20%戊吡虫胍悬浮剂高效液相色谱分析方法研究

本文采用高效液相色谱法,使用反相色谱柱(Kromasil C_(18)),乙腈+磷酸溶液为流动相,用二极管阵列检测器在280m处定量检测戊吡虫胍的含量。结果表明,该分析方法的变异系数为0.18%,标准偏差为0.04,平均回收率为99.73%,线性系数为0.999 3。

戊吡虫胍对几种非靶标生物的急性毒性

戊吡虫胍是一种从烟碱类和缩胺脲类杀虫剂活性结构拼接而成的系列化合物中筛选出来的新型杀虫剂,目前戊吡虫胍对非靶标生物的毒性研究报道较少。为探究戊吡虫胍的环境安全性,采用生物毒性试验方法测定了其对斜生栅藻(Scenedesmus obliquus)、大型溞(Daphnia magna)、家蚕(Bombyx mori)、斑马鱼(Brachydanio rerio)、赤子爱胜蚯蚓(Eisenia fetide)、非洲爪蟾(Xenopus laevis)、赤眼蜂(Trichogramma nubilale)、意大利蜜蜂(Apis mellifera)、日本鹌鹑(Coturnix coturnix japonica)共9种非靶标生物的急性毒性。结果显示戊吡虫胍对斜生栅藻和大型溞的半数有效浓度(EC50)分别为8.79 mg·L^(-1)和10.97 mg·L^(-1),对家蚕、斑马鱼、赤子爱胜蚯蚓和非洲爪蟾的半数致死浓度(LC50)分别为2.32 mg·L^(-1)、13.74 mg·L^(-1)、>100 mg·kg^(-1)和19.30mg·L^(-1),对赤眼蜂的安全系数为0.16~0.031,对蜜蜂急性触杀和急性摄入毒性分别为51.82μg·bee^(-1)和10.8×10~3mg·L^(-1),对鹌鹑的急性经口和急性饲喂毒性LC50分别为>1 000 mg·kg^(-1)和>2×103mg·kg^(-1)。按照最新国标(GB/T31270—2014)化学农药环境安全评价准则的毒性等级划分,戊吡虫胍除了对家蚕和赤眼蜂为高毒和极高风险外,对其余非靶生物均为低毒。

80%戊吡虫胍水分散粒剂配方研究

对戊吡虫胍相关剂型进行了研究,经过冷热储试验及检测发现,80%戊吡虫胍水分散粒剂剂型最为稳定和具有工业生产价值,最终确定了最优的配方组成:戊吡虫胍80%,助剂TXC 4%,助剂WG-72%,硫酸钠5%,高岭土补足100%。该产品的各项理化指标均符合行业标准。

戊吡虫胍原药对大鼠的亚慢性经口毒性

[目的]通过经口给予大鼠不同剂量的戊吡虫胍原药,研究戊吡虫胍原药对大鼠的亚慢性毒性作用。[方法]选取60~80 g的Wistar大鼠,共80只,按体质量随机分为阴性对照组及低、中、高剂量组,每组雌雄各10只。低、中、高剂量组分别为10、50、250 mg/kg b.w.,连续经口给予戊吡虫胍原药90 d,阴性对照组给予蒸馏水。[结果]试验期间动物未见明显的中毒症状和死亡。与阴性对照组比较:雌性高剂量组第6~8周平均体质量降低(P<0.05)。雌性中剂量组嗜酸性细胞升高(P<0.05),高剂量组网织红细胞、嗜酸性细胞均升高(P<0.01);雄鼠高剂量组的白细胞、嗜酸性细胞、网织红细胞升高(P<0.01、P<0.05、P<0.01)。雌性高剂量组总胆固醇(CHO)、血清胆碱酯酶(CHE)均升高(P<0.05),谷丙转氨酶(ALT)降低(P<0.01)。雄性中剂量组谷丙转氨酶(ALT)、甘油三脂(TG)均升高(P<0.05),高剂量组血糖(GLU)升高(P<0.05)。雌性高剂量组脾脏脏体比偏高(P<0.05);雄性中剂量组肝脏、脾脏、肾脏脏体比偏高(P<0.01、P<0.05、P<0.05),高剂量组肝脏、脾脏脏体比均偏高(P<0.01)。尿常规检查结果未见明显差异。组织病理学检查未见明显异常的组织病理学变化。[结论]在本试验条件下,戊吡虫胍原药大鼠3个月亚慢性经口毒性试验的无害作用剂量(NOAEL)为10 mg/kg b.w.,最小有害作用剂量(LOAEL)为50 mg/kg b.w.。

