固体分散法增加对乙酰氨基酚生物利用度的研究

用固体分散技术可显著增加难溶性药物对乙酰氨基酚的溶出速率，选择尿素为载体，将对乙酰氨基酚制成固体分散体，进而制成片剂和栓剂，与市售片和市售栓比较，溶出速率加快，生物利用度明显提高。

扑热息痛中空栓剂的研制

介绍一种中空栓剂的小量制备法。制成的扑热息痛中空栓剂与市售栓剂进行了溶出度及兔体内生物利用度的研究。前者释药较快,生物利用度较好。

对乙酰氨基酚片的溶出速率及生物利用度研究

目的研究对乙酰氨基酚片的溶出速率与人体相对生物利用度,并探讨二者之间的关系。方法按药典方法测定对乙酰氨基酚片的溶出速率,用紫外分光光度法测定尿液中的对乙酰氨基酚浓度,以25名男性健康志愿者为实验对象,测定其相对生物利用度,并考察二者之间的线性关系。结果5种对乙酰氨基酚片的溶出度均符合药典规定,15 min溶出百分率分别为100.43±2.61、99.76±1.97、96.47±3.52、89.58±1.85、85.85±1.83,相对生物利用度分别为86.34±10.06、85.82±11.21、87.10±10.86、81.71±12.34、76.53±11.73,二者之间呈明显的线性相关关系,回归方程为y= 0.6122x+25.175,r= 0.9642。结论可通过对乙酰氨基酚片的体外溶出速率的测定来反映其生物利用度。

甲硝唑中空栓的制备及质量控制

以混合脂肪酸甘油酯为基质制备甲硝唑中空栓和普通栓，通过紫外分光光度法测定2种栓剂含量及累积溶出度，并考察其体外释放速度。结果表明：甲硝唑检测质量浓度的线性范围为3～15μg／mL（r=0．9998），平均回收率为99．26％（RSD=0．85％）；中空栓比普通栓释药速度快。

氨基葡萄糖中空栓剂的制备与质量控制

目的制备氨基葡萄糖中空栓,并建立其质量控制方法。方法以半合成脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓,采用邻苯二甲醛(OPA)柱前衍生HPLC法测定其中氨基葡萄糖含量及累积溶出度,检测波长为330 nm。结果氨基葡萄糖在1～50 mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为99.73%(RDS=0.85%)。中空栓含量符合要求,体外溶出迅速,中空栓剂在20 min内累积溶出率达98.51%。结论该制剂制备工艺简单易行,质量可控。中空栓剂比普通栓剂释药速度更快。

痔舒宁中空栓的处方设计与制备工艺考察

目的:通过实验研究,筛选痔舒宁中空栓的最佳处方及制备工艺,以制备出外观形态与溶出效果良好的肛用中空栓剂。方法:采用热熔法制备痔舒宁中空栓,以外观形态、融变时限及溶出度为考察指标,通过单因素考察及正交试验设计方法筛选痔舒宁中空栓的最优处方。结果:通过实验确定以半合成脂肪酸酯为痔舒宁中空栓基质,药物与基质的比例为1∶4,注模温度为40℃,表面活性剂吐温-80与基质比例为1∶9。结论:按确定的处方与制备工艺制备的痔舒宁中空栓含药量高,外观光滑细腻,外层释药迅速,30 min内全部软化无硬心,符合栓剂质量要求。

炎痛喜康栓剂的生物利用度及药物动力学研究

报道炎痛喜康两种栓剂和片剂的溶出度、生物利用度及药物动力学参数。采用转篮法测定溶出度,片剂经60min、栓剂经30min均溶出标示量80％以上。体内血药浓度测定方法的回收率为98.42±1.33(cv=1.3％)。栓剂的体内参数t_(max)、C_(max)和AUC^(0→∞)与片剂比较均无显著差异。PEG栓和S-40栓的相对生物利用度分别为84.54和95.70％。

小儿退热栓体外溶出度及兔体内生物利用度的考察

对国内四个药厂生产的小儿退热栓体外溶出度及兔体内生物利用度进行对比研究。体外参数T_(50)、T_4及体内参数C_m、T_m、AUC_(0→∞)经方差分析有极显著差异.

酮康唑栓剂的制备、溶出度和生物利用度研究

设计和制备了酮康唑栓剂,并运用高效液相色谱法进行了家兔体内生物利用度研究,旨在探讨酮康唑直肠吸收程度及处方设计的合理性。实验测得,酮康唑栓剂的 T_(max)=2.64h;C_(max)=3.59μg/ml;AUC_(0-∞)=43.94μg·h/ml。与口服酮康唑混悬液相比,栓剂的相对生物利用度为53.15%,其结果可供临床研究时参考。