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Recent advances in the synthesis and applications of furocoumarin derivatives
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作者 Chaoyue Chen Zheng-Bin Tang Zhichang Liu 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2023年第9期119-133,共15页
Furocoumarins are an important class of heterocyclic compounds with a fused tricyclic structure of coumarin and furan rings.They are commonly found in bioactive natural products and have a diverse range of biological ... Furocoumarins are an important class of heterocyclic compounds with a fused tricyclic structure of coumarin and furan rings.They are commonly found in bioactive natural products and have a diverse range of biological and pharmaceutical properties,including cytotoxicity,photosensitivity,insecticidal,antibacterial,and antifungal activity,among others.The elegant linear/angular tricyclic skeleton and superior pharmacological properties,make them ideal for building and developing advanced biological scaffolds for biomedical applications.As a result,the family of furocoumarins has been the focus of intensive research,and lots of encouraging progress have been achieved in recent years.This review summarizes the most recent methods reported for the synthesis of the furocoumarin derivative family,along with their applications in medicinal chemistry covering from 2018 to 2022. 展开更多
关键词 furocoumarin COUMARIN FURAN SYNTHESIS Pharmaceutical activity Applications
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天然柑橘香豆素的分布、提取分析及生物活性研究进展
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作者 王群娣 赵晨露 +6 位作者 王旭婷 程玉娇 韩冷 龙兴瑶 余波 刘君 李贵节 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期343-355,共13页
柑橘包含柑橘属及其近缘植物,常见品种有甜橙、宽皮橘、柚子、柠檬和杂柑等,其果实是全球产量最高、经济体量最大的水果,也是重要的药食同源植物和天然产物宝库。柑橘香豆素类化合物是一大类具有苯并α-吡喃酮结构的次生代谢产物,在植... 柑橘包含柑橘属及其近缘植物,常见品种有甜橙、宽皮橘、柚子、柠檬和杂柑等,其果实是全球产量最高、经济体量最大的水果,也是重要的药食同源植物和天然产物宝库。柑橘香豆素类化合物是一大类具有苯并α-吡喃酮结构的次生代谢产物,在植物应对环境胁迫、抵御病虫侵袭等过程中发挥重要作用。大量研究显示柑橘香豆素还对人体和哺乳动物具有多种生物学活性,如抗炎、抗癌、抗病毒以及保护心脑血管、神经和消化系统等作用。随着后疫情时代对药食同源关注度不断提升及大健康产业的加速发展,柑橘精深加工势头强劲,针对其香豆素等天然活性产品的开发利用极具市场潜力。该文综述了天然柑橘香豆素的研究进展,重点就其结构和分布、提取和分析方法以及功能活性作归纳和梳理,旨在为基于结构和活性的柑橘香豆素研究及其精深加工产品开发提供参考。 展开更多
关键词 柑橘 香豆素 呋喃香豆素 分子结构 分布特点 提取和分析方法 功能活性
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Design, Synthesis and Biological Activity of Novel Furocoumarin Derivatives as Stimulators of Melanogenesis and Tyrosinase in B16 Cells
3
