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Synthesis of D-Fructofuranosides Using Phenyl Thioglycosides as Glycosyl Donors
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作者 Jun XUE (Chemistry Dopartment. Fudan University Shanghai, 200433) 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1997年第12期0-0,共2页
: Benzoylated phenyl α - and β - 2-thio-D-fructofuranosides were synthesthed and firstly used as donors in coupling with sucrose acceptor. a-Fructohanoside was stereospecifically synthesized by employing NIS(N - iod... : Benzoylated phenyl α - and β - 2-thio-D-fructofuranosides were synthesthed and firstly used as donors in coupling with sucrose acceptor. a-Fructohanoside was stereospecifically synthesized by employing NIS(N - iodosuccinimide)/AgOTf as catalysts. The structure of all products was confirmed by 13C-NMR or 1H-NMR spectrum 展开更多
关键词 CL Synthesis of D-Fructofuranosides Using Phenyl Thioglycosides as glycosyl donors
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Effect of Modified HIF-1<i>α</i>Linked to Carbonic Anhydrase IX Inhibitor and Glycosylated Cisplatin on Solid Tumors: Short Review
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作者 Waleed O. Atta Ahmed Z. Abdel Azeiz 《Journal of Biosciences and Medicines》 2021年第8期59-72,共14页
Many cancer cells in solid tumors are hypoxic or pseudohypoxic and create acidic environment for malignancy progression. Under low oxygen conditions (hypoxia), hypoxia-inducible factors (HIFs) play pathological roles ... Many cancer cells in solid tumors are hypoxic or pseudohypoxic and create acidic environment for malignancy progression. Under low oxygen conditions (hypoxia), hypoxia-inducible factors (HIFs) play pathological roles in cancer cell survival and spreading. HIF regulates several genes such as genes of glucose transporters that enhance anaerobic glycolysis, angiogenesis, erythropoiesis and carbonic anhydrase IX (CA-IX). CA-IX is a cell-surface glycoprotein that catalyzes the hydration of CO2 to protons and bicarbonate ions (respiratory acidification). This process is involved in adaptation to acidosis and implicated in cancer progression. Therefore, CA-IX inhibitors (such as sulfonamide-based compounds) showed hoping results in reduction malignancy progression. The article aims to reversal the malignant hypoxic environment in solid tumors to create a condition of weakness within the cancer for further focused cisplatin potency. This article suggests the use of modified synthesized HIF as a drug delivery molecule for both carbonic anhydrase IX inhibitor and glycosylated cisplatin that damages the DNA of malignant cell. HIF molecule has high affinity to bind with