黄芩苷pH敏感脂质体的制备及其体外释放研究

利用肿瘤偏酸性微环境,构建黄芩苷pH敏感脂质体。以包封率为评价指标,采用Plackett-Burman实验设计筛选处方工艺,并采用Box-Behnke响应面实验确定最佳处方工艺,进而对制剂进行表征,考察其在不同pH介质中的体外释放特性,筛选出黄芩苷长循环脂质体的最佳制备工艺,并对制剂进行表征,考察其体外释放度行为。结果表明最优工艺及处方制备出的脂质体,平均粒径97.56 nm,包封率84.92%,其体外释放具有缓释性,且具有pH敏感性。

β-谷甾醇丁二酸单酯的合成工艺研究

以β-谷甾醇、丁二酸酐为底物,合成β-谷甾醇丁二酸单酯。通过单因素和正交试验,确定了其最佳合成条件:反应时间为8 h,反应温度为115℃,酸醇物质的量之比为2.5∶1,平均产率为97.83%;并通过^(13)C NMR、~1H NMR、FT-IR等分析手段进行表征,证实了合成的β-谷甾醇丁二酸单酯的结构。