白杨素平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定

目的:测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度以及其在水和不同p H溶液中的油水分配系数(lgP)和解离常数(pK_a)。方法:采用高效液相色谱法测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定白杨素在水和不同pH溶液中的lgP;采用紫外分光光度法测定白杨素的pKa。结果:37℃时,白杨素在水中的平衡溶解度为38.43μg·L^(-1),lgP为4.37;白杨素在pH为1.2~9的溶液中,平衡溶解度和lgP无明显变化,当p H达到10和11时,平衡溶解度和lgP变化明显;实验测得,白杨素在常用油相中的平衡溶解度均小于0.5 g·L^(-1),而在非醇类的表面活性剂Transcutol HP中溶解度最大为6.63 g·L^(-1);白杨素的2个解离常数pK_(a1)、pK_(a2)分别为6.52、7.92。结论:白杨素具有极差的水溶性,为弱酸性药物,其解离过程分为两步进行。