Two new diterpenoids from Rabdosia japonica var. glaucocalyx

Two new diterpenoids, named glaucocalyxin F and glaucocalyxin X, respectively, were isolated from the whole plant of Rabdosia japonica （Burm. f.） Hara var. glaucocalyx （Maxim.） Hara. Their structures was established on the basis of spectral analysis.

Protective effects of Rabdosia japonica var. glaucocalyx extract on lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice

The present study was designed to evaluate the protective effects of ethanol extracts of Rabdosia japonica var. glaucocalyx(Maxim.) Hara(RJ) on lipopolysaccharide(LPS)-induced acute lung injury(ALI) in mice and the possible underlying mechanisms of action. The mice were orally administrated with RJ extract(16, 32 or 64 mg?kg–1) daily for consecutive7 days before LPS challenge. The ung specimens and the bronchoalveolar lavage fluid(BALF) were collected for histopathological examinations and biochemical analyses. Pretreatment with RJ significantly enhanced superoxide dismutase(SOD) activity and reduced the wet-to-dry weight(W/D) ratio, the levels of nitric oxide(NO) and protein leakage, and myeloperoxidase(MPO) activity in mice with ALI, in a dose-dependent manner. RJ reduced complement deposition and significantly attenuated LPS-induced ALI by reducing productions of inflammatory mediators, such as tumor necrosis factor-α(TNF-α), interleukin-6(IL-6), and interleukin-1β(IL-1β). The results demonstrated that RJ may attenuate LPS-induced ALI via reducing the production of pro-inflammatory mediators, and reducing complement deposition and radicals.

蓝萼香茶菜化学成分及抗肿瘤活性研究

目的研究药用植物蓝萼香茶菜的化学成分,为进一步研究其抗肿瘤活性提供依据。方法蓝萼香茶菜叶的70%丙酮提取物的乙酸乙酯萃取部分,应用反复硅胶柱层析、重结晶等方法分离纯化,并用波谱分析方法鉴定分离得到的化合物的结构;用四甲基偶氮唑盐法(MTT)检测评价了其中7个二萜化合物的体外抗肿瘤活性,并用荧光显微镜观察了化合物1对肿瘤细胞的形态学影响。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定了12个已知化合物,其中7个化合物为对映-贝壳杉烷类二萜:蓝萼香茶菜甲素(1)、蓝萼香茶菜乙素(2)、蓝萼香茶菜丁素(3)、蓝萼香茶菜戊素(4)、毛叶醇(5)、对映-贝壳杉-3β,16β-二醇(6)和16R-甲基-3α,7α,14β-三羟基-对映-贝壳杉-15-酮(7);2个化合物为三萜:2α-羟基乌苏酸(8)和齐墩果酸(9);1个黄酮类化合物:胡麻素(10);2个有机酸:正十四烷酸(11)和正十六烷酸(12)。MTT法检测结果发现,化合物1、2和3对人肝癌Hep G2细胞和人宫颈癌Hela细胞显示较强的体外抗肿瘤活性;化合物1处理Hep G2细胞后荧光倒置显微镜下观察到细胞凋亡现象。结论河南辉县产药用植物蓝萼香茶菜富含有抗肿瘤活性的对映-贝壳杉烷类二萜,是一类具有前景的抗肿瘤先导化合物。化合物1通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞增殖。

蓝萼香茶菜化学成分研究

目的:研究来自辽宁省的蓝萼香茶菜(Rabdosia japonica(Burm.f.)Hara var.glaucocalyx(Maxim.)Hara)化学成分。方法:对蓝萼香茶菜80%乙醇提取物的醋酸乙酯部分进行色谱分离,根据光谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果:从蓝萼香茶菜中分离得到8个化合物,分别为蓝萼甲素(Glaucocalyxin A,Ⅰ),蓝萼乙素(Glaucocalyxin B,Ⅱ),2α-羟基熊果酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅲ),齐墩果酸(oeanlic acid,Ⅳ),金合欢素(acacetin,Ⅴ),豆甾醇(stigmasterol,Ⅵ),芹菜素-7-O-葡萄糖苷(apigenin-7-O-glucoside,Ⅶ)和豆甾醇-3-O-葡萄糖苷(stigmasterol-3-O-glucoside,Ⅷ)。结论:化合物Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ和Ⅷ为首次从该植物中发现。

