加替沙星与盐酸左旋氧氟沙星治疗急性细菌性感染的药物经济学分析

目的:评价加替沙星氯化钠注射液与盐酸左旋氧氟沙星注射液治疗急性细菌性感染的成本-效果。方法:根据文献,各种细菌感染患者204例分为两组,分别用加替沙星和左旋氧氟沙星治疗。运用药物经济学的最小成本分析法、成本-效果分析法进行分析和评价。结果:两组临床资料、疗效与不良反应均无显著性差异(P>0.05)。两组临床痊愈率和总有效率分别为66.3%、91.8%和68.9%、91.5%,治愈每例患者所需药品的最小费用为3038元和1206元;以临床总有效率计C/E分别33.1和13.2;ΔC/ΔE为5552。结论:两组临床疗效相似,而费用有显著性差异,加替沙星氯化钠注射液组总医疗费用较高,盐酸左旋氧氟沙星注射液组更具成本-效果优势。

高效液相色谱法同时测定胆汁、胰液中的加替沙星、左氧氟沙星和奥硝唑

目的 建立RP-HPLC测定胆汁与胰液中加替沙星、左氧氟沙星和奥硝唑浓度的方法。方法 以乙腈-0．3％磷酸（16：84，三乙胺调pH为2．5）为流动相，流速为1．0mL·min^-1检测波长286nm。结果 加替沙星、左氧氟沙星、奥硝唑质量浓度分别在0．064～4．80，0．064～4．80，0．16～12．80mg·L^-1内线性关系良好，有较好的回收率与精密度。结论 本法适用于对胆汁与胰液中该3种药物的监测。

加替沙星分散片的人体药动学及生物等效性研究

目的研究加替沙星分散片的人体药动学和生物等效性。方法健康志愿者20名，随机双交叉单剂量口服加替沙星分散片（试验制剂）和加替沙星片（参比制剂），剂量分别为400mg，剂间间隔为1周。分别于服药后24h内多点抽取静脉血；用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆中加替沙星的浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC（0-24），AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验，Tmax进行秩和检验。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的加替沙星的Cmax分别为（3．75±0．74）mg·L^-1和（3．88±0．77）mg·L^-1；Tmax分别为（0．81±0．31）h和（1．31±0．55）h；AUC（0-24）分别为（18．48±3．69）mg·h·L^-1和（18．45±2．67）mg·h·L^-1；AUC（0-inf）分别为（19．24±3．64）mg·h·L^-1和（19．20±2．66）mg·h·L^-1。AUC（0-24）、AUC（0-inf）和Cmax的90％可信区间分别为91．8％～107．2％、92．1％～107．2％和90．4％～103．0％。结论试验与参比制剂的人体相对生物利用度为（101．01±19．26）％，两制剂具有生物学等效性。

加替沙星在家兔体内的代谢动力学研究

[目的]分析加替沙星在家兔体内的药代动力学过程。[方法]家兔口服5、10和20mg／kg加替沙星后于0．25、0．50、1．00、2．00、4．00、8．00、12．00和24．00h分别取静脉血，应用毛细管区带电泳-二极管阵列检测法测定血药浓度并计算代谢动力学参数。家兔口服10mg／kg加替沙星后于0．25、0．50、1．00、2．00和4．00h分别测定心、肺、肌肉等组织中的药物浓度。[结果]加替沙星在0．05～5．00μg／ml范围内具有良好线性关系，最低检测限为0．05μg/ml，在家兔血液代谢动力学过程符合一室模型。5、10和20mg/kg剂量组主要动力学参数如下：峰浓度（cmax）分别为2．28、3．35和7．93μg／ml；达峰时间（Tmax）分别为1．36、1．83和1．69h；吸收半衰期（t1/2Ka）分别为0．39、0．51和0．42h；消除半衰期（t1/2 Ke）分别为5．63、6．07和6．81h；药时曲线下面积（AUC）分别为21．67、33．59和97．07（μg·h）／ml。加替沙星被家兔摄入后，迅速分布于各组织中。[结论]加替沙星在家兔体内吸收迅速，消除半衰期长，组织分布广泛，是一种值得推广的新型氟喹诺酮类抗生素。

