甘草次酸-氟尿嘧啶类抗癌复合物的合成及表征

目的制备甘草次酸-氟尿嘧啶类复合物——3-羰基-18β-甘草次酸-1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(化合物Ⅴ)并进行结构表征。方法对18β-甘草次酸(化合物Ⅰ)的C3-位羟基进行氧化制备3-羰基-18β-甘草次酸(Ⅱ);将抗癌药5-氟尿嘧啶(Ⅲ)与甲醛缩合制成1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(Ⅳ);将化合物Ⅱ与Ⅳ在碱性催化系统作用下进行室温缩合反应制得目标化合物Ⅴ;并对结构进行鉴定。结果目标化合物的产率为72%;理化性质与结构鉴定数据表明为目标化合物。结论目标化合物的制备中,缩合反应的条件控制(无水,DCC/DMAP in DMF,室温反应24h)是合成关键。本研究为进一步进行活性测定奠定了基础。

甘草次酸-顺铂复合物的制备及其对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究

以天然活性成分18β-甘草次酸和抗癌药顺铂为原料,经缩合制备甘草次酸-顺铂（GA-Pt）复合物;利用人肝癌细胞株Bel-7402做体外模型,用MTT法观察GA-Pt对癌细胞增殖的抑制活性。发现目标化合物对肝癌Bel-7402细胞的增殖显明显的抑制活性,浓度在5∽400μg/mL范围内,对肿瘤细胞增殖的抑制率可达29.31%∽92.25%。此结果显示,肝癌Bel-7402细胞对甘草次酸顺铂类复合物具有较好的敏感性;甘草次酸与顺铂的偶合可提高顺铂的抗癌活性,这可能是产生抗癌协同及化疗增敏作用的结果。此结果对新型肝靶向抗癌候选药物的筛选奠定了一定的基础。