戊吡虫胍对棉铃虫中枢神经细胞电压门控钙通道和钾通道的影响

【目的】戊吡虫胍是将新烟碱类和缩氨脲类杀虫剂杀虫活性部分重新组合的新型杀虫剂。但对于该类杀虫剂究竟如何影响离子通道,通道门控特性和功能是如何变化目前尚未见报道。本实验旨在明确该杀虫剂是否影响电压门控钙通道和钾通道的门控过程,探究其是否为该杀虫剂的潜在作用靶标。【方法】应用全细胞膜片钳技术检测戊吡虫胍对棉铃虫Helicoverpa armigera Hübner中枢神经细胞电压门控Ca^2+通道和K^+通道的影响。【结果】戊吡虫胍作用后Ⅰ-Ⅴ曲线和激活曲线均向超极化方向移动10-15 mV,具有显著性统计学差异(P<0.05)。稳态失活曲线向超极化方向移动约5 mV,不具有统计学差异(P>0.05)。电压门控Ca^2+通道峰值电流(Ipeak)有不同程度的降低。随着浓度增大Ipeak降低有减小的趋势。此外,1μmol·L^-1戊吡虫胍作用后钙离子的窗口电流(Iw)面积增加幅度较10μmol·L^-1和100μmol·L^-1大,为93.20%。提示在一定的测试电压下,该药物作用后处于激活状态的Ca^2+通道数目增多。另外,其作用后电压门控钾通道Ipeak降低。随着浓度增大Ipeak降低有减小的趋势。同时Ⅰ-Ⅴ曲线下移,激活曲线向去极化方向移动约8 mV,不具有统计学差异(P>0.05)。这表明戊吡虫胍作用后K^+通道在较高电位下才能激活。【结论】戊吡虫胍能够有效抑制Ca^2+通道和K^+通道Ipeak,并使通道的激活曲线和失活曲线发生移动,影响Ca^2+通道和K^+通道的门控特性。表明棉铃虫中枢神经细胞上的电压门控Ca^2+通道和K^+通道是戊吡虫胍的潜在作用靶标之一。

新烟碱类农药戊吡虫胍对意大利蜜蜂的毒性

[目的]研究了新烟碱类杀虫剂戊吡虫胍对蜜蜂成蜂和幼虫的毒性效应,并与吡虫啉的毒性进行了比较。[方法]通过饲喂管法和点滴法分别测定2种农药对蜜蜂成蜂的急性毒性;利用室内人工饲养蜜蜂幼虫技术,对意意大利蜜蜂幼虫经3 d适应性饲养后,连续3 d喂食含不同浓度的饲料,测定蜜蜂幼虫存活率、化蛹率和羽化率,评估其对蜜蜂幼虫生长发育影响。[结果]在相同的试验条件下,吡虫啉对蜜蜂成蜂的急性经口和接触毒性均为高毒,LD50值分别为7.10×10-3、3.00×10-2μg a.i./bee;戊吡虫胍对蜜蜂成蜂急性经口毒性为低毒(LD50值7.65μg a.i./bee),急性接触毒性为中毒(LD50值为11.1μg a.i./bee)。吡虫啉对蜜蜂幼虫致死LD50值为4.55×10-3μg a.i./larva,对蜜蜂存活、化蛹和羽化的LOEC分别为1.12×10-3、2.80×10-4、2.80×10-4μg a.i./larva;戊吡虫胍对蜜蜂幼虫致死LD50值为777μg a.i./larva,对蜜蜂存活、化蛹和羽化的LOEC分别为40.3、20.2、40.3μg a.i./larva。[结论]戊吡虫胍对幼虫和成蜂的毒性均显著低于对照药剂吡虫啉。