CARBOXYMETHYLPACHYMAN(Ⅰ),A NEW WATER SOLUBLE POLYSACCHARIDE WITH MARKED ANTITUMOUR ACTIVITY

Carboxymethylpachyman(Ⅰ)was formed by carboxymethylation of β-pachyman.The antitumour activity of carboxymethylpachyman(Ⅰ)against S_(180)、EAC、 MA、U_(14)was measured.The structure of carboxymethylpachyman(Ⅰ)was proved by IR ^(13)CNMR spectroscopy.

新型水溶性没食子酸衍生物的合成及其对冷藏南美白对虾的抗氧化保鲜性能

为解决没食子酸(gallic acid,GA)因水溶性差而导致其对水产品抗氧化保鲜效果差的难题,本研究合成一种新型水溶性GA衍生物GA-CONH-SO_(3)H,通过高分辨质谱、核磁和光谱表征证实衍生物成功合成。非共价相互作用理论计算表明,GA-CONH-SO_(3)H与水分子间存在丰富的氢键作用,并与水分子的结合能强于GA。经测量,GA-CONH-SO_(3)H常温水中饱和溶解度为290.02 mg/mL,是GA的26倍。并且,GA-CONH-SO_(3)H对1,1-二苯基-2-苦肼基自由基、羟自由基和O_(2)^(-)·的清除率分别高达92.80%(58.78μmol/L GA仅为89.77%)、98.09%(1.76 mmol/L GA仅为49.56%)、99.74%(23.51 mmol/L GA仅为29.89%)。最后,在南美白对虾(Litopenaeus vannamei)4℃冷藏保鲜实验中,冷藏8 d后GA-CONH-SO_(3)H浸泡处理组虾肉pH值为7.44(GA组7.71),冷藏6 d后总挥发性盐基氮含量为27.07 mg/100 g(GA组35.47 mg/100 g)、硫代巴比妥酸反应物值为0.87 mg/kg(GA组0.94 mg/kg)、菌落总数为(5.09±0.02)(lg(CFU/g))(GA组(5.66±0.03)(lg(CFU/g))),GA-CONH-SO_(3)H保鲜效果显著,可延长其货架期2 d。此外,与商品化鲜虾保鲜剂4-己基间苯二酚(4-hexylresorcinol,4-HR)的对比实验结果表明,GA-CONH-SO_(3)H在抑制TVB-N、TBARS和TVC值增长方面效果均显著优于4-HR。同时,GA-CONH-SO_(3)H具有较低的细胞毒性。因此,GA-CONH-SO_(3)H是一种极具开发潜力的水产品抗氧化保鲜剂。

水溶性羧甲基茯苓次聚糖的合成及性能研究

羧甲基茯苓次聚糖具有明显的抗肿瘤活性,有希望作为优良的细胞药物响应的免疫促进剂。本文研究了水溶性羧甲基茯苓次聚糖的合成工艺,确定了β-茯苓次聚糖羧甲基化条件.并用IR、^(13)C NMR对化合物进行了结构表征。

壳聚糖衍生物抗菌活性研究进展

壳聚糖具有降低血液中胆固醇、降低血压、抗感染、控制关节炎、抗癌等多种作用。作为天然的食品防腐剂,壳聚糖不仅对人体无害,还具有很多保健作用。普通分子量的壳聚糖水溶性很差,一般使用酸溶液来溶解。通过合成各种壳聚糖的衍生物不仅提高了壳聚糖的水溶性还增强了它们的抗菌活性,使壳聚糖作为一种天然优质食品防腐剂成为可能。

