Preparation of 6-[^(18)F]fluoro-L-DOPA and its biodistribution in normal and unilateral PD model rats

No-carrier-added 6-[^18F] fluoro-L-DOPA(6-FDOPA) was synthesized via a multistep procedure from a commercial available precursor,6-nitroveratraldehyde,The total synthesis time was 75min,with a radiochemical yield of (10±3)%,high radiochemical purity(>99%) and high enantiomeric purity(>95%).The biodistributions of 6-FDOPA in normal and unilateral PD model rats were measured.The results from normal rats showed the expected high concentration of radioactivity in striatum and low distrbutions in cerebrum,cortex and cerebellum.The ration of the radioactivity in striatum to cerebellum reached a peak value(5.9) at 60 min.In unilateral PD model rate.whose substania nigra of the right side had been damaged by pre-treated with 6-OHDA,the radioactive concentration in striatum of the damaged side was significantly lower than that of the undamaged side or that of both sides in striatum of control groups.

6-氟-L-多巴合成及其对映纯度测定的研究

目的 合成 6 氟 L 多巴 (6 FDOPA) ,并测定其对映纯度。方法 以硝基藜芦醛 (2 )为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化等多步反应得新化合物 2 (2 氟 4,5 二甲氧苄基 ) N (二苯基甲叉 )甘氨酸叔丁酯(8) ,8经水解反应制备终产物 6 FDOPA ,用手性流动相和反相C1 8柱的HPLC法测定其对映纯度。结果 合成 6 氟 L 多巴总反应时间少于 90min ,总产率约为 33% ,对映纯度大于 95 %。结论 可大量合成 6 FDOPA ,使自动合成 6 [1 8F] L 多巴成为可能。为 6 [1 8F] L

6-氟-L-多巴的不对称合成(英文)

目的 :合成 6 氟 L多巴 (FDOPA)。方法 :以硝基藜芦醛为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化、水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA ,用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度。结果 :合成FDOPA总反应时间 (不包括催化剂的合成时间 )少于 90min ,总产率约为 33 % ,对映纯度大于 95 %。结论 :手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA。本研究为 6 [18F] L 多巴及其它

6-[^(18)F]氟-L-多巴的合成

以硝基藜芦醛为原料 ,采用亲核取代合成法 ,利用手性相转移催化烷基化等多步反应制备了6 [18F]氟 L 多巴 (18FDOPA) ,并用手性流动相和反相C18柱的HPLC法测定对映纯度。结果表明 ,18FDOPA总的合成时间少于 12 0min ,经衰减校正后总放化产额约为 6 3% ,对映纯度和放化纯度分别大于 95 %和 99%

亲核手性相转移催化对映选择烷基化法合成6-氟-L-多巴

以 6 硝基胡椒醛为原料 ,经亲核氟化、还原碘化、手性相转移催化对映选择烷基化及水解等多步反应合成 6 氟 L 多巴 ,总产率约为 38%。用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定 6 氟 L 多巴的对映纯度大于 95 %。

6-[^(18)F]氟-L-多巴的合成与制备技术进展

介绍了合成６－［１８Ｆ］氟－Ｌ－多巴的意义和制约因素，亲电取代法和亲核取代法的主要原理、考虑因素和一些具有代表性的合成路线，并对这两类方法进行了比较。

6-[^(18)F]氟-L-多巴的质量控制

6 - [18F]氟 -L -多巴 (18FDOPA ,I)为L -多巴的类似物 ,是研究大脑突触前多巴胺能神经功能的正电子显像剂。为在临床上安全有效地使用18FDOPA ,对合成的18FDOPA进行了较系统的质量控制研究 ,并建立了手性流动相HPLC法测定18FDOPA对映纯度 ,合成的18FDOPA各项质控指标符合药典的要求。本研究为研制新型PET显像剂提供了质量控制模式 ,为测定18FDOPA和其他L -型氨基酸的对映纯度提供了廉价而实用的方法。

相转移催化立体选择性合成6-氟[^(18)F]-L-多巴

合成了亲核取代法制备 6 -氟 [18F]-L -多巴的前体三氟甲基磺酸 2 -三甲基铵 - 4,5 -二甲氧基苯甲醛以及手性相转移催化剂溴化O -烯丙基 -N - (9) -蒽甲基辛可尼丁铵。并在此基础上实现了立体选择性不对称合成无载体的 6 -氟 [18F]-L -多巴。放化产率 (10± 3) %(衰变校正后 ) ;合成时间 80min ;放化纯度。

6-氟-L-多巴的合成研究

为探索重要的PET显像剂 6 氟 [18F] L 多巴的制备方法 ,合成了其亲核取代法制备所需前体三氟甲基磺酸 2 三甲基铵 4,5 二甲氧基苯甲醛及手性相转移催化剂溴化O 烯丙基 N (9) 蒽甲基辛可尼丁铵。在此基础上 ,使用手性相转移催化剂完成了 6 氟 L 多巴的冷合成 ,获得了令人满意的结果 ,合成时间为 80min。

儿童脑肿瘤氨基酸PET显像的研究进展

脑肿瘤是儿童肿瘤中最常见的实体肿瘤,也是儿童肿瘤致死的首要原因。常规磁共振成像(magnetic resonance imaging,MRI)在儿童脑肿瘤的诊断、治疗管理及预后评估等方面存在一定的不足。正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)是反映肿瘤生物学特征的成像技术,利用特定放射性药物的生物学分布特征,可以提供肿瘤的不同功能代谢信息,与常规MRI的形态学信息进行互补。氨基酸PET显像利用放射性核素标记的各种氨基酸在人体内的代谢情况,进行肿瘤的功能显像。氨基酸PET显像在儿童脑肿瘤的诊断与分级、活检计划制订、预后评估、复发监测与疗效评估等方面具有重要的作用。该文就近年来氨基酸PET/CT与PET/MRI在胶质瘤、神经上皮肿瘤等儿童脑肿瘤中的临床应用进行综述。