新型胍基半乳糖苷的合成及生物活性研究

2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基异硫氰酸酯1与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑2a^2d反应,生成糖基硫脲衍生物(3a^3d),再在仲胺存在下经氯化汞脱硫,得到一系列新的多乙酰基胍基糖苷类化合物(4a^7a,4b^7b),糖基的保护基团在甲醇/甲醇钠条件下脱除,得到游离羟基的胍基糖苷(4c^7c,4d^7d).所有新化合物的结构均经IR,1H NM R,M S谱和元素分析证实,所得产物均为β-构型.对代表性化合物的生物活性测试结果表明,与相应的葡萄糖基胍相比,半乳糖基胍类化合物对H IV-1蛋白酶,血管紧张素转化酶(ACE)的抑制活性较差.