复方加替沙星滴耳液的制备及质量控制

目的探讨复方加替沙星滴耳液的制备及建立其质量控制。方法以加替沙星和甲硝唑为主药,以甘油和乙醇为溶剂制备滴耳液,采用双波长分光光度法测定两主药含量,并进行稳定性考察。结果加替沙星和甲硝唑的平均回收率分别为98.43%(RSD=0.68%)和98.92%(RSD=0.73%),制剂有效期达2年以上。结论本制剂制备工艺简单、稳定性好,质量控制方法简易、快速、可行。

加替沙星与3种止血药在5%葡萄糖注射液中的稳定性考察

目的考察注射用加替沙星注射液与3种止血药配伍在5%葡萄糖注射液中的稳定性。方法分别在25℃、自然光环境下,模拟临床常用的浓度,观察加替沙星与酚磺乙胺、维生素K1、氨甲苯酸配伍8h内混合液的外观、pH值和配伍后含量的变化。结果加替沙星与酚磺乙胺或氨甲苯酸混合时,8h内混合液外观、pH值、含量均无明显改变;与维生素K1混合后,8h内混合液外观、pH值无明显改变,但4h后维生素K1的含量有所下降。结论加替沙星注射液与酚磺乙胺、氨甲苯酸注射液配伍,室温下8h内性质稳定;加替沙星注射液与维生素K1注射液配伍,室温下4h内性质稳定。

不同喹诺酮类抗菌药在治疗下呼吸道感染中的药物经济学评价

目的评价加替沙星与左氧氟沙星在治疗下呼吸道感染中的临床疗效和药物经济学效果。方法选择156例下呼吸道感染病例,随机分成2组,分别给予加替沙星与左氧氟沙星治疗,观察疗效并运用药物经济学方法进行分析。结果2组治疗方案的有效率分别为93.60%和91.00%,而左氧氟沙星组的成本效果比优于加替沙星组。结论药物经济学评价结果为左氧氟沙星组的成本效果比优于加替沙星组。

加替沙星滴眼液家兔药效学试验及临床观察

目的评价加替沙星滴眼液的药效学与临床疗效。方法以氧氟沙星滴眼液为对照,用35只家兔作眼部刺激性和药效学试验,并观察其对25例细菌混合感染性结膜炎、角膜炎患者的临床疗效,给药方法为5次/d,1～2滴/次,疗程7～14d。结果家兔细菌清除率试验组与对照组分别为89.70%和87.88%;临床观察试验组与对照组临床有效率分别为88.00%和84.00%,细菌清除率分别为87.10%和86.67%,均无显著性差异(P>0.05),未见刺激性反应和其他不良反应。结论加替沙星滴眼液对中重度细菌性感染安全、有效。

头孢尼西钠与加替沙星注射液配伍稳定性考察

目的考察头孢尼西钠与加替沙星注射液的配伍稳定性。方法在25℃和37℃条件下8h内观察配伍液的外观、pH值和紫外光谱的变化,并用紫外分光光度法测定两种药物的含量。结果配伍后的溶液在8h内其外观、pH及含量均无明显变化。结论在25℃和37℃条件下8h内头孢尼西钠与加替沙星注射液配伍稳定。

加替沙星在老年社区获得性肺炎患者体内的临床药动学研究

目的研究加替沙星在老年社区获得性肺炎患者(community-acquired pneumonia,CAP)体内的药动学特征。据此拟订其用于老年CAP患者的给药方案。方法以HPLC测定患者口服加替沙星片(400 mg)后体内的血药浓度。结果受试者单剂口服400 mg加替沙星片后,体内血液分布符合二室开放模型,血药峰浓度cmax(2.83±1.13)mg.L-1、CL值(10.47±7.60)L.h-1低于健康人群,而达峰时间tmax(3.30±0.93)h、消除半衰期t1/2β(10.1±4.47)h、AUC(6.9±19.5)mg.h.L-1均较健康人群长,个体间参数差异较大。结论在给老年CAP患者使用加替沙星片时应注意给药剂量和给药间隔,慎重给药。