作者 NIU Chao ZANG Deng Haji Akber AISA 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2018年第3期408-414,共7页
Sixteen novel and four known(4a, 4d, 4e, 4h) amine derivatives of furocoumarin were synthesized, then submitted to evaluation as stimulators of melanogenesis and tyrosinase in B16 murine cells. Among them, five comp... Sixteen novel and four known(4a, 4d, 4e, 4h) amine derivatives of furocoumarin were synthesized, then submitted to evaluation as stimulators of melanogenesis and tyrosinase in B16 murine cells. Among them, five compounds(4g, 4j-4m) showed potent activating effect on both melanogenesis and tyrosinase in vitro compared with positive control(8-MOP), the most widely used drugs for vitiligo in clinic. Noticeably, compotmds 4h and 4j, which contain morpholine and piperazine, were recognized as the most effective stimnlator of melanogenesis and tyrosianse in B16 cells separately. These derivatives may serve as lead compounds for further drug discovery for the treatment of vitiligo. 展开更多
关键词 furocoumarin AMINE Melanin synthesis TYROSINASE VITILIGO
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异补骨脂素酰胺类化合物的合成及其AKR1C3抑制活性 被引量:1
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作者 孙明娜 江晓怡 +4 位作者 曾思莹 黄萍 郑雪花 刘欢 张超 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第4期160-166,共7页
以7-羟基香豆素为初始原料,经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素(异补骨脂素)类化合物;利用HR-MS、1HNMR及13 CNMR确证化合物的结构;通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3... 以7-羟基香豆素为初始原料,经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素(异补骨脂素)类化合物;利用HR-MS、1HNMR及13 CNMR确证化合物的结构;通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3及AKR1C1的抑制作用。合成了7个新的异补骨脂素酰胺类化合物;初步酶活性测试结果显示,N,N-二正丙基-4-甲基-2-氧-2 H-呋喃并[2,3-h]色烯-8-甲酰胺对AKR1C3具有一定的选择性抑制作用。采用上述方法可成功合成异补骨脂素酰胺类化合物,化合物5e具有一定的选择性AKR1C3抑制作用,可为后续研究提供一定的依据。 展开更多
关键词 异补骨脂素 酰胺 AKR1C3 呋喃香豆素 合成
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化妆品中8种呋喃香豆素的高效液相色谱法检测及质谱确证 被引量:20
5
作者 马会娟 马强 +5 位作者 李文涛 孟宪双 李晶瑞 白桦 焦阳 张晓丽 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期416-422,共7页
建立了同时测定化妆品中8种呋哺香豆素类化合物(8-羟基补骨脂素、补骨脂素、异补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、三甲沙林、欧前胡素和异欧前胡索)的高效液相色谱分析方法及液相色谱-串联质谱确证斤法。膏霜类、水... 建立了同时测定化妆品中8种呋哺香豆素类化合物(8-羟基补骨脂素、补骨脂素、异补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、三甲沙林、欧前胡素和异欧前胡索)的高效液相色谱分析方法及液相色谱-串联质谱确证斤法。膏霜类、水剂类、香波类、散粉类、唇膏类等不同类型的化妆品样品分别经适宜的提取溶液进行超声提取.提取液以离心处理后,取上清液经微孔滤膜过滤后测定。采用Agilent Zorbax SB-Phenyl色谱柱(250mm×4.6mm,5μm)分离,以甲醇-乙腈-水三元流动相梯度洗脱,流速1.0mL/min,柱温30℃,检测波长250nm。