甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体在小鼠体内肝靶向性研究

目的研究甘草次酸衍生物(甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷,Gal-GAOSt)修饰去甲斑蝥素脂质体(Gal-GAOStNC-LP)在小鼠体内的分布及肝靶向性。方法利用薄膜分散法制备甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体后,经小鼠尾静脉给药,采用HPLC法检测去甲斑蝥素在小鼠肝肾中的浓度随时间的变化,与去甲斑蝥素水溶液组进行比较,并以靶向指数TI=(AUC)NC-SOL/(AUC)Gal-GAOStNC-LP来判断Gal-GAOStNC-LP对主要器官的靶向性。结果Gal-GAOStNC-LP组在肝脏中组织浓度明显高于NC-SOL组,肝的靶向指数大于1,而肾的靶向指数小于1。结论甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体具有肝靶向性,能提高药物疗效,降低毒副作用。