17-β-雌二醇治疗更年期综合征

目的 :评估 17 β 雌二醇治疗更年期综合征的疗效。方法 :84例患有更年期综合征的妇女分 2组 ,试验组 33例 ,年龄 4 8a±s5a ,服用 17 β 雌二醇1mg ,po ,qd ,共 3个周期 ,对照组 5 1例 ,年龄 4 8a±5a ,服用共轭雌激素 0 .62 5mg ,ро ,qd ,共 3个周期 ,2组每周期d 15均加用醋酸甲羟孕酮 4mg ,ро ,qd× 14d ,更年期综合征以改良Kupperman评分评估 ,治疗前后检查血雌二醇、促卵泡激素。结果 :治疗 3个周期后 ,2组Kupperman评分分别下降87% ,80 % ,雌二醇上升至卵泡中期水平 ,促卵泡激素显著下降 ,2组比较差异无显著意义 (P >0 .0 5 )。结论 :17 β 雌二醇治疗更年期综合征与共轭雌激素疗效相似。

微波预处理压榨茶叶籽油及其氧化稳定性

采用微波预处理压榨法提取茶叶籽油,与烘烤后压榨法在提取率、理化性质和氧化稳定性进行了比较。结果表明,微波预处理压榨茶叶籽油得率比120℃烘烤后压榨得油率高9.6%,为21.81%,油脂提取率为77.5%;微波预处理压榨茶叶籽油的理化性质与60、80℃烘烤后压榨茶叶籽油无明显差异;微波预处理压榨茶叶籽油氧化稳定性高于60℃烘烤后压榨的茶叶籽油,适当升高烘烤温度,压榨茶叶籽油的氧化稳定性升高,当烘烤温度达到120℃时,其氧化稳定性下降。

乳脂中天然生物活性物质的存在和生化特性

在充分考虑到季节变化的影响后,总结了牛乳脂肪中各种生物活性成分的含量。研究表明,牛乳脂肪中生物活性物质总的质量分数大约为75％,但要对这些生物活性物质对人体的健康的利弊进行全面的评价是较困难的。

Ebselen对Cu_(2+)、Fe_(2+)及巨噬细胞氧化修饰人LDL的抑制作用

目的：研究Ｅｂｓｅｌｅｎ对Ｃｕ２＋、Ｆｅ２＋及巨噬细胞氧化修饰人低密度脂蛋白（ＬＤＬ）的抑制作用及其可能机制。方法：采用紫外分光光度法检测人ＬＤＬ中硫代巴比妥酸反应物（ＴＢＡＲＳ）及共轭双烯（ＣＤ）的含量来表示ＬＤＬ的被氧化程度。结果：Ｃｕ２＋、Ｆｅ２＋及体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞（ＭＰＭ）都能氧化修饰人ＬＤＬ，使其中的ＴＢＡＲＳ和ＣＤ含量显著升高。Ｅｂｓｅｌｅｎ（０．５～４．０μｍｏｌ／Ｌ）能剂量依赖性降低人ＬＤＬ中ＴＢＡＲＳ和ＣＤ含量，其中２μｍｏｌ／Ｌ的Ｅｂｓｅｌｅｎ能完全抑制Ｃｕ２＋、Ｆｅ２＋及ＭＰＭ升高ＬＤＬ中ＴＢＡＲＳ含量的作用。单用谷胱甘肽（ＧＳＨ，０．５ｍｍｏｌ／Ｌ）对ＬＤＬ中ＴＢＡＲＳ含量没有显著的影响，但ＧＳＨ能显著增强Ｅｂｓｅｌｅｎ对ＴＢＡＲＳ生成的抑制作用。结论：Ｅｂｓｅｌｅｎ能抑制Ｃｕ２＋、Ｆｅ２＋及ＭＰＭ氧化修饰人ＬＤＬ，ＧＳＨ能明显增强Ｅｂｓｅｌｅｎ的这种抑制作用。

培养的人动脉平滑肌细胞诱导高密度脂蛋白氧化修饰

目的 探讨高密度脂蛋白氧化修饰发生的机制。方法 利用体外培养的人动脉平滑肌细胞与人血浆高密度脂蛋白共同温育后 ,用琼脂糖凝胶电泳方法观察高密度脂蛋白电泳迁移率 ,紫外光分光光度法测定高密度脂蛋白共轭二烯的含量 ,利用荧光分光光度法测定其硫代巴比妥酸反应物质的量 ,用可见光分光光度法测定高密度脂蛋白的脂氢过氧化物含量。结果 人血浆高密度脂蛋白与人动脉平滑肌细胞共同培养 4 8h后 ,与天然高密度脂蛋白比较 ,其电泳迁移率明显增加 ,其共轭二烯、硫代巴比妥酸反应物质及脂氢过氧化物的含量均比天然高密度脂蛋白显著增加 (P <0 .0 1)。