CA IX-expressing malignant cells, which is followed by cell entrance via endocytosis. Once the HIF-Cisplatin-CA-inhibitor complex enters the cell, the carbonic anhydrase inhibitor will improve the cellular pH that makes the environment unsuitable for HIF 1α function and it may be ubiquitinated. So, the raise in target genes transcription will be arrested. On the other hand, once the synthetized HIF is degraded, the cisplatin molecules will be released inside the malignant cell and start to damage its DNA. This approach may be a good solution for many solid tumors. 展开更多
关键词 Hypoxia Carbonic Anhydrase Cancer CISPLATIN Nitric Oxide donor glycosylATION
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葡萄糖醛酸苷的合成研究进展 被引量:8
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作者 朱向明 俞飙 惠永正 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第2期146-154,共9页
葡萄糖醛酸苷在生命过程中的作用越来越受到人们重视,本文简单介绍近年来合成葡萄糖醛酸苷的进展,主要按照不同类型葡萄糖醛酸给体总结了该糖醛酸苷合成的进展。
关键词 葡萄糖醛酸苷 糖苷化反应 糖基给体 合成
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α-氟代半乳糖的合成 被引量:3
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作者 赵晗 刘军 +1 位作者 卢丽丽 肖敏 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第7期660-663,共4页
α-氟代半乳糖是一类重要的1-氟代糖,可在化学-酶法催化过程中作为糖基供体合成各类重要的半乳糖苷化合物,但这类氟代糖的大量获得至今没有完整实用的合成方法。作者以D-半乳糖为原料,将其全乙酰化获得五乙酰基-β-半乳糖,用吡啶-氟化... α-氟代半乳糖是一类重要的1-氟代糖,可在化学-酶法催化过程中作为糖基供体合成各类重要的半乳糖苷化合物,但这类氟代糖的大量获得至今没有完整实用的合成方法。作者以D-半乳糖为原料,将其全乙酰化获得五乙酰基-β-半乳糖,用吡啶-氟化氢络合物在-20℃进行氟化反应,得到四乙酰基-α-氟代半乳糖,然后用甲醇钠/甲醇溶液进行脱乙酰反应,TLC及核磁共振氢谱验证所得产物,成功获得α-氟代半乳糖(δ=5.57,J1,2=2.7,J1,F=53.9 Hz)。 展开更多
关键词 D-半乳糖 1-氟代糖 α-氟代半乳糖 糖基供体
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有效降低牛乳β-乳球蛋白免疫原性的糖基供体研究 被引量:2
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作者 杨铮 任珊 +3 位作者 徐晋予 张帆 夏薇 许美玉 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期148-151,共4页
用低聚壳聚糖、低聚半乳糖、低聚异麦芽糖、壳聚糖和羧甲基壳聚糖对牛乳β-乳球蛋白进行糖基化处理,通过动物实验及ELISA方法检测各糖基化产物的抗原性和免疫原性,结果显示低聚半乳糖的糖基化处理降低牛乳β-乳球蛋白的抗原性和免疫原... 用低聚壳聚糖、低聚半乳糖、低聚异麦芽糖、壳聚糖和羧甲基壳聚糖对牛乳β-乳球蛋白进行糖基化处理,通过动物实验及ELISA方法检测各糖基化产物的抗原性和免疫原性,结果显示低聚半乳糖的糖基化处理降低牛乳β-乳球蛋白的抗原性和免疫原性效果最佳,分别降低41%和18%。凝胶过滤层析和SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分析结果显示,低聚半乳糖糖基化产物的相对分子质量为40kDa,保持原有的二聚体结构。该结合物与β-乳球蛋白比较,乳化稳定性、溶解性和分散性无显著性差异,而热稳定性和抗氧化性明显提高。以上结果表明,低聚半乳糖是糖基化法降低牛乳β-乳球蛋白免疫原性的较理想的糖基供体。 展开更多
关键词 牛乳β-乳球蛋白 免疫原性 糖基供体 糖基化 低聚半乳糖
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一株产CGTase环糊精葡萄糖基转移酶的细菌改性甜菊苷的研究 被引量:2
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作者 宋婷婷 尹慧慧 +2 位作者 杨帆 闫莽 陈育如 《南京师大学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期95-98,共4页
