Eudragit RS 30D修饰的冰片缓释微囊的制备与评价

目的筛选制备海藻酸钠-丙烯酸树脂冰片微囊(SA/RS 30D/BN MCs)的最佳工艺,并对微囊进行相关表征。方法采用复凝聚法制备SA/RS 30D/BN MCs,以包封率和载药量为考察指标,采用单因素法考察冰片、可溶性淀粉、Tween 80、海藻酸钠(SA)溶液、Eudragit RS 30D和CaCl2溶液的质量浓度对微囊质量的影响;在此基础上,以包封率为考察指标,通过L(934)正交试验筛选最佳处方,并对微囊的外观形态、理化性质、体外释放情况及初步稳定性进行评价。结果SA/RS 30D/BN MCs最佳处方为:冰片、可溶性淀粉、Tween 80、SA溶液、Eudragit RS 30D、CaCl2溶液的质量浓度分别为3.33%、0.17%、0.17%、1.00%、5.00%、1.50%,微囊的平均包封率为(94.18±0.47)%,平均载药量为(30.42±0.17)%,在初步稳定性试验中微囊中冰片保留率高达92.2%,表征结果表明成功制备了具有缓释性能的冰片微囊。结论采用复凝聚法以海藻酸钠、Eudragit RS 30D为复合囊材制备的冰片微囊可以显著提高冰片的稳定性且具有一定的缓释效果。

海藻酸钠改善Eudragit RS 30 D游离膜老化及其机制研究

目的考察海藻酸钠(SA)改善尤特奇RS 30 D(Eudragit RS 30 D)包衣膜的性质并验证其机制。方法采用zeta电位、热重分析仪(TGA)、差示扫描量热仪(DSC)等表征手段对Eudragit RS 30 D-SA游离膜性质进行了考察,通过Eudragit RS 30 D-SA游离膜老化前后吸水溶胀性、水蒸气透过率、机械性能进行初步验证。结果Zeta电位显示加入SA溶液,Eudragit RS 30 D水分散体的zeta电位逐渐降低,且TGA、DSC等表征结果显示,Eudragit RS 30 D-SA游离膜的含水量明显高于Eudragit RS 30 D游离膜。Eudragit RS 30 D与SA间的静电相互作用和SA的“保水”能力是SA解决丙烯酸树脂类水分散体老化问题的重要机制。Eudragit RS 30 D-SA包衣膜在多个方面具备一定优势。结论SA可以改善Eudragit RS 30 D游离膜的性质,改善Eudragit RS 30 D游离膜老化问题,使其在多个方面均具有一定优势。

骨架型格列吡嗪缓释胶囊的研制及质量控制

目的 :制备骨架型格列吡嗪缓释胶囊 ,评价其体外释药特性。方法 :以渗透性丙烯酸聚合物 (eudragitRS30D)为材料 ,采用骨架型小丸的制备工艺。选用 2cm吸收池 ,不同的转速条件 ,紫外法测定药物的累计释放量 ;并对其稳定性进行了考察。结果 :骨架型格列吡嗪微丸体外呈一级速率释放。释放度符合格列吡嗪缓释胶囊质量标准规定。经 6个月加速试验 ,质量稳定。结论 :格列吡嗪骨架型小丸具有理想的缓释效果 。

中心复合设计法优化盐酸伪麻黄碱缓释微丸包衣液处方

目的:采用Eudragit RS30D对盐酸伪麻黄碱微丸进行缓释包衣,优化包衣液处方。方法:通过单因素考察,确定影响药物释放的主要因素,以综合评分值(Y)为评价指标,采用中心复合设计试验对包衣液处方进行优化,确立处方组成,并在优化区域内选择一点安排一次验证试验,以检验优化工艺条件的有效性。结果:理论包衣增重(X1)和抗黏剂滑石粉用量(X2)是影响药物释放的主要因素,其中理论包衣增重(X1)对评价指标有非常显著影响(P<0.01),拟合所得多元二次方程为Y=576.2-17.88X1-4.244X2+0.1449X12+0.06391X1X2+0.01080X22,r=0.9775。验证试验表明,本优化方程有良好的预测性。结论:中心复合设计法优化的制备条件良好,制得的盐酸伪麻黄碱缓释微丸的体外累积释放度符合要求。