系列水溶性壳聚糖衍生物的抑菌性能研究

目的检测壳聚糖水溶性衍生物羧甲基壳聚糖、水溶性低分子壳聚糖、氨基葡萄糖盐酸盐、壳寡糖等对金黄色葡萄球菌的抑菌活性。方法采用营养肉汤稀释法,测定壳聚糖衍生物对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度,从而评价它们各自的抑菌能力。结果羧甲基壳聚糖、水溶性低分子壳聚糖、氨基葡萄糖盐酸盐对金黄色葡萄球菌的最小抑菌值分别为10.0,2.5,12.5mg/ml(样品溶液pH值均为7.2),其中水溶性低分子壳聚糖的抑菌能力最强,而壳寡糖在此条件下,对金黄色葡萄球菌则没有抑菌性。结论除壳寡糖外,大多壳聚糖对金黄色葡萄球菌的生长有不同程度的抑制作用。

富勒烯-赖氨酸衍生物的合成及其体外抗癌活性研究

合成了一种新型纳米级富勒烯-赖氨酸衍生物,通过红外光谱、核磁共振、TEM 等分析手段对衍生物的组成和结构进行了表征,TEM 分析表明其在水溶液中的形貌为理想的球形,平均粒径约为30nm;研究了该衍生物的抗癌机理,体外抗癌活性测试结果表明,该衍生物对人体的骨癌等癌细胞均具有很好的抑制能力.其抑制能力与衍生物的浓度和光照强度有关。

两种新型水溶性异黄酮衍生物的合成与抗氧化活性

合成了未见文献报道的水溶性的3'-磺酸钠-4',7-二羧甲氧基异黄酮(L1)和3'-磺酸钠-4'-羟基-7-羧甲氧基异黄酮(L2),采用IR,UV,1H NMR和元素分析对其结构进行了表征,利用荧光光谱法研究了它们和母体大豆甙元(D)对羟基自由基的清除活性,用紫外光谱法研究了其对超氧阴离子自由基和1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl free radical,简称DPPH)的清除活性;并采用量子化学AM1方法在全几何构型优化的基础上进行了电荷布居分析,计算了它们抽氢反应的生成热(△Hf),从而从理论上探讨了目标化合物清除羟基自由基的活性.实验结果表明本文合成的两种水溶性化合物清除超氧阴离子自由基和DPPH自由基的活性要优于母体大豆甙元,对于目标化合物清除羟基自由基的活性,实验和理论结果都显示其清除活性要优于大豆甙元.

富勒烯-甘氨酸衍生物的制备

通过有机化学的方法合成了一种新型纳米级富勒烯-甘氨酸衍生物,该衍生物极易溶于水、DMSO、四氢呋喃等极性溶剂。通过红外光谱、核磁共振、TEM等分析手段对衍生物的组成和结构进行了表征。TEM分析表明,它在水溶液中形貌为理想的球形,平均粒径约为18nm。体外抗癌活性测试结果表明,该衍生物对人体的骨癌等癌细胞均具有很好的抑制能力,其抑制能力与衍生物的浓度和光照强度有关。研究了该衍生物的抗癌机理。

纤维素类高分子表面活性剂

纤维素类高分子表面活性剂因其具有原料丰富、可生物降解、使用安全性好等一般合成高分子表面活性剂所难以具备的优点，目前正引起人们的广泛关注。本文综述了近２０年来其主要研究进展，内容涉及含长链烷基、含碳氟基团和含双亲链段３类纤维素类表面活性剂。

水溶性五环三萜酸衍生物的制备及研究进展

综述几种常见水溶性五环三萜酸衍生物的研究进展。五环三萜酸类化合物多具有广泛的生物活性,但因水溶性差、生物利用度低使其临床应用受到限制。以五环三萜酸为先导化合物,经结构修饰合成水溶性衍生物,并从中寻找出有生物活性和临床应用价值的化合物是当前天然药物化学研究的热点之一。

