独活寄生汤加减对胫腓骨骨折术后膝关节功能及骨折愈合速度的影响

目的:观察独活寄生汤加减对胫腓骨骨折术后膝关节功能及骨折愈合速度的影响。方法:将80例胫腓骨骨折患者按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组各40例。两组均进行手术治疗,对照组术后给予常规西药治疗,观察组给予独活寄生汤加减治疗。观察两组患者术后肿胀消失和骨折愈合时间,比较两组患者治疗前后膝关节功能水平[关节活动度(rangeofmotion,ROM)、膝关节特种外科医院评分(hospital for special surgery,HSS)]、改良Barthel指数(modified barthel index,MBI)、骨代谢指标[骨钙素(bone gla-protein,BGP)、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate resistant acid phosphatase,TRAP)]和血液流变学指标(血浆黏度、红细胞刚性指数、红细胞聚集指数)变化情况。结果:观察组肿胀消失时间和骨折愈合时间短于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后ROM、HSS评分及MBI评分高于本组治疗前,且治疗后观察组高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后BGP、ALP水平高于本组治疗前,TRAP水平低于本组治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后血浆黏度、红细胞刚性指数、红细胞聚集指数水平低于本组治疗前,且治疗后观察组低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:将独活寄生汤加减应用于胫腓骨骨折患者术后的治疗中,有效缩短了骨折愈合时间,提高患者膝关节功能水平和生活质量,也可改善血液流变学指标。

甲基丙烯酸与壳聚糖接枝共聚物的制备及应用研究

以硝酸铈铵 -乙二胺四乙酸 (CAN -EDTA)为引发剂 ,研究了壳聚糖与甲基丙烯酸 (MAA)的接枝共聚反应。当c (CAN) =6 5mol/L ,c (EDTA) =3 3mol/L ,ρ(MAA) =2 0g/L ,ρ(壳聚糖 ) =5g/L ,在 5 0℃反应 2 5h ,壳聚糖接枝率、单体转化率较高。用红外光谱 (FTIR)表征了接枝共聚物。以接枝共聚物为载体制备了药物非诺落芬钙缓释片剂 ,通过测定药物片剂的非诺落芬钙在人工肠液的释放速率 ,表明药物片剂的非诺落芬钙有缓释作用。

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究

目的 研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法 以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为亲水骨架材料 ,通过对Peppas经验式中n值的详细考察 ,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果 在各种条件下 ,非诺洛芬钙骨架片的释放与溶蚀均呈零级动力学过程 ,且二者间呈线性关系。结论 非诺洛芬钙骨架片的释放机理为 :前 40min ,以扩散和溶蚀协同作用方式释放 ;5 0min后 ,以溶蚀机制释放。

非诺洛芬钙凝胶剂的制备及其体外透皮吸收研究

目的：对非诺洛芬钙凝胶剂制备，以及该剂型对小鼠皮肤的渗透作用进行研究。方法：建立了凝胶剂含量测定的三波长紫外法。结果：高分子辅料的种类、比例及透皮吸收促进剂的用量均对凝胶剂的物理性质有影响。首次发现，凝胶剂中加入２％按叶油为透皮吸收促进剂，其体外累积渗透量和渗透速率均最大。非诺洛芬钙凝胶剂的体外渗药动力学可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表述。结论：凝胶基质的最佳配比为５％Ｃａｐ与２０％ＰＶＡ（２∶１）混合。２％桉叶油可明显增加非诺洛芬钙凝胶剂的透皮吸收。

精油类促进剂对非诺洛芬钙经皮渗透作用的研究

研究了精油类促进剂对非诺洛芬钙经皮渗透的影响。通过双室渗透装置进行了体外渗透实验。结果表明,各种促进剂的促渗作用为：桉叶油＞薄荷素油＞松节油＞月桂氮酮＞油酸;精油类促进剂可明显增加非诺洛芬钙的经皮吸收,其渗透系数和增渗倍数,均比其它促进剂大。