氧化型低密度脂蛋白的制备

在体外用Ｃｕ^（２＋）诱导法使ＬＤＬ氧化修饰，利用紫外法监测氧化过程中所形成的结合二烯键，发现整个反应分为３个时相，即延迟期、快速反应期和分解期。利用硫代巴比妥反应物测定，发现氧化后ＬＤＬ中每ｍｇ蛋白脂质过氧化物增加了１５倍。

结合雌激素软膏幼龄雌性小白鼠阴道给药对子宫重量的影响

目的:观察结合雌激素软膏对阴道没有开口的幼龄雌性小白鼠子宫重量的影响。方法:用注射器与 EPPENDORF 500μL的吸头(去针芯)连接的装置,分别从阴道表面插入阴道给予不同结合雌激素含量的等量软膏剂,每日1次,连续给药2 d,于给药后第6 d 麻醉动物处死,取出子宫称重。结果:样品组与空白组比较 P<0.01。结论:本文介绍的阴道给药方法简便、正确、快速,可用于阴道用软膏剂的药效学研究等。

菜籽油精炼热处理对紫外光谱的影响

考察各阶段精炼热处理对菜籽油紫外光谱的影响,为油脂精炼危害物的形成风险探索快速评估方案。采用0.05 mm光程薄膜样品池采集菜籽油的紫外吸收光谱并提取D_(245)和R_(272)两个参数,分别用以表征油中二元和三元共轭结构的多寡,进而评估精炼危害物的形成风险。结果表明,脱胶、脱酸、脱色操作热处理均可导致油中二元和三元共轭结构缓慢累积;而在脱臭操作中,油中二元和三元共轭结构的累积速率分别可达之前3个操作的11倍和33倍以上。二元和三元共轭结构的累积与精炼热处理程度及异构、聚合产物生成具有密切关联,因此D_(245)和R_(272)两个参数可用作精炼危害物的快速定量评估指标。

兴奋剂检测中吗啡和可待因的LC-MS/MS定量方法研究

目的：建立WADA禁用清单中阈值物质吗啡及相关物质可待因的HPLC-MS/MS定量方法并进行方法验证。方法：尿样加内标后,加入磷酸盐缓冲液（0.1 mol/L Na2HPO4和0.1 mol/L Na H2PO4水溶液p H=6.8）及β-Glucuranidase水解过夜,加入固体缓冲剂（Na HCO3/K2CO3=3/2,w/w,p H=9.5）和提取液（乙醚/异丙醇=9/1,v/v）萃取,有机相于氮气流下吹干,用初始流动相定容后进样于LC/MS/MS。使用耐受高p H值的Waters XBridgeTMC18色谱柱,以乙腈/氨水（p H≈10）作为流动相体系,使用乙腈的起始浓度为2%,最终浓度为98%,运行时间为10min的梯度洗脱条件,采用多反应离子监测正离子模式,以286→201（morphine）,300→171（codeine）,289→165（morphine-D3）为定量离子。结果 ：吗啡和可待因在尿中的定量限分别为0.05μg/m L和0.005μg/m L,线性范围分别为（r^2〉0.99）0.10-10μg/m L和0.05-10μg/m L,吗啡定量的日内精密度和日间精密度（CV）分别为2.64%和4.01%,可待因为2.22%和2.01%。吗啡和可待因在1.0μg/m L浓度时的方法回收率分别为98.47±2.73%和99.41±4.12%。定量检测误差均低于5%。结论：本方法使用一个步骤同时测定尿中禁用物质morphine的总量,并可同时定量检测尿样中的codeine,数据处理简单;简化了前处理操作步骤,定量结果的精密度得到了提高;采用Bridge ^TM C18色谱柱和高p H值流动相,改善了morphine在普通C18柱上不保留、仪器响应和保留时间重现性较差、峰形拖尾较为严重的问题。方法重现性好,测量结果准确可靠,满足WADA技术文件的要求,应用于本实验室常规检测和WADA的外部质量评估计划,效果良好。