蓝萼香茶菜化学成分的研究

目的研究蓝萼香茶菜的化学成分,为进一步研究其生物活性提供依据。方法利用硅胶柱层析进行分离和纯化化合物,用波谱分析方法鉴定其结构。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定4个已知化合物。其中3个为对映贝壳杉烷类二萜:蓝萼香茶菜甲素(1),蓝萼香茶菜乙素(2),蓝萼香茶菜丙素(3);1个为黄酮甙类:藿香甙(4)。结论化合物4为首次从香茶菜属植物中分离得到。

蓝萼香茶菜化学成分与生物活性研究

目的研究蓝萼香茶菜叶的化学成分,为进一步研究其生物活性提供依据。方法利用硅胶柱层析对蓝萼香茶菜叶进行分离和纯化其化合物,用波谱分析方法鉴定其结构,并运用四甲基偶氮唑盐比色法对从该植物中分离得到的部分化合物进行了细胞毒活性筛选。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定了10个化合物,分别是蓝萼香茶菜庚素(1)、蓝萼香茶菜辛素(2)、蓝萼香茶菜壬素(3)、蓝萼香茶菜甲素(4)、蓝萼香茶菜乙素(5)、毛叶醇(6)、entkaurane-3β,16β-diol(7)、木犀草素-7-甲醚(8)、胡麻素(9)、水杨酸(10)。其中化合物1、4、5具有较强的细胞毒活性。结论化合物1、2、3、6、7、9、10首次从蓝萼香茶菜中分离得到,且化合物1、4、5对肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用。

蓝萼香茶菜化学成分的研究

从长白山产蓝萼香茶菜 [RabdosiaJaponica(Burm .f.)Haravar .glaucocalyx(Maxim .)Hara]地上全草中分得 13个化合物 ,根据理化常数和波谱学数据分别鉴定为 :木栓酮 (1)、β 谷甾醇 (2 )、乙酰熊果酸 (3)、齐墩果酸 (4 )、熊果酸 (5 )、蓝萼香茶菜素A(6 )、2α 羟基熊果酸 (7)、2α ,3α 二羟基熊果酸 (8)、ent 7β ,14α,15 β 三羟基 16 贝壳杉烯 3 酮 (9)、山香三萜二烯酸 (10 )、槲皮素 (11)、β 谷甾醇 3 O β D 吡喃葡萄糖苷 (12 )和果糖 (13)。化合物 8为第一次从该植物中分得 ,化合物 10为第一次从该属植物中分得。

蓝萼香茶菜提取液抑菌作用研究

分别以无水乙醇、乙酸乙酯、三氯甲烷、蒸馏水和丙酮作为提取剂,用回流提取的方式提取蓝萼香茶菜[Isodon japonica(Burm.f.)Hara var.glaucocalyx(Maxim.)Hara]的5种提取液,分别采用滤纸片法和平板稀释法测定提取液对大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌、变形杆菌、米曲菌的抑菌效力及最低抑菌浓度(MIC)。结果显示,5种提取液对实验菌均有抑菌作用,对4种致病菌的MIC的排列顺序为:无水乙醇提取液<三氯甲烷提取液<丙酮提取液<乙酸乙酯提取液<蒸馏水提取液。

蓝萼香茶菜不同部位蓝萼甲素的含量测定及采收期考察

目的:考察蓝萼香茶菜不同部位蓝萼甲素的含量及最适采收期。方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为岛津C18ODS,流动相为甲醇-水(60∶40),流速为0.9mL·min-1,柱温为25℃,于波长234nm条件下对样品中蓝萼甲素的含量进行测定。结果:以叶中蓝萼甲素含量最高,且7、8月份采集的叶中蓝萼甲素含量较高。结论:蓝萼香茶菜应在夏季采收,并以叶入药为宜。

蓝萼香茶菜对脂多糖诱导大鼠发热模型的作用

目的研究蓝萼香茶菜醇提物及其树脂洗脱部位对脂多糖诱导的大鼠发热模型的解热作用及相关炎症因子的影响。方法采用腹腔注射脂多糖(100μg/kg)法建立大鼠发热模型,设空白组、模型组、阳性组、醇提物组和树脂洗脱组。记录灌胃给药后0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、7、8小时大鼠的体温,绘制体温曲线,测定8小时肝组织髓过氧化酶活性和血清中肿瘤坏死因子-α和白介素-6水平。结果模型组大鼠体温呈明显三相热变化趋势,升温峰值(1.97°C)出现在造模后4小时,8小时后体温恢复正常;蓝萼香茶菜醇提物及其树脂洗脱部位显著地降低了大鼠体温峰值;同时有效地抑制了肝组织中髓过氧化酶活性,降低了血清中肿瘤坏死因子-α、白介素-6含量水平;蓝萼香茶菜的树脂洗脱部位在降低大鼠体温峰值方面略胜一筹。结论蓝萼香茶菜醇提物及其树脂洗脱部位对脂多糖诱导的大鼠发热模型有良好的解热作用,可能与抑制髓过氧化酶活性,降低肿瘤坏死因子-α和白介素-6水平有关。

