Pharmacokinetic Study of Ipriflavone in Healthy Volunteers by HPLC and Determination of the Relative Bioavailability of Its Tablet Preparation

Two kinds of Ipriflavone tablets (IP) were orally cross administered to 8 healthy volunteers. The serum level of IP at different time was determined by HPLC, 3P87 pharmacokinetic package was used in the analysis of the time course of serum concentration and it had shown that the data well fitted a 2 compartment model. Pharmacokinetic parameters and area under curve (AUC) were calculated. The relative bioavailability of Tabellae IP made in China vs that made in Japan (as a reference) was 1.003( P >0.05). The values of AUC T max and C max of the two preparations were also comparable by the statistical analysis, so they were bioequivalent.

HPLC分离测定格列齐特片及其有关物质

目的 :建立新的 HPL C法分离测定格列齐特片及其有关物质。方法 :色谱条件为 :Shim- Pack VP- ODS(5 μm,15 0 mm×4.6 m m i.d.)色谱柱 ;甲醇 - 0 .0 2 m ol/ L 磷酸 (用三乙胺调节 p H至 3.5 ) (70∶ 30 )为流动相 ;检测波长为 2 2 9nm。结果 :在 5 0～ 30 0μg/ m l的浓度范围内线性关系良好 ,r=0 .9999(n=6 ) ;平均回收率为 10 0 .5 % ,RSD为 0 .17% (n=6 ) ;重复进样 RSD为0 .12 % (n=6 ) ;格列齐特及其有关物质得到基线分离。结论 :本法简便、快速、准确 。

血浆中格列齐特的HPLC测定及药代动力学研究

本文采用ＺｏｒｂａｘＣ８色谱柱，甲醇－０．２％冰醋酸（６２：３８）为流动相，２２９ｎｍ为检测波长，甲苯磺丁脲为内标，乙酸乙酯萃取血浆药物，建立了测定血浆中格列齐特浓度的ＨＰＬＣ法。该法简便、灵敏、快速、准确，格列齐特在０．２５～８．０μ／ｍｌ的浓度范围内线性关系良好（ｒ＝０．９９９１），检测限为０．１５μｇ／ｍｌ（Ｓ／Ｎ＝３：ｌ），平均回收率为９７．６０％，不同浓度水平测定结果的日内和日间精密度（ＲＳＤ）均小于１０．０％。

RP-HPLC法测定格列齐特片(Ⅱ)含量及其有关物质

建立RP-HPLC法测定格列齐特片（Ⅱ）的含量及有关物质。采用Diamonsil C18柱；以乙腈-水-三乙胺-三氟乙酸（45：55：0．1：0．1）为流动相；流速为lmL·min^-1检测波长为235nm。线性范围1．021～8．165μg，r=0．9994，平均回收率99.36％，RSD=1．48％（n=9）。该方法简便、准确、专属，可用于格列齐特（Ⅱ）片含量及其有关物质的测定。

HPLC法测定格列齐特缓释片的含量及有关物质

目的:建立一种适用于格列齐特缓释片有关物质及含量测定的HPLC分析方法。方法:采用Merck RP8(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,柱温30℃,以乙睛-水-三乙胺-三氟乙酸(45:55:0.1:0.1)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长235nm。结果:格列齐特主峰与有关物质及降解产物均能达到有效分离。格列齐特在5.150～41.20μg/mL浓度范围内呈良好线性(r=0.9999),检测限为0.013ng,含量测定的回收率为99.28%(n=9,RSD=1.21%)。结论:本法专属性强,结果准确可靠。

RP-HPLC法测定格列齐特片(Ⅱ)的有关物质及含量

目的建立RP-HPLC法测定格列齐特片(Ⅱ)的有关物质及含量。方法采用反相高效液相色谱法,固定相为辛烷基硅烷键合硅胶(150×4.6mm,5μm),流动相为水-乙腈-三乙胺-三氟乙酸(60:40:0.1:0.1),流速1.0ml/min,检测波长为235nm。结果格列齐特在0.01～1.00mg/ml浓度范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999),检测限为0.1μg/ml。平均回收率分别为101.2%(n=9)。结论该方法专属性好、准确、灵敏,用于格列齐特片(Ⅱ)的含量及有关物质测定结果可靠。

国产格列齐特片剂的相对生物利用度研究

改进了测定人血清中格列齐特（１）的ＨＰＬＣ方法；在１０名健康志愿者体内，研究了两种国产１片剂的相对生物利用度．结果表明两者的各药物动力学参数均无明显差异．

格列齐特胶囊人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的 :对重庆力司特制药有限公司研制的格列齐特胶囊 (LSGL)与陕西丰禾制药有限公司生产的格列齐特胶囊(FHGL)进行人体相对生物等效性研究。方法 :2 0名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服 80mgLSGL或FHGL ,用高效液相色谱法测定血浆中格列齐特 (GL)浓度 ,经 3P97生物利用度和生物等效性计算程序处理拟合。结果 :LSGL或FHGL体内药时曲线符合一室模型 ,LSGL或FHGL的Cmax分别为 4 .5 0± 0 .83和 4 .5 4± 1.0 4 μg/ml;Tmax分别为 4 .0 5± 0 .89和 4 .0 5± 0 .76h ;AUC(0～T) 分别为 80 .30± 2 6 .87,82 .5 9± 2 6 .2 0 μg·h·ml-1;相对生物利用度为 97.2 3+12 .5 8%。结论 :经方差分析和单双侧t检验 ,表明LSGL或FHGL具有生物等效性。