灯盏花素缓释固体分散体的制备及溶出度的研究

目的制备灯盏花素缓释固体分散体。方法以水不溶性聚合物乙基纤维素(EC)为载体,用固体分散技术(溶剂法)制备难溶性药物灯盏花素缓释固体分散体,并进行差热分析和体外释放度研究。结果药物体外释药行为均符合H iguch i方程;缓释效果与EC用量和固体分散体的粒径有主要关系,药物释放速率随EC用量和黏度的增加而减小;固体分散体粒径越小,药物体外释放速率越快。结论采用EC作载体,对灯盏花素可起到很好的缓释效果。

用乙基纤维素制备酮洛芬缓释固体分散体的研究

为评价以水不溶性聚合物EC 为载体,用固体分散技术( 溶剂法) 制备难溶性药物酮洛芬缓释固体分散体,并进行DSC 和体外释放度研究。DSC 结果表明:药物与EC 比例为1∶2 和1∶3 时药物以非晶态存在于载体中。体外释放度试验结果表明,药物体外释药行为均符合Higuchi 方程;缓释效果与EC 量和固体分散体的粒径有主要关系,药物释放速率随EC 用量和粘度增加而减小;固体分散体粒径越小药物体外释放速率越快;在pH 6 .8 介质中的体外释放速率高于在pH1 .2 介质。

尼可地尔-乙基纤维素固体分散物的药物释放动力学的研究

目的 :研究乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。方法 :测定尼可地尔 乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放曲线 ,并用 3种模型方程———零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi模型方程进行线性拟合 ,根据所得方程的相关系数的大小顺序 ,确定颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。结果 :颗粒释放动力学拟合顺序为 :零级动力学模型、Higuchi模型、一级动力学模型 ;片剂释放动力学拟合结果的优劣顺序为 :Higuchi模型、一级动力学模型、零级动力学模型。结论 :颗粒释放遵从零级动力学模型方程 ,为表面扩散机制 ;片剂释放遵从Higuchi方程 ,为骨架扩散机制。

载有酮洛芬-乙基纤维素缓释固体分散体的海藻酸钙小珠的制备

目的:制备酮洛芬-乙基纤维素固体分散体并将其包载于海藻酸钙小珠中,以期制备酮洛芬缓释微丸制剂。方法:采用一种新的溶剂萃取共沉淀法制备固体分散体,差示扫描量热法进行固体分散体物相分析;离子胶凝法将固体分散体包载进海藻酸钙小珠,扫描电子显微镜分析其形态,并考察其体外释药特性。结果:差示扫描量热分析证实药物以非晶型分散于载体中,较低的药物损失率和简便操作证明这种制备方法是可行的,固体分散体具有缓释效果,使用海藻酸钙小珠包载后,降低了在释放介质中的突释性。结论:本方法制备酮洛芬-乙基纤维素缓释固体分散体可行,海藻酸钙包载后降低了释放介质中的突释。

双氯芬酸钠-乙基纤维素固体分散物释放动力学研究

目的 :研究双氯芬酸钠 -乙基纤维素固体分散物颗粒及其缓释胶囊的药物释放动力学特性。方法 :测定不同粒径、不同浓度的双氯芬酸钠 -乙基纤维素固体分散物颗粒及其缓释胶囊在 p H6 .8磷酸盐缓冲液中的释放曲线 ,以零级动力学方程、一级动力学方程及 Higuchi方程分别对释放曲线进行拟合 ,根据所得方程的相关系数 ,探讨不同粒径、不同浓度的固体分散物颗粒及其缓释胶囊的释放特性。结果 :固体分散物颗粒释放动力学拟合优劣顺序为 :Higuchi模型方程、一级动力学方程、零级动力学方程 ;缓释胶囊释放动力学拟合结果的优劣顺序为 :Higuchi模型方程、零级动力学方程、一级动力学方程。结论 :不同浓度、不同粒度的双氯芬酸钠 -乙基纤维素固体分散物颗粒及缓释胶囊释放均遵从 Higuchi方程 。

尼莫地平固体分散体脉冲控释片的制备

目的:制备尼莫地平固体分散体脉冲控释片。方法:采用有机溶剂蒸发法制备尼莫地平-聚维酮固体分散体(NMP-PVPk30-SD);将NMP-PVP-SD采用粉末直接压片法压片;以乙基纤维素(EC)为包衣材料,EudragitL30D-55为致孔剂,采用滚转包衣法制备尼莫地平固体分散体脉冲控释片;通过体外释放度试验,考察膨胀剂、衣层组成及厚度对控释片释药行为的影响。结果:NMP-PVP=1∶4制成的固体分散体30 min体外溶出度达80%,膨胀剂比例为20%、包衣液组成EC-Eud-ragitL30D-55=4∶20、包衣增重为3.7%的脉冲控释片体外延迟释放时间T10为4.5 h。结论:采用固体分散体制备技术将尼莫地平进行处理后通过调整片芯中膨胀剂的用量、包衣液组成和衣层厚度,可以得到具有良好脉冲释药效果的控释片。