蓝萼香茶菜化学成分和生物活性研究近况

蓝萼香茶菜作为1种民间抗炎草药,已被广泛应用于多种炎症和肿瘤疾病的治疗。从蓝萼香茶菜中提取的萜类、黄酮、甾体等化合物具有多种生物活性,包括抗炎、抗肿瘤、保护心血管等。综述了国内外对蓝萼香茶菜化学成分和生物活性研究近况。

低温胁迫对蓝萼香茶菜幼苗保护酶系统的影响

为探明低温胁迫条件下对蓝萼香茶菜幼苗叶片的超氧化物歧化酶 (SOD)和过氧化物酶(POD)的活性的影响 ,测定了 8d ,4℃低温胁迫下蓝萼香茶菜幼苗叶片的SOD和POD的活性变化 .结果表明 :低温胁迫后蓝萼香茶菜幼苗叶片的SOD和POD的活性呈上升趋势 ,胁迫植株的保护酶系统能够进行自身的调节以抵抗低温伤害 .

蓝萼香茶菜萜类和黄酮类化合物的研究新进展

蓝萼香茶菜(Rabdosia japonica var.glaucocalyx)是唇形科香茶菜属植物,具有清热解毒、抗菌消炎和抗癌等功能。本文对该药材的二萜、三萜和黄酮类化合物及药理活性等方面进行综述,以期为该药材的后续研究提供参考。

蓝萼香茶菜提取溶剂的选择及其耐缺氧作用研究

目的:选用不同溶剂优化提取蓝萼香茶菜有效成分总二萜,考查蓝萼香茶菜提取物对小鼠缺氧耐受力的影响。方法:选用五种溶剂分别浸取蓝萼香茶菜地上部分,以紫外分光光度法测定各溶剂提取物总二萜含量,优化提取工艺。小鼠随机分组连续灌胃给药6天,实验组给高、中、低剂量组的蓝萼香茶菜提取物混悬液,阴性对照组给予蒸馏水,阳性对照组给予红景天。给药后进行急性脑缺血性缺氧存活时间和常压缺氧存活时间测定。结果:蓝萼香茶菜的丙酮提取物中总二萜含量相对较高;蓝萼香茶菜能够显著延长常压缺氧呼吸时间,能延长断头鼠头的张口呼吸时间,但效果不明显。结论:选取丙酮作提取溶剂的蓝萼香茶菜提取物,提取物具有提高小鼠缺氧耐受力的功效。

尾叶香茶菜和蓝萼香茶菜叶的解剖结构

以尾叶香茶菜和蓝萼香茶菜为试材,采用徒手切片、石蜡切片等方法,研究了生长环境对尾叶香茶菜和蓝萼香茶菜叶的影响,以期为开发、利用和保护现有的香茶菜属植物资源;为引种驯化、新品种的选育提供参考。结果表明:2种植物叶片的结构相似,但二者的叶片在外部形态特征、表皮细胞的形状、栅栏组织与海面组织细胞的特点、维管束发育的程度方面有明显的不同,这也表现出2种植物对环境的适应性也存在明显的差异。二者均为异面叶;气孔类型为无规则型,长椭圆状;气孔下陷且仅存于叶片下表皮。尾叶香茶菜气孔密度平均为372个·mm^(-2);蓝萼香茶菜气孔密度平均为188个·mm^(-2)。二者栅栏组织均为一层。尾叶香茶菜的栅海比为80.9%;蓝萼香茶菜的栅海比52.81%。二者的叶片下表皮、叶柄均存在大量腺毛和非腺毛。分泌道在2种植物的叶及叶柄均有分布。二者的叶柄结构基本相似。

蓝萼香茶菜药材的质量标准研究

目的建立蓝萼香茶菜的质量标准。方法以咖啡酸为对照品,采用薄层色谱法对药材进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对芦丁、齐墩果酸和熊果酸进行含量测定;并根据2015年版中国药典对蓝萼香茶菜药材的水分、总灰分、酸不溶性灰分进行定量测定。结果 TLC分离度良好,斑点清晰。芦丁、齐墩果酸及熊果酸分别在0.1838~2.7570 mg·mL^(-1)、0.009 98~0.149 70 mg·mL^(-1)及0.01132~0.169 80 mg·mL^(-1)与峰面积线性关系良好,含量分别不得少于0.2%、0.05%及0.08%。7批蓝萼香茶菜样品的水分测定结果为9.93%~10.81%,总灰分测定结果为8.17%~9.45%,酸不溶性灰分测定结果为2.87%~3.61%。结论上述方法简便,高效,专属性强,可有效控制蓝萼香茶菜药材的质量。