8.羟辏补骨脂素的定量限为0.25mg/kg,补骨脂素、异补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、三甲沙林、欧前胡素、异欧前胡素的定量限为0.5mg/kg。在低、中、高3种加标水平下,8种待测组分的平均回收率为85.0%~105.8%,相对标准偏差为0.41%~7.90%。采用本方法在一日内不同时间点(6个时间点,每隔1h测定一次)和不同日期(6d内)测定混合标准溶液,得到8个目标物峰断积的日内精密度均小于1%,日间精密度均小于2%、该疗法准确、简便、快速,适用于不同类型化妆品中8种呋喃香豆素类化合物的测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱 液相色谱-质谱 质谱 呋喃香豆素 化妆品
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分散液液微萃取快速测定中药中4种呋喃香豆素化合物 被引量:16
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作者 张彦杰 白小红 +1 位作者 李利华 王泉德 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1805-1809,共5页
建立分散液相微萃取(DLLME)与HPLC结合快速测定中药样品中呋喃香豆素类化学成分含量的方法。对影响萃取效率的因素进行了优化:在含2.5%(w/V)NaCl的1.5 mL样品溶液中加入50μL CCl4和300μL乙腈,分散均匀后,以3500 r/min离心3 min,吸取C... 建立分散液相微萃取(DLLME)与HPLC结合快速测定中药样品中呋喃香豆素类化学成分含量的方法。对影响萃取效率的因素进行了优化:在含2.5%(w/V)NaCl的1.5 mL样品溶液中加入50μL CCl4和300μL乙腈,分散均匀后,以3500 r/min离心3 min,吸取CCl4聚集相,用2倍于CCl4体积的甲醇溶解后进行HPLC分析。补骨脂素、氧化前胡素在0.006~6.00 mg/L范围内,欧前胡素、异欧前胡素在0.006~12.0 mg/L范围内线性关系良好;检出限为1.0~3.0μg/L(S/N=3);相对标准偏差在2.3%~5.4%(n=5);浓缩倍数为12.6~38.5倍;回收率97.5%~114.8%。将本方法应用于快速测定白芷及其制剂元胡止痛片中欧前胡素、异欧前胡素及微量成分补骨脂素、氧化前胡素的含量,结果令人满意。 展开更多
关键词 分散液液微萃取 高效液相色谱法 呋喃型香豆素类化合物 白芷
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密花香薷的化学成分 被引量:19
7
作者 孙丽萍 尹作栋 +2 位作者 傅正生 郑尚珍 沈序维 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 1996年第8期672-676,共5页
从密花香薷 (Elsholtzia densa Benth.)中分得 10个化合物 ,经波谱分析和化学方法鉴定为 :二十九碳烷 (1)、丁二酸 (2 )、5- (3″,3″-二甲基烯丙基 ) - 8-甲氧基呋喃香豆素 (3)、5- (3″-甲基丁基 ) - 8-甲氧基呋喃香豆素 (4)、5- (3″... 从密花香薷 (Elsholtzia densa Benth.)中分得 10个化合物 ,经波谱分析和化学方法鉴定为 :二十九碳烷 (1)、丁二酸 (2 )、5- (3″,3″-二甲基烯丙基 ) - 8-甲氧基呋喃香豆素 (3)、5- (3″-甲基丁基 ) - 8-甲氧基呋喃香豆素 (4)、5- (3″-羟基 - 3″-甲基丁基 ) - 8-甲氧基呋喃香豆素 (5)、3,4-二羟基肉桂酸 (6)、5-羟基 - 3′-甲氧基双氢黄酮 - 7- O-芸香糖甙 (7)、槲皮素 - 3- O- β- D-葡萄糖甙 (8)、山奈素 - 3- O- β- D-葡萄糖甙 (9)、5-羟基 - 4′-甲氧基黄酮 - 7- O-芸香糖甙 (10 )。其中 ,化合物 4和 5是新的天然产呋喃香豆素。 展开更多
关键词 密花香薷 唇形科 化学成分
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明党参果实超临界萃取部位化学成分研究 被引量:8
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作者 顾源远 陈建伟 +1 位作者 李祥 王萌 《中华中医药学刊》 CAS 2010年第1期75-77,共3页
目的:对明党参果实超临界CO2萃取部位的化学成分进行研究。方法:采用CO2超临界萃取技术提取、柱层析、重结晶的方法。以熔点、1H核磁共振、13C核磁共振、GC-MS等手段鉴定结构。结果:分离得到7个化合物,经光谱方法依次鉴定为二十九烷(Ⅰ... 目的:对明党参果实超临界CO2萃取部位的化学成分进行研究。方法:采用CO2超临界萃取技术提取、柱层析、重结晶的方法。以熔点、1H核磁共振、13C核磁共振、GC-MS等手段鉴定结构。结果:分离得到7个化合物,经光谱方法依次鉴定为二十九烷(Ⅰ)、油酸(Ⅱ)、二十三烷酸(Ⅲ)、二十七烷醇(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、珊瑚菜内酯(Ⅵ)、5-羟基-8-甲氧基-补骨脂素(Ⅶ)。结论:化合物Ⅵ和Ⅶ为首次从明党参植物果实中分离得到的香豆素类成分。 展开更多