壳聚糖丝心蛋白包药微球的结构和释放性能研究

Miscibility of the fibroin, which was soluble in CaCl\-2\|H\-2O\|C\-2H\-5OH aqueous solution, mixed with chitosan was investigated, and its microspheres were prepared. The chitosan (CS)/fibroin (FB) microsphere inclusion fenoprofen calcium (CS\|FB\|FC) was prepared, and its structure was analyzed by FTIR, X\|ray and SEM. The results indicated that blend of chitosan, fibroin and fenoprofen calcium in aqueous solution is miscible, and strong interaction caused by intermolecular hydrogen bonding exits in CS\|FB\|FC. It was indicated that approximately 77% of fenoprofen from the microsphere were released in phosphate\|buffered saline(pH=7.4) within the initial 6h, and with increasing the glutaraldehyde concentration, the release of fenoprofen decreased.

非诺洛芬钙缓释片的制备及其人体药动学初步研究

目的研制非诺洛芬钙(fenoprofencalcium,FC)亲水凝胶缓释骨架片,并评价其人体药动学特性及生物利用度。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羧甲基纤维素钠(CMCNa)为二元骨架系统,采用均匀设计法优化FC缓释片。以RP-HPLC测定FC血药浓度,并将优化处方对4名健康志愿者进行药动学和生物利用度初步研究。结果FC缓释片优化处方中骨架材料为HPMCK4M20%,CMCNa15%,体外释放特性呈零级动力学过程;单剂量po300mgFC缓释片与参比制剂(非诺克片)的AUC分别为(134·85±25·96)和(131·14±29·89)mg·h·L-1;tmax为(2·75±0·96)和(0·88±0·5)h;ρmax为(17·52±6·84)和(32·13±6·46)mg·L-1;MRT为(7·72±0·72)和(4·32±0·39)h;缓释片的相对生物利用度为(105·36±23·48)%。结论采用二元骨架系统来控制非诺洛芬钙等水难溶性药物的释放是可行的。

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察

研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大 ,其余因素影响较弱。

2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究4苯氧布洛芬钙的新合成法

以３－苯氧基甲苯为起始原料，经溴代、氰化、水解制成３－苯氧基苯乙酸（４）。在相转移催化剂存在下，用硫酸二甲酯使（４）α－单甲基化，不经分离直接成盐，即得苯氧布洛芬钙，总收率３６．５％。本法原料易得、操作简便、成本低，适宜于工业化生产。

2-芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究──6 1,2-芳基重排法合成苯氧布洛芬钙

以苯丙酮为原料，经苯环溴代，醚化成二苯醚、α－溴代，后经缩酮、重排、水解生成苯氧布洛芬，后转化成钙盐，收率以未雨酮计，达42％。考察了相转移催化剂对形成二苯醚收率和不同锌盐对重排反应的影响。

壳聚糖辐射接枝MAA共聚物的制备及应用

利用辐射源 6 0 Co辐照壳聚糖 (chitosan)与甲基丙烯酸 (MAA)接枝聚合反应 ,合成的共聚物可以作为药物非诺洛芬钙缓释制剂的载体。本文研究了壳聚糖与甲基丙烯酸不同配比、不同辐照剂量对接枝聚合产物性能的影响。用红外光谱仪 (FTIR)表征了接枝聚合产物 ,并以接枝聚合物为载体制备了药物非诺洛芬钙缓释片剂。通过测定药物片剂的非诺洛芬钙在人工肠液的缓释速率 。

