Development of curcumin floating tablets based on low density foam powder

The floating drug delivery system (FDDS) has become increasingly attractive system for gastroretentive dosage forms because it can prolong gastric retention time and improve drug bioavailability (1)Using low density material of polypropylene foam powder is one of the interesting approaches for FDDS development. This floating system has initial low density so it can float immediately without lag time.

Film coated floating tablets using sublimable substances

During the past few decades floating drug delivery systems(FDDSs)have been developed to prolong gastric retention time and obtain sufficient drug bioavailability[1].To avoid unpredictable time to float due to variable pH of the gastric fluid in each subject and food in the stomach[2],sublimation technique is the new interesting approach to prepare noneffervescent FDDSs[3].The objective of the present study was to develop the low-density film coated floating tablets using sublimable substances.

尼可地尔胃漂浮型缓释片的研制

开发一种基于粉末直压工艺制备尼可地尔胃漂浮型缓释片。以HPMC K100M与Kollidon SR为骨架通道,以累计释放度、起漂时滞与总漂浮时长为评价指标,成功制备出尼可地尔胃漂浮型缓释片。该缓释片体外释放时间可达24 h,起漂时滞为3 min,总漂浮时长超过12 h。对制备的尼可地尔胃漂浮型缓释片进行质量评价,片重差异、硬度以及脆碎度均符合药典要求,片重差异为3.5%,硬度均在10~12 kg,脆碎度减失差重为0.34%。

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。

尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的研究

将尼莫地平先制成速释型固体分散体，再压制成胃内滞留漂浮型缓释片（ＮＭＦＳＲＴ）。均匀设计法优选处方，并考察处方因素对尼莫地平释放的影响，在人体内对ＮＭＦＳＲＴ进行了初步评价。结果表明优选处方于体外漂浮达１０ｈ，０１５～６ｈ释放符合零级动力学。ＨＰＭＣ量越大，药物释放越慢，ＰＥＧ６０００量越大，释放越快。饮食后ＮＭＦＳＲＴ于胃内滞留时间约５ｈ，空腹时约３ｈ；对照非漂浮片饭后服滞留时间为３ｈ，空腹２ｈ排空。体内相对生物利用度为３９１４６％，ＭＲＴ较普通片延长一倍多。

盐酸小檗碱胃漂浮片的研制

为筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方并评价其漂浮和体外释放特性,根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素实验及正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数,确定了最优处方。采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度,并用紫外可见分光光度法检测其释药量。优选的处方为每片含HPMC(K15M)35 mg,碳酸氢钠20 mg,羧甲基淀粉钠47 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15 mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时间大于12 h,12 h的累积释药量大于80%。结果表明,研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能,且制作工艺简单。

戊己胃漂浮缓释片多组分体外释放行为研究

目的考察戊己胃漂浮缓释片中多成分体外释放行为及机制。方法采用浆法以人工胃液为介质,运用HPLC法测定戊己胃漂浮缓释片中芍药苷、盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在12 h内的体外累积释放率,通过相似因子法结合拟合释放模型研究戊己胃漂浮缓释片体外释放行为。结果盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱相似因子大于50,芍药苷和生物碱成分相似因子小于50,4种成分体外释放均符合Higuchi模型。结论戊己胃漂浮缓释片中生物碱成分体外释放具有同步性,可达到缓释长效效果。

氯氮平胃内漂浮片的研制

采用羟丙甲纤维素、十六醇等材料 ,湿法制颗粒压片 ,制备了氯氮平胃内漂浮片并进行了体外漂浮性与体外释放度的研究。与普通氯氮平片比较 ,本品体外漂浮性良好 ,具有很好的缓释效果 ,其体外释放行为符合 Higuchi方程。

多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备

目的 :研制多潘立酮胃内滞留型缓释片 ,建立HPLC法测定多潘立酮胃内滞留型缓释片有关物质的方法。方法 :以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要凝胶材料制备片剂 ,考察释放度和漂浮性 ;采用HypersilODS2柱 ,甲醇 - 5g/L的乙酸铵溶液 三乙胺为流动相 ,流速为 1ml/min ,检测波长为 2 85nm。结果 :多潘立酮胃内滞留型缓释片具有较好的漂浮和缓释效果。多潘立酮的最低检测浓度为 2 3 76ng/ml,有关物质可检出杂质 4个。结论 :本研究制备的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点 ;有关物质检查方法简单、快速、结果准确。

VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究

目的以甲壳胺和HPMC为骨架材料研究制备了VB1 HBS。方法对自制VB1 HBS体外释放度及其影响因素、体内外漂浮性能进行了考察。结果体外可持续漂浮 8h以上 ,体内观察 6h呈漂浮状态。其体外释放规律 1～ 1 2h内符合一级动力学模型。结论上法制得的处方 ,具有缓释和漂浮双重特性 。

基于“药辅合一”的中药复方缓释制剂研究——以芍药甘草胃漂浮片为例

目的:制备芍药甘草胃漂浮缓释片,探讨以壳聚糖为主要辅料制备中药复方缓释制剂的可行性。方法:以片剂成型性为评价指标,单因素考察压片方法、药物辅料混合等工艺环节,找出影响壳聚糖辅助药物成型的关键因素;以芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、甘草酸铵4个成分在8 h内的平均累积释放度为评价指标,进行L_9(3~4)正交试验,优选芍药甘草胃漂浮片成型工艺。结果:药物辅料混合方法对芍药甘草胃漂浮片成型性有显著影响,压片方法影响不明显;经优选所得处方可使芍药甘草胃漂浮片持续释药时间>8 h,持漂时间>12 h。结论:以壳聚糖为主要辅料进行中药复方缓释制剂制备工艺研究具有一定的可行性,本研究中影响片剂成型的关键因素为药物与辅料混合。