关键词 明党参 果实 超临界CO2萃取 呋喃香豆素 化学成分
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黄皮化学成分研究 被引量:8
9
作者 李芳 罗秀珍 谢忱 《科技导报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期82-84,共3页
利用多种色谱技术进行分离纯化,根据其理化性质和光谱分析鉴定结构,研究黄皮(Clausena lansium)的化学成分。从黄皮茎提取物二氯甲烷部分分离得到10个化合物,分别鉴定为imperatorin (1),8-hydroxyfurocoumarin(2),5-hydroxy-8-(3'-m... 利用多种色谱技术进行分离纯化,根据其理化性质和光谱分析鉴定结构,研究黄皮(Clausena lansium)的化学成分。从黄皮茎提取物二氯甲烷部分分离得到10个化合物,分别鉴定为imperatorin (1),8-hydroxyfurocoumarin(2),5-hydroxy-8-(3'-methyl-2'-butenyl)furocoumarin(3),indizoline(4),methylcarbazole-3-carboxylate(5),3-formylcarbazole(6),clausine-O(7),clauszoline-K(8),1-(3'-methyl-2'-butenyl)-2-hydroxy-3-formylcarbazole(9)和β-谷甾醇(10)。其中,化合物(1)、(7)、(8)、(9)首次从黄皮中分离得到。 展开更多
关键词 黄皮 化学成分 咔唑生物碱 呋喃香豆素
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补骨脂素防治乳腺癌的研究进展 被引量:6
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作者 柯昌虎 李志浩 +1 位作者 陈琴华 李鹏 《中南药学》 CAS 2016年第7期731-734,共4页
补骨脂素是从豆科植物补骨脂种子中分离出来的呋喃香豆素类活性成分,具有多重药理作用。补骨脂素单用或是配伍使用对乳腺癌细胞均发挥明显的抑制作用,可以通过逆转多重耐药性作用、雌激素样作用、影响细胞周期及诱导凋亡作用、诱导线粒... 补骨脂素是从豆科植物补骨脂种子中分离出来的呋喃香豆素类活性成分,具有多重药理作用。补骨脂素单用或是配伍使用对乳腺癌细胞均发挥明显的抑制作用,可以通过逆转多重耐药性作用、雌激素样作用、影响细胞周期及诱导凋亡作用、诱导线粒体变性作用等多种机制来达到抗乳腺癌的目的,本文就补骨脂素在防治乳腺癌方面的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 补骨脂素 呋喃香豆素类 乳腺癌 豆科
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明党参药材水溶性活性成分的研究 被引量:9
11
作者 陈建伟 段志富 +1 位作者 李祥 陈勇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2010年第2期232-234,247,共4页
为研究明党参药材水溶性活性成分,本文采用水提取、大孔树脂吸附和硅胶柱层析等方法对其进行分离,通过物理化学性质和紫外光谱、红外光谱、质谱、1H核磁共振、13C核磁共振等手段进行结构鉴定。从30%乙醇洗脱部位中分得8个单体化合物,分... 为研究明党参药材水溶性活性成分,本文采用水提取、大孔树脂吸附和硅胶柱层析等方法对其进行分离,通过物理化学性质和紫外光谱、红外光谱、质谱、1H核磁共振、13C核磁共振等手段进行结构鉴定。从30%乙醇洗脱部位中分得8个单体化合物,分别鉴定为琥珀酸(Succinic acid,1)、胡萝卜甾醇(daucosterol,2)、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素(5-hydroxy-8-methoxy-psoralen,3)、对甲氧基肉桂酸(4-Methoxycinnamic acid,4)、5-羟基-8-甲氧基补骨脂苷(8-methoxy-5-O-β-D-glucosyloxypsoralen,5)、D-甘露醇(D-mannitol,6)、(S)2-羟基苯丙酸((S)2-hydroxyphenylpropionicacid,7)和(R)2-羟基苯丙酸((R)2-hydroxyphenylpropionic acid,8)。化合物4、5、7、8为首次自明党参药材中分得,5-羟基-8-甲氧基补骨脂素及其苷系首次从该植物中同时分得。 展开更多
关键词 明党参 酚酸类 呋喃香豆素苷 化学成分
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反相高效液相色谱法测定明党参果实中呋喃香豆素的含量 被引量:8
12
作者 张萍 陈建伟 李祥 《天津中医药大学学报》 CAS 2007年第1期29-30,共2页