本文对筛选的一株产CGTase环糊精葡萄糖基转移酶的细菌(Bacillus sp.CGT7)转化并改性甜菊苷进行了研究,探讨了影响酶活性和转化效果的因素.实验结果表明,在CGT7菌的培养过程中,碳源、氮源、温度和初始pH等因素对菌株产酶活性均有不同程... 本文对筛选的一株产CGTase环糊精葡萄糖基转移酶的细菌(Bacillus sp.CGT7)转化并改性甜菊苷进行了研究,探讨了影响酶活性和转化效果的因素.实验结果表明,在CGT7菌的培养过程中,碳源、氮源、温度和初始pH等因素对菌株产酶活性均有不同程度的影响,适宜的碳源为马铃薯淀粉,氮源为豆粕粉,培养温度为30℃,初始pH值为8.5.适宜条件下培养的CGT7菌的酶活性可达544 U/mL,以甜菊糖苷为底物、环糊精为糖基供体时,转糖苷产物Stv-Glu浓度为0.61 mg/mL. 展开更多
关键词 环糊精葡萄糖基转移酶 甜菊糖 酶法改性 糖基供体 酶活性
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肿瘤相关糖抗原GM3及其衍生物合成方法研究进展
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作者 白国静 边晓杰 +4 位作者 姚阔 吴俊琪 俞世冲 孟庆国 吴秋业 《药学实践杂志》 CAS 2016年第1期5-7,15,共4页
GM3及其衍生物合成中的糖苷化反应条件苛刻,端基碳的立体构型较难控制,能否高效地得到α糖苷键是评价反应优劣的重要标志之一。笔者综述了近年来GM3及其衍生物的合成方法,涉及糖供体化合物的选择、糖受体的确定、立体选择性的控制及新... GM3及其衍生物合成中的糖苷化反应条件苛刻,端基碳的立体构型较难控制,能否高效地得到α糖苷键是评价反应优劣的重要标志之一。笔者综述了近年来GM3及其衍生物的合成方法,涉及糖供体化合物的选择、糖受体的确定、立体选择性的控制及新糖苷化反应催化剂的发展。 展开更多
关键词 GM3及其衍生物 合成 糖供体 糖受体 糖苷化反应 立体选择性
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槲皮素糖苷衍生物的合成研究进展 被引量:2
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作者 赵玉萍 邱艳鸿 刘称福 《广东化工》 CAS 2022年第10期88-90,共3页
槲皮素广泛存在于自然界中,具有抗氧化,抗炎,抗菌,抗病毒等多种生物活性,但由于水溶性差,生物利用度低问题,制约了槲皮素的应用。槲皮素糖苷化可以增大水溶性,提高其生物代谢稳定性,改善其治疗效果,成为了国内外的研究热点。近年来通过... 槲皮素广泛存在于自然界中,具有抗氧化,抗炎,抗菌,抗病毒等多种生物活性,但由于水溶性差,生物利用度低问题,制约了槲皮素的应用。槲皮素糖苷化可以增大水溶性,提高其生物代谢稳定性,改善其治疗效果,成为了国内外的研究热点。近年来通过化学合成,生物合成方法合成槲皮素糖苷衍生物取得了巨大进展,本文将以槲皮素糖苷的化学合成为主,对近年来国内外合成槲皮素糖苷衍生物的研究做一个简要综述。 展开更多
关键词 槲皮素 槲皮素苷 糖基供体 糖苷化反应 酶促反应
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单采血小板献血者糖化血红蛋白检测分析 被引量:2
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作者 陈义柱 汪峰 +1 位作者 孙泉 徐志国 《中国输血杂志》 CAS 2021年第11期1259-1260,共2页
目的为进一步保障献血者安全,了解单采血小板献血者人群糖化血红蛋白的水平,为单采血小板献血者招募策略提供指导。方法选取2018年7月~2020年12月的单采血小板献血者作为研究对象,抽取静脉血对所有初次或者3个月内未检测过糖化血红蛋白... 目的为进一步保障献血者安全,了解单采血小板献血者人群糖化血红蛋白的水平,为单采血小板献血者招募策略提供指导。方法选取2018年7月~2020年12月的单采血小板献血者作为研究对象,抽取静脉血对所有初次或者3个月内未检测过糖化血红蛋白的献血者行糖化血红蛋白检测,以糖化血蛋白>6.0%为异常。结果共对986人献血者检测,发现了32人糖化血红蛋白异常者,异常率为3.25%(32/986)。随着年龄增长和身高体重指数(BMI)增高,糖化血红蛋白异常比例呈现增高趋势,但51~60岁年龄组和BMI>28.0组并非最高,可能和样本来源有一定关系。在不同年龄段中,糖化血红蛋白含量异常比例最高的为40~50岁年龄组,异常率为5.43%(15/276),最低的为18~25岁年龄组,异常率为0.85%(1/118)。在不同BMI的献血者中,异常率最高的BMI在"24.0~27.9"范围,为4.04%(9/223),最低为BMI>28.0的献血人群,未发现异常。结论糖化血红蛋白异常和年龄段及BMI密切相关。提示我们在招募献血者时候要优先考虑年轻的且体重不超标的献血者,有助于提高效率,也能更大程度的保障献血者安全。 展开更多
关键词 献血者/单采血小板 糖化血红蛋白 身高体重指数
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β-D-甘露糖醛酸二糖片段的合成 被引量:1
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作者 陈朋伟 张永振 +2 位作者 杨中舟 王鹏 李明 《中国海洋药物》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期63-68,共6页
目的利用化学方法立体选择性地合成β-D-甘露糖醛酸二糖片段。方法以4,6位苄叉保护的甘露糖硫苷为原料合成亚砜苷供体10,再用Tf2O作为促进剂,亚砜苷供体10与2-三甲基硅基乙醇以及低活性的糖醛酸受体13进行糖苷化反应合成β-D-甘露糖醛... 目的利用化学方法立体选择性地合成β-D-甘露糖醛酸二糖片段。方法以4,6位苄叉保护的甘露糖硫苷为原料合成亚砜苷供体10,再用Tf2O作为促进剂,亚砜苷供体10与2-三甲基硅基乙醇以及低活性的糖醛酸受体13进行糖苷化反应合成β-D-甘露糖醛酸单糖12和二糖14。结果糖苷化反应分别以72%和73%的产率,高立体选择性(β/α>20/1)得到β-D-甘露糖醛酸单糖12和二糖14,为β-D-甘露糖醛酸寡糖的合成提供物质基础和技术保障。 展开更多
关键词 β-D-甘露糖醛酸 亚砜苷 糖苷化 寡糖合成
