05)。结论经抽吸导管向梗死相关动脉注射依替巴肽和硝普钠,可改善STEMI患者急诊PCI治疗后TIMI及TMPG血流,减少无复流,改善患者近期心功能,减少MACE发生率,未增加出血并发症,是一种切实有效的方法。 展开更多
关键词 心肌梗死 依替巴肽 硝普钠 血管成形术 经腔 经皮冠状动脉
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依替巴肽治疗急性冠脉综合征的卫生技术评估 被引量:3
14
作者 杨霞 文程 +1 位作者 门鹏 翟所迪 《药物流行病学杂志》 CAS 2017年第8期513-520,共8页
目的:明确依替巴肽临床使用的获益与风险,为临床治疗和决策者提供循证依据。方法:系统检索PubMed、Embase、The Cochrane Library、CNKI、CBM等数据库,以及国内外卫生技术品评估(HTA)机构官方网站。由2位评价者根据纳入与排除标准独立... 目的:明确依替巴肽临床使用的获益与风险,为临床治疗和决策者提供循证依据。方法:系统检索PubMed、Embase、The Cochrane Library、CNKI、CBM等数据库,以及国内外卫生技术品评估(HTA)机构官方网站。由2位评价者根据纳入与排除标准独立筛选文献、提取资料和评价质量后,对结果进行定性和定量分析。结果:共纳入3篇Meta分析、29篇随机对照研究(RCTs)和9篇经济学研究。依替巴肽与阿昔单抗和替罗非班等阳性对照药比较主要复合终点、全因死亡、心肌梗死、卒中、紧急血运重建等事件发生率方面的差异均无统计学意义(P>0.05)。与安慰剂相比能显著降低主要复合终点(RR=0.77,95%CI:0.65~0.90)、紧急血运重建事件(RR=0.74,95%CI:0.60~0.90)的发生率。与阿昔单抗和替罗非班相比,依替巴肽不增加大出血、血小板减少等发生率。与安慰剂、阿昔单抗、替罗非班相比,依替巴肽更具经济学优势。结论:依替巴肽用于急性冠脉综合征的治疗具有良好的有效性、安全性和经济性。 展开更多
关键词 依替巴肽 急性冠脉综合征 有效性 安全性 经济性 卫生技术评估
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依替巴肽与替罗非班在ACS介入治疗中有效性和安全性 被引量:5
15
作者 唐建金 王连生 +3 位作者 王晖 王明伟 杨志健 曹克将 《江苏医药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期989-992,共4页
目的探讨依替巴肽与替罗非班在急性冠状动脉综合征(ACS)介入治疗中的临床疗效和安全性。方法ACS中不稳定型心绞痛及非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)28例,按就诊顺序随机分为依替巴肽(受试)组和替罗非班(对照)组,在常规予抗血小板及抗凝... 目的探讨依替巴肽与替罗非班在急性冠状动脉综合征(ACS)介入治疗中的临床疗效和安全性。方法ACS中不稳定型心绞痛及非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)28例,按就诊顺序随机分为依替巴肽(受试)组和替罗非班(对照)组,在常规予抗血小板及抗凝治疗基础上,经皮冠状动脉介入治疗(PCI)手术开始时即静脉予依替巴肽或替罗非班,观察比较两组住院期间及术后30 d主要不良心脏事件(MACE)、出血情况及血小板减少症。结果两组住院期间及术后30 d内MACE事件均未发生;24 h心电图缺血导联数与用药及PCI前相比均减少,对照组更明显(P<0.05);两组均未发生大出血事件,轻微出血发生率受试和对照分别为21.4%和28.6%。结论两种血小板膜糖蛋白受体拮抗剂在ACS介入治疗中均能起到辅助作用,且安全性好,但长期疗效及毒副作用有待进一步研究观察。 展开更多
关键词 依替巴肽 替罗非班 急性冠状动脉综合征 经皮经腔冠状动脉血管成形术 血小板膜糖蛋白受体拮抗剂
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糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂对脓毒症大鼠急性肺损伤的保护作用 被引量:1
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作者 王旭锋 曹农 +4 位作者 柴琛 鲁彦 李鑫 张鹏 徐松 《中国急救医学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期869-872,I0001,共5页
目的 采用盲肠结扎穿孔术复制大鼠脓毒症模型,研究糖蛋白(glycoprotein,GP)Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂依替巴肽(Eptifibatide)对脓毒症大鼠急性肺损伤的保护作用.方法 64只雄性SD大鼠随机分为三组:假手术组16只、盲肠结扎穿孔(cecal ligat... 目的 采用盲肠结扎穿孔术复制大鼠脓毒症模型,研究糖蛋白(glycoprotein,GP)Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂依替巴肽(Eptifibatide)对脓毒症大鼠急性肺损伤的保护作用.方法 64只雄性SD大鼠随机分为三组:假手术组16只、盲肠结扎穿孔(cecal ligation and puncture,CLP)组和治疗组各24只,每组再均分为6 h、10 h、14 h和18 h四个亚组(假手术组每个亚组均4只,CLP组和治疗组各亚组均6只),其中治疗组术后4 h、8 h、12 h和16 h经大鼠尾静脉给予依替巴肽(7.5 mg/kg)干预.术后间隔不同的时间后将大鼠放血活杀,取出待测肺组织,检测肺微血管通透性改变、肺湿/干质量(W/D)比值,进行肺组织形态学观察和病理评分,并检测肺微血管内皮细胞的凋亡情况.结果 CLP组大鼠肺组织6 h开始出现损伤,10 h、14 h和18 h损伤逐渐加重,损伤在CLP后18 h最重;与CLP组比较,治疗组各时间点大鼠肺微血管通透性明显降低(P〈0.05),致使肺组织W/D值亦明显降低(P〈0.05),肺组织炎细胞浸润、水肿、出血等损伤表现减轻,肺组织病理评分明显降低(P〈0.05);治疗组术后各观察时间点肺微血管内皮细胞的凋亡率明显降低,与CLP组比较差异均有统计学意义(P〈0.05).结论 GP Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂依替巴肽对脓毒症大鼠急性肺损伤有保护作用. 展开更多