[目的]建立明党参果实中主要成分含量的高效液相色谱法(HPLC)测定方法。[方法]采用Lichrospher5-C18(250 mm×4.6 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水溶液(70∶30),柱温30℃,检测波长312 nm,流速1.0 mL/min,用外标定量法,测定明党参果实中... [目的]建立明党参果实中主要成分含量的高效液相色谱法(HPLC)测定方法。[方法]采用Lichrospher5-C18(250 mm×4.6 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水溶液(70∶30),柱温30℃,检测波长312 nm,流速1.0 mL/min,用外标定量法,测定明党参果实中呋喃香豆素的含量。[结果]呋喃香豆素的线性范围0.16~2.56μg,r=0.999 9,回收率为99.265 7%,峰面积(RSD)为1.719 9%。[结论]该方法简便、可信,线性范围良好,可作为明党参果实的含量测定方法。 展开更多
关键词 明党参果实 呋喃香豆素 高效液相色谱法
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诱导子和前体物质对明党参悬浮细胞中3种呋喃香豆素合成的影响 被引量:1
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作者 周萍 谢晨琼 +1 位作者 陈建伟 李祥 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1760-1764,共5页
目的考察诱导子(水杨酸、茉莉酸甲酯、酵母浸出物)和前体物质(L-苯丙氨酸)对明党参Changium smyrnioides Wolff.悬浮细胞中呋喃香豆素(佛手酚、佛手柑内酯和花椒毒素)合成的影响。方法在悬浮细胞稳定期前加入诱导子及前体物质,以悬浮细... 目的考察诱导子(水杨酸、茉莉酸甲酯、酵母浸出物)和前体物质(L-苯丙氨酸)对明党参Changium smyrnioides Wolff.悬浮细胞中呋喃香豆素(佛手酚、佛手柑内酯和花椒毒素)合成的影响。方法在悬浮细胞稳定期前加入诱导子及前体物质,以悬浮细胞增长量和呋喃香豆素含有量为指标,选择最佳质量浓度及诱导时间。结果水杨酸和茉莉酸甲酯可明显促进佛手酚、佛手柑内酯和花椒毒素的合成。其中,200μmol/L水杨酸可使其含有量达到最高,分别为0.654%、0.293%和0.060%。最佳诱导时间为8 d。结论水杨酸和茉莉酸甲酯增加了明党参悬浮细胞中呋喃香豆素的含有量。 展开更多
关键词 明党参 悬浮细胞 诱导子 前体物质 呋喃香豆素 合成
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类呋喃香豆素的合成与DNA的结合及细胞毒性研究 被引量:1
14
作者 解丽娟 陈卓 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第11期3051-3055,共5页
呋喃香豆素类化合物无紫外光辅助照射时抗肿瘤活性低,为提高其正常情况下的抗肿瘤活性,依据"最小嵌入"假说对其进行结构改造。把呋喃香豆素结构中的呋喃环拆分出来,使其与香豆素由原来稠环相并的结合方式转变为通过化学键相连... 呋喃香豆素类化合物无紫外光辅助照射时抗肿瘤活性低,为提高其正常情况下的抗肿瘤活性,依据"最小嵌入"假说对其进行结构改造。把呋喃香豆素结构中的呋喃环拆分出来,使其与香豆素由原来稠环相并的结合方式转变为通过化学键相连,得到合成简化的类呋喃香豆素。利用DNA熔解曲线、吸收光谱、荧光发射光谱和粘度测试考察了这些类呋喃香豆素与DNA的相互作用。综合DNA溶解曲线、光谱法和粘度测试的结果,推测除目标产物5b是一DNA嵌入剂外,其他化合物嵌入DNA能力下降,5a以部分嵌入方式与DNA结合,5c和5d是通过极为少见、鲜有报道的"桥型结构"与DNA相结合。利用"罗丹明B蛋白染色法"考察了目标化合物的体外细胞毒性,测试结果显示,与对照品补骨脂素相比这些化合物对肿瘤细胞体外生长抑制作用明显增强,并且非经典嵌入结合的化合物活性增强更明显。该研究拓展了"最小嵌入"假说的应用范围,同时为呋喃香豆素类化合物结构改造提供了依据。 展开更多
关键词 呋喃香豆素 “最小嵌入” 类呋喃香豆素 DNA 抗肿瘤
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呋喃香豆素药理活性研究进展 被引量:5
15
作者 韩莎 杨尚军 白少岩 《齐鲁药事》 2009年第3期173-175,共3页
呋喃香豆素具有抗HIV、抗肿瘤、抗菌、抗病原微生物、抗真菌及抗炎等多种药理活性,受到愈来愈多国内外学者的关注。本文对近十余年来国内外有关呋喃香豆素的药理作用作一综述。
关键词 呋喃香豆素 药理活性
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应用真空液相色谱法从补骨脂粗提物中分离补骨脂素 被引量:1
16
作者 匡永清 《第四军医大学学报》 1993年第5期392-393,共2页
从中药补骨脂粗提得到的混合结晶中含有两种呋喃并香豆精——补骨脂素和异补骨脂素,其中补骨脂素为主要光敏成分,在光化学疗法中用于治疗多种皮肤病。真空液相色谱法(VLC)是近10余年发展起来的一种高效、快速、简易的分离技术。
关键词 补骨脂素 呋喃并香豆精 液相色谱
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中草药煎液引起植物光皮炎3例和文献复习
17
作者 朱文元 《临床皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期495-497,共3页
