正交设计优化五味子中木脂素肠溶微球的制备工艺

目的探索五味子中木脂素肠溶微球的最佳制备工艺,并考察其体外释药特性。方法采用相分离法,以聚丙烯酸树脂Ⅱ作为载体材料制备微球,并以微球包封率、收率、外观形态为考察指标,正交设计优化出五味子中木脂素微球的制备工艺。结果制得微球形态圆整,包封率31.1%,收率95.0%。五味子中木脂素肠溶微球在pH6.8的缓冲介质中体外释药良好,3 h释放可达到95.0%。结论本制备工艺稳定,操作简便,产品体外释放良好,可以用于五味子中木脂素肠溶微球的制备。

喷雾干燥法制备桃金娘油肠溶微囊

目的以丙烯酸树脂Ⅱ号为囊材制备桃金娘油肠溶微囊。方法桃金娘油按照不同处方分别制备成O/W乳液(E法)和加液研磨被β-环糊精固化吸附(C法)后,采用喷雾干燥法制备肠溶微囊。考察微囊的外观形态、粒径分布、载药量和包封率以及体外释放。结果喷雾干燥法制备的微囊均呈细粉状;C法所制微囊的平均粒径为11.12μm,载药量为(9.4±0.1)%,包封率为65.7%;E法其最优处方所制微囊的平均粒径为7.15μm,载药量为(7.5±0.3)%,包封率为40.5%。微囊在模拟胃液中2h基本无释放,在pH=6.8的缓冲盐溶液中90min均释放80%以上。结论环糊精固化吸附后能较明显增加微囊的载药量和包封率。两种方法制得的微囊均有肠溶特性,在pH=6.8的缓冲盐溶液中释放符合零级释放规律。