福司可林对小鼠体脂、血脂和运动能力的影响

为了解福司可林是否具有降体脂提高运动能力的作用 ,选用 5 0只雄性小白鼠 ,随机分为 5组进行实验。结果发现 ,短期服用 Forscolin对小鼠体重无显著性影响 ,降低小鼠脂肪含量 ,但未达显著水平 ,显著提高小鼠负重游泳至力竭时间 (P<0 .0 5 ) ,而一次服用无显著效果 ,这可能与其改善糖、脂肪代谢有关 ,短期服用Forscolin小鼠血清甘油三酯升高 (P<0 .0 5 ) ,胆固醇降低 (P<0 .0 1) ,力竭游泳后 ,血糖水平高 ,甘油三酯水平低 ,说明服用 Forscolin可增加游泳运动时脂肪动员 ,促进脂肪利用 ,减少糖的利用。因此 ,短期服用Forscolin可通过调节糖、脂肪代谢 ,显著延长小鼠负重游泳时间 ,同时有降低小鼠脂肪含量的作用。

毛喉鞘蕊花提取物福司可林的体外代谢研究

研究福司可林在血浆和肝微粒体中的代谢性质,为临床合理用药提供参考。采用HPLC-MS/MS的检测方法,通过测定福司可林的浓度,考察福司可林在大鼠、比格犬、猕猴和人4个不同种属肝微粒体中的代谢稳定性,鉴定福司可林在人肝微粒体中代谢的主要参与酶以及对人肝微粒体中细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)各亚型酶的抑制作用。结果表明,福司可林在大鼠、比格犬、猕猴和人4个种属血浆中均不代谢;在4个种属肝微粒体中均有不同程度的代谢,其t1/2分别为(52.0±15.0)、(51.2±5.9)、(6.0±0.2)、(11.9±1.8)min;CLint分别为(75.6±18.7)、(60.9±6.8)、(513.8±14.3)、(176.2±25.6)mL.min 1.kg 1;CL分别为(34.8±4.5)、(23.3±1.0)、(40.3±0.5)、(17.9±0.3)mL.min 1.kg 1。在人肝微粒体中福司可林主要被CYP3A4代谢;福司可林在浓度为0.1 ng.mL 1～5μg.mL 1内,对人肝微粒体中CYP3A4存在竞争性抑制作用。可见,福司可林在肝微粒体中代谢消除较快,在临床上与其他被CYP3A4代谢的药物合用时应注意药物相互作用。