报告3例由中草药煎液引起的植物光皮炎。2例是由煎液外溅,1例是外用煎液所致。接触中草药煎液5~7 d内,在曝光部位的皮肤早期出现红斑。体检发现双侧小腿伸侧面(例1、2)和右颈侧及胸部(例3)有境界清楚的线状和不规则形色素沉着斑和斑片... 报告3例由中草药煎液引起的植物光皮炎。2例是由煎液外溅,1例是外用煎液所致。接触中草药煎液5~7 d内,在曝光部位的皮肤早期出现红斑。体检发现双侧小腿伸侧面(例1、2)和右颈侧及胸部(例3)有境界清楚的线状和不规则形色素沉着斑和斑片。中草药煎液中有当归和花椒,因其含有呋喃香豆素而致病。 展开更多
关键词 植物光皮炎 呋喃香豆素
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<sup>13</sup>C-NMR Data from Coumarins from Moraceae Family
18
作者 Raphael F. Luz Ivo J. C. Vieira +1 位作者 Raimundo Braz-Filho Vinicius F. Moreira 《American Journal of Analytical Chemistry》 2015年第11期851-866,共16页
Species from Moraceae family stand out in popular medicine and phytotherapy, have been for example used as expectorants, bronchodilators, anthelmintics and treatment of skin diseases, such as vitiligo, due to the pres... Species from Moraceae family stand out in popular medicine and phytotherapy, have been for example used as expectorants, bronchodilators, anthelmintics and treatment of skin diseases, such as vitiligo, due to the presence of compounds with proven biological activity, as the coumarins. Coumarins are lactones with 1,2-benzopyrone basic structure, and are widely distributed in the plant kingdom, both in free form, and in glycosylated form. This work reports a literature review, describing the data of 13C NMR from 53 coumarins isolated from the family Moraceae, and data comparison between genera who presented photochemical studies, in order to contribute to the chemotaxonomy of this family. 展开更多
关键词 MORACEAE COUMARIN furocoumarin Pyranocoumarin NMR SPECTRAL Data
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联苯型呋喃香豆素类衍生物的设计合成与活性评价 被引量:5
19
作者 王程 周楠 +2 位作者 潘晓艳 王涛 贺怀贞 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期573-577,共5页
通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;... 通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;分子对接结果也与之一致,为新型血管舒张药物的研究提供了新思路。 展开更多
关键词 SUZUKI反应 联苯 呋喃香豆素 血管舒张活性 分子对接
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阿坝当归的化学成分及体外抗肿瘤活性研究 被引量:3
20
作者 李勇 关伟键 +3 位作者 吴雪 刘霞 罗敏 李鲜 《昆明医科大学学报》 CAS 2013年第11期1-4,共4页
目的对滇产阿坝当归干燥根部的化学成分及细胞毒活性进行研究,以期发现新的具有抗肿瘤活性的化学成分.方法用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、Rp-18反相柱层析、半制备HPLC方法对阿坝当归根部的甲醇提取物进行分离、纯化,用MTT... 目的对滇产阿坝当归干燥根部的化学成分及细胞毒活性进行研究,以期发现新的具有抗肿瘤活性的化学成分.方法用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、Rp-18反相柱层析、半制备HPLC方法对阿坝当归根部的甲醇提取物进行分离、纯化,用MTT测定单体化合物对K562、SMMC-7721两株人肿瘤细胞增殖的抑制作用.结果从阿坝当归根部获得8个单体化合物,其中7个化合物为线型呋喃香豆素类型.结论滇阿坝当归含有丰富的香豆素成分,但经体外抗肿瘤活性的初步筛选,分离得到的7个线型呋喃香豆素化合物体外抑制肿瘤细胞增殖作用不明显. 展开更多
关键词 阿坝当归 线型呋喃香豆素 抗肿瘤活性
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