高效液相色谱-串联质谱法测定白内障患者应用加替沙星滴眼液后房水药物浓度

目的定量分析白内障患者术前不同时间应用加替沙星(抗生素)滴眼液后房水中的药物浓度。方法随机选取白内障患者36例,分为4组。各组患者均在术前3天内,于手术的眼局部应用加替沙星滴眼液,每日4次,每次1滴。手术当日,各组分别于术前15、30、60、120min用加替沙星滴眼液1次;于术中取房水0.1mL,用高效液相色谱-串联质谱法测量房水中的药物浓度。结果4组房水中药物浓度分别为(0.15±0.29)、(0.33±0.22)、(0.31±0.19)、(0.74±0.32)μg.mL-1。结论加替沙星滴眼液具有良好的角膜穿透性,局部应用能够在房水中获得有效的药物浓度;于术前120min用药时,房水药物浓度最高。

盐酸加替沙星胶囊的人体药代动力学及生物等效性评价

目的:研究盐酸加替沙星胶囊在健康人体内的药代动力学特征及相对生物等效性。方法:采用标准二阶段交叉设计自身对照试验法,将18例男性健康志愿受试者随机分为两组,单剂量口服盐酸加替沙星胶囊400mg(试验品)或盐酸加替沙星片400mg(参照品),,以高效液相色谱法测定受试者服药24小时内血浆中加替沙星的经时浓度,计算加替沙星药动学参数。以双单侧t检验统计法比较两种盐酸加替沙星制剂T_(max)、C_(max)和AUC(0￣24h)间的差异。结果:盐酸加替沙星在健康志愿者体内的处置为一级吸收单室模型,试验品和参比品的主要药动学参数T_(max)(实测值)、C_(max)(实测值)、AUC(0￣24h)分别为:(1.51±0.35)小时和(1.53±0.38)小时,(3.46±0.79)和(3.43±0.92)mg/L,(34.51±8.43)和(33.04±10.20)mg/(h·L);试验品的相对生物利用度为105.2%。结论:盐酸加替沙星具有口服后吸收快、血药浓度较高、体内平均滞留时间(MRT)较长的特点;两种盐酸加替沙星制剂在人体内具有生物等效性(P>0.05)。

加替沙星序贯疗法对老年社区获得性肺炎的疗效评价

目的评价加替沙星序贯疗法对老年社区获得性肺炎的临床疗效。方法老年社区获得性肺炎患者246例,分为治疗组120例和对照组126例,治疗组先给予加替沙星400mg(250mL)静脉滴注,qd,3～5d后改加替沙星400mg,qd,po,总疗程7～10d;对照组给予加替沙星400mg(250mL)静脉滴注,qd,7～10d。治疗期间两组均不使用其他抗菌药。结果治疗组和对照组有效率分别为98.33%,94.44%(P>0.05)。细菌清除率分别为91.67%,87.84%(P>0.05)。结论加替沙星序贯疗法治疗老年社区获得性肺炎安全、有效、经济、方便。

铝(Ⅲ)-加替沙星体系的紫外特性及其应用研究

在弱酸性条件下,A l3+能与加替沙星反应形成络合物.利用这一反应建立了简单、快速、灵敏的测定加替沙星的紫外分光光度法,并且详细讨论了测定条件.测定的最佳波长为λ=291 nm,线性范围为0.80~23.00μg/mL,回归方程为A=0.04288+0.08717C(μg/mL)(r=0.9994).本方法用于加替沙星胶囊及注射液含量的测定,结果令人满意.

加替沙星的电化学特性及其应用

用电化学预处理法制备了新型的玻碳电极（PGCE），并在此电极上用循环伏安法和线性扫描伏安法研究了加替沙星（GFLX）的电化学特性。结果表明，在浓度为0．03mol·L^-1，pH为5．0的NaAc-HAc缓冲溶液中，电压为＋0．20V条件下富集120s后，GFLX在＋1．05V（vs．SCE）处产生一个灵敏的不可逆氧化吸附峰。氧化峰电流以与GFLX浓度在6．0×10^-8～1．0×10^-5mol·L^-1范围内呈良好的线性关系，检测下限可达1．0×10^-8mol·L^-1。该电极可用于直接测定尿样中加替沙星的含量，与其他分析方法相比，结果比较理想。