关键词 脓毒症 急性肺损伤(ALI) 依替巴肽 糖蛋白Ⅱb Ⅲa 细胞凋亡
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血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药依替巴肽 被引量:6
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作者 黄震华 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期139-143,共5页
依替巴肽是一个合成型的环多肽。它通过抑制凝血因子Ⅰ与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体结合,抑制血小板聚集。依替巴肽可用于不稳定型心绞痛、急性心肌梗死、冠状动脉介入治疗前。大量临床研究结果表明依替巴肽可减少心血管事件的发生率,降... 依替巴肽是一个合成型的环多肽。它通过抑制凝血因子Ⅰ与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体结合,抑制血小板聚集。依替巴肽可用于不稳定型心绞痛、急性心肌梗死、冠状动脉介入治疗前。大量临床研究结果表明依替巴肽可减少心血管事件的发生率,降低死亡率。 展开更多
关键词 急性冠脉综合征 心肌梗死 血小板聚集 依替巴肽
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依替巴肽合成路线图解 被引量:1
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作者 赵跃 王菊仙 王玉成 《精细化工中间体》 CAS 2017年第5期9-14,18,共7页
通过对现有的依替巴肽合成方法的分析,针对不同的合成工艺提出适合工业化生产的路线。以Fmoc保护的氨基酸作为起始原料通过液相合成法,其中通过将赖氨酸转换为高精氨酸,有效地降低了成本,工艺合成灵活,条件温和,具有工业化应用前景。
关键词 依替巴肽 固相合成 液相合成 合成路线图解
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依替巴肽一级结构的确证 被引量:1
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作者 厉保秋 杨桂芹 +1 位作者 王红霞 魏玉华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期961-964,共4页
目的:对合成的依替巴肽一级结构进行确证。方法:采用串联质谱序列分析法测定了氨基酸序列,采用ESI—MS/MS对依替巴肽的相对分子质量和肽链环化结构进行了确证,采用^1HNMR进一步确定了依替巴肽的结构。结果:串联质谱序列分析法,... 目的:对合成的依替巴肽一级结构进行确证。方法:采用串联质谱序列分析法测定了氨基酸序列,采用ESI—MS/MS对依替巴肽的相对分子质量和肽链环化结构进行了确证,采用^1HNMR进一步确定了依替巴肽的结构。结果:串联质谱序列分析法,证实合成肽氨基酸序列和非天然氨基酸结构正确;ESI—MS/MS测得样品准确的相对分子质量为831.48,与依替巴肽的参照品及理论值(831.96)完全一致;质谱分析确证合成依替巴肽分子内形成了一个正确的二硫键;^1HNMR进一步确定了依替巴肽分子的一级结构。结论:本文对依替巴肽的氨基酸序列以及一级结构全序列进行了确证。 展开更多
关键词 ESI—MS/MS 依替巴肽 一级结构 氨基酸序列 肽链环化
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冠状动脉介入治疗术后局部缺血防治进展
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作者 戚保桥 杨向军 《心血管病学进展》 CAS 2006年第4期456-459,共4页
经皮冠状动脉成形术(PTCA)术后局部缺血并发症包括:急性冠状动脉闭塞,发生率2%~10%,病人的死亡率随之增加。由于侧支闭塞或血栓形成,围手术期心肌梗塞发生率5%-20%。急性冠脉综合症、老年病人、复合病变患者、围手术期并发... 经皮冠状动脉成形术(PTCA)术后局部缺血并发症包括:急性冠状动脉闭塞,发生率2%~10%,病人的死亡率随之增加。由于侧支闭塞或血栓形成,围手术期心肌梗塞发生率5%-20%。急性冠脉综合症、老年病人、复合病变患者、围手术期并发症大大增加,直接支架植入有效防治急性冠脉闭塞,但仍然存在血栓形成等并发症,合用阿司匹林和抗血小板因子(抵克力得、氯吡格雷、阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班)能降低局部缺血的发生率,已成为PTCA病人标准的辅助治疗。 展开更多
关键词 经皮冠状动脉成形术 局部缺血
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