N-(4-异丙基苯甲酰基)-4-甲基哌啶水溶性液剂的制备及其抑菌活性研究

以对异丙基苯甲酸和4-甲基哌啶为原料,采用酰氯胺解法合成一种具有抑菌活性的新型化合物N-(4-异丙基苯甲酰基)-4-甲基哌啶,并用~1H NMR和^(13)C NMR对其结构进行表征。将其制成水溶性液剂,并以水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、玉米小斑病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、马铃薯晚疫病菌、瓜类炭疽病菌、葡萄白腐病菌、柑橘绿霉病菌和苹果轮纹病菌等10种病原真菌为靶标对其抑菌活性进行研究。结果显示,该制剂性能稳定,具有较好的抑菌效果。

厚朴酚衍生物的合成及其抗菌效果研究

为了寻找安全且具有良好抗菌效果的防腐剂,本文设计合成了8个厚朴酚衍生物,并评价其抗菌活性及对四种正常细胞的毒性,同时测定其水溶性。结果表明,化合物3a对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌3167与白色念珠球菌7535等6种菌的抗菌活性明显优于厚朴酚,三种化合物2a、5a及8a的抗菌效果优于或相当于厚朴酚。7个化合物对正常细胞的毒性很低,化合物5a等5个化合物的水溶性高于厚朴酚。作为天然防腐剂,化合物3a具有值得进一步研究的价值。

壳聚糖及其衍生物抗菌活性的研究进展

壳聚糖是自然界目前发现的唯一碱性多糖,具有自然来源丰富,生物相容性好,可被生物降解,安全无毒和抗菌性强等许多天然的优良特性,现其广谱抗菌性已得到广泛的认可,但较差的水溶性限制了它的进一步应用。因此,通过一定的改性方法制备壳聚糖衍生物以提高其水溶性,是目前壳聚糖研究方面的热点之一。本论文就近年来几种常见的壳聚糖亲水改性方法及其衍生物在抗菌方面的应用进展进行综述,以期对壳聚糖的深入研究提供参考。

杨梅素及其衍生物研究进展

杨梅素是一种天然黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和抗增殖等多种药理作用,但其水溶性、生物利用度及生物活性低,影响了其开发应用。为了获得水溶性好、高效的杨梅素新衍生物,化学家们对其结构进行了大量的优化工作。对杨梅素及其衍生物的研究进展进行综述,以期为进一步的结构优化提供参考。

大黄酸胺基醇酯衍生物的合成及其抗骨肉瘤细胞活性

以大黄酸为原料,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HR-MS及~1H NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,水中溶解度(10.04~15.08 mg·m L^(-1))是大黄酸(0.045 6 mg·m L^(-1))的220~330倍。采用MTT法对目标化合物进行了体外抗人骨肉瘤细胞U2OS活性测试,结果表明,所有目标化合物对人骨肉瘤细胞的抑制活性均显著高于大黄酸,大多数化合物的活性与临床常用抗骨肉瘤药物多柔比星相当,其中化合物4t抑制U2OS的活性最强,IC_(50)值为2.08μmol·L^(-1),略强于多柔比星。体外羟基磷灰石吸附实验表明,羟基磷灰石对4t的吸附值为13.97μmol·g^(-1),高于四环素(8.24μmol·g^(-1)),具有良好的骨靶向性。

棘白菌素B新型衍生物的设计合成及体外抗真菌活性

本研究以棘白菌素B母核(ECBN)为基础,在侧链中引入了多肽结构,并探索出了棘白菌素B新型衍生物的固相及液相联合合成的路线。以不同芳香性氨基酸、极性带正电荷氨基酸以及脂肪酸为原料合成了14个新的棘白菌素B衍生物,分别对其进行了抗真菌活性、溶血毒性、水溶性评估,筛选得到了ECBN-[3-(2-萘基)-D-丙氨酸]-(2,4-二氨基丁酸)-月桂酸(ECBN-D-2-Nal-Dab-C12,13)。相比于阿尼芬净,13在保留抗真菌活性的同时,溶血毒性大大降低,并且水溶性得到极大改善,时间-杀菌曲线也证实二者对白念珠菌和克柔念珠菌有相似的杀菌效果。因此,13可作为候选化合物进一步研究和开发。