加替沙星对细菌性结膜炎患者症状的缓解作用及安全性分析

目的研究加替沙星对细菌性结膜炎患者症状的缓解作用及安全性。方法选择2013年4月至2014年5月北京市昌平区南口医院收治的68例细菌性结膜炎患者,按照随机数字表法分为观察组和对照组,各34例。观察组采用加替沙星滴眼液,每次滴注2滴,每滴剂量均为1 mg;对照组采用左氧氟沙星,每次滴注2滴,每滴剂量均为1.5 mg,总的疗程均为1周。观察两组患者治疗前后临床症状评分变化,比较两组患者治疗后细菌清除率、疗效、不良反应发生情况。结果治疗后,观察组患者的眼部疼痛、烧灼、异物感,流泪、畏光及球、睑结膜充血评分显著低于对照组[(0.91±0.14)分比(1.84±0.35)分,(0.42±0.03)分比(1.62±0.41)分,(0.81±0.11)分比(1.79±0.46)分,(0.94±0.26)分比(1.87±0.58)分],差异有统计学意义(P<0.01);观察组患者的细菌清除率、总有效率显著高于对照组[94.12%(32/34)比61.76%(21/34),91.18%(31/34)比70.59%(24/34)],差异有统计学意义(P<0.05);观察组的不良反应发生率与对照组比较,差异无统计学意义[8.82%(3/34)比14.71%(5/34)](χ2=0.567,P=0.452)。结论细菌性结膜炎患者采用加替沙星进行治疗,其临床症状能得到明显的缓解,临床疗效较好,无严重不良反应,安全性高,值得临床推广。

加替沙星滴眼液治疗细菌性结膜炎的临床疗效研究

目的探讨0．3％加替沙星滴眼液对细菌性结膜炎的治疗效果。方法：选取125例细菌感染性结膜炎患者，将其随机分为实验组（65例）和对照组（60例）进行治疗，实验组给予0．3％加替沙星滴眼液，对照组给予氧氟沙星滴眼液，1次2滴。5次／d，观察临床疗效和细菌学疗效，并比较2组治疗的疗程。结果：实验组的总有效率为92．3％，高于对照组的80．0％，差异具有统计学意义（P〈0．01），且实验组疗程明显短于对照组，差异具有统计学意义。实验组和对照组实验前细菌培养均为阳性，经滴眼治疗后2组的细菌转阴率分别为93．8％和88．3％，差异没有统计学意义，2组在治疗过程中均未出现安全性问题。结论：0．3％加替沙星滴眼液治疗细菌性感染结膜炎具有效果好，疗程短的优点，值得在临床上推广。

含力克菲蒺及加替沙星方案治疗耐多药肺结核病

目的观察和评价含力克菲蒺及加替沙星联合化疗方案对耐多药结核病(MDR-TB)的疗效。方法将62例耐多药肺结核病患者随机分为试验组31例和对照组31例;化疗方案:试验组以力克菲蒺(D)及加替沙星(G)为主,联合丙硫异烟胺(Pt)、吡嗪酰胺(Z)、阿米卡星(K)、乙胺丁醇(E);对照组用丙硫异烟胺、吡嗪酰胺、阿米卡星、乙胺丁醇,疗程均为24个月。结果试验组痰菌阴转率65%,对照组痰菌阴转率32%,二者有显著性差异(P<0.05)。结论含力克菲蒺及加替沙星方案治疗耐多药肺结核病有助于患者痰菌阴转和病灶吸收好转,药物不良反应低,值得在临床推广应用。

加替沙星葡萄糖注射液细菌内毒素的测定

目的探讨定量检测加替沙星葡萄糖注射液(GGI)中细菌内毒素的方法.方法采用<中华人民共和国药典>2000年版附录的细菌内毒素检查方法及指导原则进行实验.结果 2个厂家4个批号的GGI在浓度≤0.167 mg·ml-1时,对细菌内毒素检查无干扰,所测样品(100 ml:0.2 g加替沙星:0.5 g葡萄糖)细菌内毒素的量均小于0.75 EU·mg-1,回收率在50%～200%之间.结论可建立GGI的细菌内毒素检查法代替热原法.

注射用加替沙星与头孢硫脒的配伍稳定性考察

目的:考察注射用加替沙星与头孢硫脒在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍的稳定性。方法:分别观察及测定配伍液在室温(20±1)℃下放置8h内的外观、pH值变化,并用紫外双波长分光光度法测定其含量。结果:2药在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液中配伍后8h内外观、pH值、含量、紫外吸收峰形无显著变化。结论:注射用加替沙星与头孢硫脒可以在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液中配伍使用。