非诺洛芬钙尿药浓度的HPLC测定

非诺洛芬钙尿样经酸解后用正己烷提取，采用ＨＰＬＣ法以酮洛芬为内标，检测尿药浓度，平均回收率为９８．１％。

多孔球状淀粉接枝共聚物的应用

以反相悬浮法制备的多孔球状淀粉接枝共聚物为载体 ,采用直接压片法制得药物非诺落芬钙的缓释片剂。测定了缓释片剂中非诺落芬钙的体外溶出速率 ,非诺落芬钙在人工肠液中 3 h缓释片剂释放率为3 5%～ 51 % ,全部溶出时间大于 1 2 h,而淀粉与非诺落芬钙压制的淀粉药片中的非诺落芬钙 3 h已全部释放出来。缓释片剂中非诺落芬钙在人工胃液中 4 h释放 3 %～ 1 9% ,随着缓释片剂中多孔球状淀粉接枝共聚物用量增加 ,非诺落芬钙的体外溶出速率也增加。用

苯氧布洛芬钙的合成

由间苯氧基苯乙酮和间苯氧基苄醇经不同的路线合成了苯氧布洛芬钙。间苯氧基苯乙酮可由酚钾与间溴苯乙酮在醋酸铜催化下以高产率合成。

蔗糖基聚合物作为缓释片剂载体的应用研究

目的：研究蔗糖基聚合物作为缓释片的载体的可行性.方法：以不同相对分子质量的蔗糖基聚合物为载体制备非诺络芬钙的缓释片,于1～12 h定时地以紫外分光光度法测定缓释片在人工肠液中的释放度,绘制释放度随时间变化的释放曲线.结果：12 h内非诺络芬钙在人工肠液中能够平稳地缓慢释放,蔗糖基聚合物的相对分子质量越大,释放速率越慢.结论：蔗糖基聚合物可以作为缓释片的载体,其中以MW=79.4K的缓释效果最佳.

非诺洛芬钙缓释片的研制及释药性质研究

为减少非诺洛芬钙（ｆｅｎｏｐｒｏｆｅｎｃａｌｃｉｕｍ）的胃肠道刺激性和副作用，根据水凝胶骨架释放机理，研制了非诺洛芬钙缓释片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方。结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，释药常数（Ｋ）主要受原辅料比例的影响。不同处方的释药常数，５０％释药时间（Ｔ５０）和６３．２％释药时间（Ｔｄ）有显著差异（Ｐ＜０．０１）。处方５具有良好的缓释效果，其Ｔ５０和Ｔｄ分别为２８８ｍｉｎ和４３８ｍｉｎ。此外，溶出介质ｐＨ、转速及溶出试验方法对该制剂的释药速度常数也有影响。

非诺洛芬钙的重排合成工艺研究

以苯丙酮为起始原料，经溴化、Ｕｌｌｍａｎｎ缩合、重排、水解、合成非诺洛芬，再成钙盐，总收率４１．５％。亚探讨了Ｌｅｗｉｓ酸对重排的影响。

非诺洛芬钙片溶出度测定方法的研究

目的研究非诺洛芬钙片溶出度的方法学,为药品质量控制制定新的标准。方法采用桨法对非诺洛芬钙片溶出度测定试验,以0.5%SDS1000 mL为溶剂,转速100 r.min-1。结果经过45 min时,三批样品的溶出度均超过标示量的80%,符合规定。结论本方法可用于控制产品质量。

壳聚糖接枝共聚物的应用研究

以壳聚糖与甲基丙烯酸接枝共聚物为载体 ,采用直接压片法制得药物非诺落芬钙的缓释片剂。测定了缓释片剂中的非诺落芬钙的体外溶出速率 ,用红外光谱 (FT -IR)表征了缓释片剂中非诺落芬钙与接枝共聚物形成的分子间氢键。

苯氧布洛芬钙的合成新工艺

以间羟基苯乙酮、溴苯为起始原料,经过醚化、Darzens缩合、水解、氧化等反应制得苯氧布洛芬,最后转化为钙盐,总收率38.8%,并以核磁共振仪和红外光谱仪确认了产物。与传统工艺相比,具有成本低、反应温和、易操作的优点。