不同采摘期蓝萼香茶菜中蓝萼甲素的含量测定及提取工艺的研究

目的测定不同采摘时期蓝萼香茶菜中蓝萼甲素的含量,考察最适采收期;研究蓝萼香茶菜中蓝萼甲素的提取工艺。方法 HPLC法,色谱柱为Waters Symmetry C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70∶30),检测波长250 nm,流速1.0 ml/min,柱温35℃,进样量10μl;单因素试验法比对不同溶剂、不同提取方式对蓝萼甲素提取率的影响,正交试验法优选蓝萼甲素的乙醇提取工艺。结果 7月份采集的蓝萼香茶菜中蓝萼甲素含量最高;甲醇提取的蓝萼甲素含量最高为1.932 mg/g(n=3),95%乙醇次之为1.896 mg/g(n=3);乙醇提取蓝萼甲素的最佳工艺为95%乙醇加热回流提取2 h,提取1次,固/液比1∶15。结论蓝萼香茶菜最宜采摘时间为7月份;乙醇提取工艺安全、稳定、成本低,适合工业生产。

蓝萼香茶菜的微量元素测定

目的:测定中药蓝萼香茶菜中微量元素含量,完善其有效物质数据。方法:将样品经过预处理、高压釜消解后,以45Se、72Ge、115In、209Bi为内标物质,采用电感耦合等离子体质谱仪分析方法进行测定。结果:蓝萼香茶菜全草中含有48种微量元素,其中Mn、Zn、Rb、Sr、Ba的含量较高。结论:蓝萼香茶菜中含有种类丰富的微量元素,为充分利用蓝萼香茶菜提供了科学依据。

蓝萼香茶菜根中的1个新松香烷二萜苷类化合物

目的对蓝萼香茶菜Rabdosia japonica var.glaucocalyx根化学成分进行研究。方法采用多种色谱方法进行分离纯化,运用多种谱学方法鉴定化合物的结构。结果从蓝萼香茶菜根70%乙醇提取物中分离得到2个松香烷二萜苷类化合物,分别鉴定为蓝萼香茶菜苷(1)和内折香茶菜苷A(2)。结论化合物1为新的松香烷二萜苷类化合物,命名为蓝萼香茶菜苷,化合物2为首次从该植物中分离得到。

蓝萼香茶菜二萜类物质对乳腺癌癌前病变肝郁肾虚证模型大鼠的干预作用

目的：通过加热回流的方法提取蓝萼香茶菜中二萜类物质，测定其含量，研究二萜类物质对乳腺癌癌前病变肝郁肾虚证模型大鼠的干预作用及其作用机制。方法：雌性SD大鼠随机分层分组为正常组、枸橼酸他莫昔芬片组、模型组、蓝萼组。除正常组外其他各组均用二甲基苯蒽（DMBA）结合慢性不可预见应激行为制备乳腺癌癌前病变肝郁肾虚证模型，造模结束后，观察记录各组大鼠的生物表征变化及病理变化验证模型。蓝萼组给予二萜类提取物水溶液5mg-kg。灌胃，正常组和模型组给予蒸馏水10mL·kg^-1灌胃，各组均连续灌胃30d。30d后，记录各组大鼠肉眼可见肿瘤的发生情况；腹腔取血，使用酶联免疫吸附试验（ELISA）试剂盒检测血清中雌二醇（E2），孕激素（P）水平；采集乳腺织织，用苏木素一伊红（HE）染色观察乳腺组织病理学变化，实时荧光定量PCR（Real-timePCR）及蛋白免疫印迹法（Westernblot）检测乳腺组织血管内皮生长因子（VEGF），趋化因子受体4（CXCR4）mRNA及蛋白表达水平。结果：提取得干燥品质量2．162g，干燥品中二萜类质量分数为26．35％。与模型组比较，蓝萼组血清中E2，P水平明显降低（P〈0．05），乳腺组织中VEGF，CXCR4蛋白及mRNA表达水平均明显降低（P〈0．05）。结论：蓝萼香茶菜二萜类物质有可能通过抑制VEGF，CXCR4蛋白及mRNA表达，抑制血管生成和趋化因子受体表达，调节大鼠激素水平，从而抑制大鼠乳腺癌癌前病变癌变的发生。