局部用抗真菌药Flutrimazole

合成 2,4′-二氟二苯甲酮(Ⅰ)与苯基溴化镁在乙醚中反应得到甲醇取代物(Ⅱ),Ⅱ经乙醚-石油醚重结晶,再与亚硫酰氯反应得到相应的氯化物(Ⅲ),后者不需精制,以粗品与咪唑在乙腈中反应得到flutrimazole,总收率高。抗真菌活性体外试验用Emmon’s Sabouraud右旋糖琼脂、鉴别敏感性试验琼脂和Kimmig肉汤培养基一系列二倍释稀试验的研究。flutrimazole对动物和人体腐物寄生及致病的皮真菌、丝状真菌及酵母菌显示有强效广谱活性,对大多数菌株其最小抑制浓度(MIC)为0.025～5.0μg/ml,与对照标准克霉唑的最小抑制浓度值相似。