杀菌温度对卤蛋脂肪氧化和品质的影响

本实验研究比较了不同杀菌温度对卤蛋脂肪氧化共轭二烯酸(conjugated dienoic acid,CDA)值、硫代巴比妥酸反应物(thiobarbituric acid reactive substances,TBARS)含量、脂肪酸组成以及色泽、质构和感官特性的影响。结果表明,当杀菌温度低于95℃和105℃时,分别能明显减缓卤蛋中CDA值和TBARS含量(增加幅度)的增加。随杀菌温度的升高,饱和脂肪酸(saturated fatty acids,SFA)总含量无显著变化(P>0.05);单不饱和脂肪酸(monounsaturated fatty acids,MUFA)总含量呈增加的趋势,当杀菌温度达到105℃时MUFA总含量显著上升(P<0.05);相反,多不饱和脂肪酸(polyunsaturated fatty acids,PUFA)总含量随杀菌温度升高显著下降(P<0.05)。当杀菌温度为121℃时,PUFA/SFA比值显著降低(P<0.05),n-6/n-3比值最大。此外,卤蛋蛋白的L*值和b*值随杀菌温度升高呈下降趋势,a*值呈增加趋势,105℃杀菌时蛋白的硬度、弹性、咀嚼性以及感官评价总分较高。综上,105℃杀菌卤蛋的脂肪氧化程度较低,并能较好保持卤蛋脂肪酸的营养价值以及感官品质,这为卤蛋加工企业选择合适的杀菌温度提供了理论依据。

ADC的制剂处方设计和优化

抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)结合了单克隆抗体的靶向性和小分子物质的强大杀伤力,成为当前生物制药领域的研究焦点。虽然全球已有多种ADC上市,但在配方和稳定性方面仍存在挑战。该文从ADC的抗体、连接子和小分子物质选择的角度,概述了ADC配方开发和临床应用中的关键和难点,并提出了ADC使用期间的稳定性研究方案,旨在为未来ADC的开发提供参考。

Lowry法测定b型流感嗜血杆菌结合疫苗蛋白含量干扰现象的排除

目的探讨Lowry法测定b型流感嗜血杆菌结合疫苗蛋白含量干扰现象的排除方法。方法分别应用《中国药典》三部(2005版)中Lowry法与第5版《欧洲药典》2.5.16法测定b型流感嗜血杆菌结合疫苗原液的蛋白含量,并以碳二亚胺(EDAC)为干扰性物质,验证两方法排除干扰的能力。结果同一批结合疫苗原液用两种方法测定的结果不一致,应用《中国药典》方法测定的结果明显高于第5版《欧洲药典》的方法。在多糖的活化衍生及多糖蛋白结合过程中加入EDAC、己二酰二肼(ADH)等,可干扰测定结果,使结果偏高。结论应用Lowry法测定多糖蛋白结合疫苗中蛋白含量时,应排除干扰性物质的影响。

新型微生物来源的针对不同靶点的抗肿瘤药物研究进展

复杂多样的微生物产生的代谢产物是药物研发的重要资源。利用新的靶点对微生物代谢产物进行筛选,发现了许多针对不同靶点的抗肿瘤药物。作用于各种靶点和信号通路的抗肿瘤抗生素是研究抗肿瘤特殊靶点的重要成员,而抗体偶联药物的"弹头"分子也是包含对肿瘤细胞有极强杀伤作用的抗肿瘤抗生素。本文将对微生物来源、针对不同靶点的抗肿瘤活性物质和高效"弹头"分子进行综述,为研究微生物来源、具有靶向作用的抗肿瘤药物研究提供文献依据。

探讨1,3-丁二烯加成反应的机理、规律与应用

结合2020年山东省高考题1,3-丁二烯与HBr加成反应的势能变化示意图,利用学生已学的物质结构知识,适当、适度地介绍共轭效应,引导学生通过分析中间体的稳定性来认识1,2-加成和1,4-加成这2种加成方式;结合化学反应原理知识,引导学生理解控制温度等条件可以控制2种加成产物的比例;并对该加成反应规律进行了拓展与应用,以期为高中教学提供有益参考。

替代对照品法测定新疆孕马尿中3种主要结合雌激素含量

目的建立HPLC替代对照品法测定新疆孕马尿中3种主要结合雌激素的含量。方法采用HPLC在不同条件下测定替代对照品雌酮硫酸钠对于马烯雌酮硫酸钠及17α-双氢马烯雌酮硫酸钠对照品的校正因子,利用校正因子和替代对照品雌酮硫酸钠测定孕马尿中3种主要结合雌激素的含量。结果以替代对照品法测得的结果与常规含量测定方法结果一致。结论在高效液相色谱仪上使用替代对照品法测定孕马尿中的3种主要结合雌激素的含量,此方法准确可靠,可节约检测成本。