氯氮平胃内漂浮片兔体内药物动力学和体内外相关性

为了比较氯氮平漂浮片 (自制 )和普通片兔体内药物动力学、相对生物利用度及体内外相关性。用 4只新西兰大白兔自身交叉对照、单剂量灌胃氯氮平漂浮片或普通片各 5 0mg ,采用HPLC法测定血浆氯氮平浓度 ,3p97程序拟合血药浓度 时间数据。结果表明氯氮平漂浮片和普通片符合单室模型特征 ,求得药物动力学参数 :tmax分别为 (3 0 5 7± 0 0 5 9)和 (1 188± 0 191)h ;Cmax分别为 (8 795± 0 494)和 (11 182± 3 45 7) μg/mL ;AUC( 0～t) 分别为 (6 6 0 15± 7 0 2 6 )和 (5 4 881±1 180 ) μg/mL·h ;漂浮片相对生物利用度为 (12 0 2 88± 6 2 77) % ;其体内吸收与体外释药有良好的相关性 (r =0 9811)。

替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标,并结合漂浮性能,优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12 h,体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单,所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳,漂浮时间长,达到了设计要求。

盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的探讨盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放。方法采用干法直接压片法,以羟丙甲纤维素为主要骨架材料,以十八醇和碳酸氢钠作助漂剂制备盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片。对影响释药的因素如骨架材料、碳酸氢钠含量、释放介质等进行考察,并在此基础上采用正交试验设计筛选出最优处方。结果片剂具有良好的漂浮特性,药物释放时间可达6 h以上。最优处方:每片含盐酸二甲双胍60 mg,HPMC 108 mg,十八醇10 mg,NaHCO35.2 mg,乙基纤维素14 mg,聚乙二醇(PEG6000)0.1mg。结论药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好地符合单指数加Higuchi平方根律方程。

羟丙基甲基纤维素对左金胃漂浮缓释片的漂浮性能和药物释放特征的影响

目的:探讨不同品种的羟丙基甲基纤维素(HPMC)对左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征的影响,并优选最佳品种。方法:以不同厂家生产的7个HPMC品种为主要辅料制备7种左金胃漂浮缓释片,以起漂时间和持续漂浮时间评价制剂的漂浮性能,以小檗碱和巴马汀体外释放度评价制剂的释放特征。结果:HPMCMK-100000和MK-15000制备的片子快速崩解,不具有漂浮和缓释特征;K-100M和MK-4000所制备的片子起漂时间长,药物释放缓慢;60RT-50、K-4M和MK-1500所制备的片子起漂时间短,持续漂浮时间长,药物释放速度适中,均可作为左金胃漂浮缓释片的亲水凝胶骨架材料。结论:HPMC的品种显著影响左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征,HPMC60RT-50为最佳品种。

盐酸西曲酸酯胃漂浮片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制盐酸西曲酸酯胃漂浮片,并评价其体外释药特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方进行筛选与优化,制备盐酸西曲酸酯胃漂浮片,测定其体外释药特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程和Higuchi方程,持续释药达6 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。

以牡蛎壳粉-CMC为载体制备阿司匹林胃漂浮片的研究

目的:研制具有多微孔吸附特性的牡蛎壳粉和羧甲基纤维素钠(CMC)为复合药物载体的阿司匹林(ASP)胃漂浮片,并考察其体外释药特性和体外漂浮性能。方法:采用紫外分光光度法进行释放度试验。根据累积释药曲线对各组阿司匹林(ASP)胃漂浮片的释药过程分别进行数学模型拟合,从而研究片剂中的牡蛎壳粉与CMC的用量对释药过程的影响。结果:处方Ⅱ具有良好的漂浮性能,释药过程最理想,其释药过程符合体外释药特征零级动力学过程,其模拟方程为Q=0.0804T+0.1462,相关系数r=0.9987。结论:阿司匹林胃漂浮片达到设计要求。

胃漂浮缓释片研究Ⅰ硝苯啶胃漂浮缓释片的制备与性质

以 PVP、PVA 为辅料制备了一种能漂浮在胃液上的硝苯啶片剂,用自制的石英弹簧秤比较了辅料配比不同时片剂的漂浮性能,片中硝苯啶以接近零级模式在8h 内释药90%。

乌药胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的筛选乌药胃漂浮片的处方,并评价其漂浮性能和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备乌药胃漂浮片,测定其漂浮性能与体外释药特性。结果优化的处方工艺为:乌药提取物-HPMC K15M-十八醇-碳酸氢钠-PVPK30-MCC=25%∶30%∶5%∶15%∶5%∶20%。乌药胃漂浮片的释放对零级释放模型拟合最好,其次为Peppas,且0.45<n<0.89,说明其释药机制为非Fikc扩散,是扩散与溶蚀并存。结论乌药漂浮片具有良好漂浮性能和释药特征并且制备工艺简单。

弥罗松酚胃漂浮片的制备

目的研究弥罗松酚胃漂浮片制备工艺。方法通过考察不同处方的休止角、片剂的体外释放度和体外漂浮性,确定最优处方,并制备该片剂。结果最优处方为:弥罗松酚(纯度95.7%)20 g,pH依赖型丙烯酸树脂Ⅱ号(EudragitⅡ)200 g、羟丙甲纤维素400 g、微晶纤维素126 g、硬脂酸250 g,硬脂酸镁4 g,用直接粉末压片法制备了弥罗松酚胃漂浮片。结论制备弥罗松酚胃漂浮片的工艺简单合理,具有较好的体外漂浮性和合适的体外释放度。