6-氯-3-吲哚基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成

本文首次报道了6-氯-3-吲哚基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成方法。采用卤代糖法,以α-D-吡喃葡萄糖为起始原料制得糖基供体2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物,然后与1-(6-氯-3-羟基-1H-吲哚-1-基)乙-1-酮进行偶联成苷反应得1-O-(N-乙酰基-6-氯-3-吲哚基)-2,3,4,6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖苷,最后在甲醇钠/甲醇条件下脱乙酰基得目标化合物,总收率52%。所得目标化合物的HPLC纯度93.2%,HPLC保留时间及熔点均与标准品一致。