高效毛细管电泳法测定班布特罗及其代谢物特布他林的血药浓度

目的 :建立测定人血浆中班布特罗及其代谢物特布他林血药浓度的高效毛细管电泳方法。方法 :运行缓冲液为 80mmol·L-1磷酸二氢钠缓冲液 (用磷酸调 pH =3 15 ) ;电压进样 :10kV ,10s ;运行电压 2 5kV ,检测波长为 2 0 0nm ,采用固相萃取的方法进行班布特罗及其代谢物特布他林的提取。结果 :班布特罗及其特布他林峰形良好 ,且血浆组分无干扰峰 ,采用普萘洛尔为内标 ,班布特罗测定的线性范围为 16～ 0 12 5 μg·L-1,特布他林测定的线性范围为 40～ 0 312 5 μg·L-1。本法的日内RSD小于 11% ,日间RSD小于 12 %。结论 :本法是一种简单、灵敏的高效毛细管电泳柱上富集方法 。

毛细管电泳环糊精添加剂拆分特布他林对映体的立体选择性研究

分别测定了毛细管区带电泳环糊精手性拆分体系中α，β－环糊精和二甲基、三甲基、羟丙基－β－环糊精与药物对映体特布他林形成包结络合物的稳定常数以及手性拆分过程的热力学函数的变化。数据分析表明，环糊精稳定常数的大小反映了环糊精空腔与分离对象之间的匹配程度。环糊精稳定常数的相对值反映了手性拆分体系的分离能力。两对映体与环糊精所形成包结络合物的Δ（ΔＨ）和Δ（ΔＳ）分别反映了手性拆分过程中立体作用与构象匹配的差异。与甲基化β－环糊精相比，羟丙基－β－环糊精和β－环糊精提供的氢键作用在手性拆分中起着重要作用。

高效毛细管电泳法研究盐酸班布特罗国产胶囊与进口片剂的人体生物等效性

目的 研究国产盐酸班布特罗胶囊和进口片剂的人体生物等效性。方法 采用高效毛细管电泳法测定血浆中班布特罗及其代谢物特布他林的浓度。结果 单次口服国产班布特罗胶囊和进口班布特罗片剂后班布特罗的药代动力学参数 :AUC0 t分别为 (71± 18)和 (72± 13) μg·h·L- 1 ,实测Cmax分别为 (8 1± 1 8)和 (9 2± 2 3) μg·L- 1 ,实测Tmax分别为 (3 6± 1 3)和 (3 7± 1 0 )h。特布他林药代动力学参数 :AUC0 t分别为 (12 9± 33)和 (130± 34) μg·h·L- 1 ,实测Cmax分别为 (7 8± 2 3)和 (8 5± 2 9) μg·L- 1 ,实测Tmax分别为 (5 4± 0 8)和 (5 6± 1 1)h ,国产班布特罗胶囊单次给药后的相对生物利用度为 (10 0± 16 ) % (班布特罗 ) ,(10 1± 13) % (特布他林 )。结论 经统计学证明两制剂具有生物等效性。

毛细管电泳安培法测定班布特罗及其代谢物

以毛细管区带电泳安培检测法对大鼠血清中班布特罗及其活性代谢物特布他林的水平及药物代谢状况进行了研究．以直径300μm的碳圆盘电极为工作电极，检测电位为1．10V（vs．Ag／AgCl），在0．02mol·L^-1磷酸盐缓冲体系中（pH7．0），当分离电压为10kV时两种被分析物质在16min内可基线分离．班布特罗和特布他林浓度分别在2．0×10^-5．0×10^-7mol·L^-1和2．0×10^-6～5．0×10^-6mol·L^-1范围内，与峰电流呈良好的线性关系，检测限分别可达2．5×10^-7mol·L^-1和2．0×10^-8mol·L^-1．将该法直接用于班布特罗及其活性代谢物特布他林在大鼠血清中的分离与测定，无需样品预处理，分析结果令人满意．该方法具有灵敏度高、简便、易操作等优点，在临床检验和药物动力学研究中具有很好的应用前景．