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6-氯-3-吲哚基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成 被引量:1
11
作者 杨书彬 朱飞飞 +2 位作者 马建军 范围 陈旭 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期736-739,共4页
本文首次报道了6-氯-3-吲哚基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成方法。采用卤代糖法,以α-D-吡喃葡萄糖为起始原料制得糖基供体2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物,然后与1-(6-氯-3-羟基-1H-吲哚-1-基)乙-1-酮进行偶联成苷反应得1-O-(N... 本文首次报道了6-氯-3-吲哚基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成方法。采用卤代糖法,以α-D-吡喃葡萄糖为起始原料制得糖基供体2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物,然后与1-(6-氯-3-羟基-1H-吲哚-1-基)乙-1-酮进行偶联成苷反应得1-O-(N-乙酰基-6-氯-3-吲哚基)-2,3,4,6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖苷,最后在甲醇钠/甲醇条件下脱乙酰基得目标化合物,总收率52%。所得目标化合物的HPLC纯度93.2%,HPLC保留时间及熔点均与标准品一致。 展开更多
关键词 β-葡萄糖苷 卤代糖 糖基供体 酶底物 合成工艺
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a-(1→2)-甘露糖三糖的合成
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作者 王晓茵 王鹏 +4 位作者 侯斌 王颖 朱丹阳 杨燕燕 李明 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2015年第6期69-74,共6页
目的利用化学方法高效合成PI-88糖基片段a-(1→2)-甘露糖三糖。方法以4,6位苯亚甲基保护的D-甘露糖硫苷3为原料合成N-对甲苯磺酰亚胺酯供体6,以TMSOTf作为促进剂,供体6与受体3进行糖苷化反应,得到a-(1→2)甘露糖二糖7,然后将二糖脱除苯... 目的利用化学方法高效合成PI-88糖基片段a-(1→2)-甘露糖三糖。方法以4,6位苯亚甲基保护的D-甘露糖硫苷3为原料合成N-对甲苯磺酰亚胺酯供体6,以TMSOTf作为促进剂,供体6与受体3进行糖苷化反应,得到a-(1→2)甘露糖二糖7,然后将二糖脱除苯甲酰基,再次与供体6进行糖苷化反应,合成出糖基片段a-(1→2)甘露糖三糖2。结果以85%和79%的糖苷化反应产率,得到a-(1→2)甘露糖二糖7和三糖2,为PI-88构效关系的研究提供物质基础和保障。 展开更多
关键词 a-(1→2)-甘露糖三糖 硫苷 N-对甲苯磺酰亚胺酯 糖苷化
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糖基转移酶活性供体UDP-糖的生物合成及循环再生 被引量:3
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作者 许韶华 吴旭日 陈依军 《药物生物技术》 CAS 2019年第3期244-249,共6页
UDP-糖基供体依赖的糖基转移酶(UGTs)能够高效且特异性地催化多种天然产物及药物的糖基化修饰,从而达到提高水溶性、增加稳定性及改善生物活性的目的。但是,UGTs催化的糖基化反应需要使用价格昂贵且稳定性差的UDP-糖基供体,如UDP-葡萄糖... UDP-糖基供体依赖的糖基转移酶(UGTs)能够高效且特异性地催化多种天然产物及药物的糖基化修饰,从而达到提高水溶性、增加稳定性及改善生物活性的目的。但是,UGTs催化的糖基化反应需要使用价格昂贵且稳定性差的UDP-糖基供体,如UDP-葡萄糖、UDP-半乳糖等,这严重限制了UGTs的工业化应用。研究人员通过构建多酶级联催化体系以及改造体内代谢途径,能有效提高UDP-糖基供体的生物合成及再生效率,在一定程度上减少或避免了反应体系中外源UDP-糖的使用。该文概述了糖基化反应中UDP-糖基供体生物合成及循环再生策略的研究进展,从而为UGTs的规模化应用及新型糖苷类化合物的生物合成提供参考与借鉴。 展开更多
关键词 UDP-糖基供体 糖基转移酶 糖基化修饰 代谢途径改造 循环再生
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L-阿拉伯吡喃糖1,2-cis-糖苷化反应的研究
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作者 曹辉 杨劲松 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2016年第5期448-450,共3页
目的设计一个合理有效的供体来构建L-阿拉伯吡喃糖1,2-cis-苷键。方法以L-阿拉伯糖为原料,制备了3个乙硫苷供体,在不同温度、溶剂条件下,对供体进行糖苷化反应的考察。结果 3,4-位双苯甲酰基取代的供体Ⅱa以最佳的立体选择性和收率得到... 目的设计一个合理有效的供体来构建L-阿拉伯吡喃糖1,2-cis-苷键。方法以L-阿拉伯糖为原料,制备了3个乙硫苷供体,在不同温度、溶剂条件下,对供体进行糖苷化反应的考察。结果 3,4-位双苯甲酰基取代的供体Ⅱa以最佳的立体选择性和收率得到β-糖苷化产物,产物的结构经1HNMR分析确证。结论所用方法的条件温和、操作简便、立体选择性好、收率高。 展开更多
关键词 L-阿拉伯吡喃糖 乙硫苷供体 1 2-cis-糖苷化反应 合成 溶剂效应 远程参与效应
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