索菲那新的合成

以β-苯乙胺为原料,经酰化生成N-苯乙基苯甲酰胺,再与多聚磷酸(PPA)反应生成1-苯基-3,4-二氢异喹啉,经还原生成1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,拆分得到(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,最后经酰化、酯化得到最终产物索菲那新(1-(S)-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-甲酸-3-(R)-奎宁环酯),反应总收率21.79%,产物结构由1 H-NMR光谱表征.该工艺制备索菲那新的方法简单,原料便宜,后处理容易,适用于工业化生产.

C-1氢化异喹啉的不对称合成研究进展

C-1不对称氢化异喹啉类骨架化合物因其具有潜在的生物活性、医用价值被用作合成生物碱等复杂天然产物的骨架结构而备受关注。近年来,涌现了大量的新颖的C-1不对称氢化异喹啉类化合物的合成方法。文中对氢化异喹啉的不对称合成研究进展进行了综述。全面介绍了氢化异喹啉不对称化合物的各类研究方法。简要分析了各类研究方法的优势和不足,从操作简洁、底物廉价、反应效率及新方法等方面对该领域的发展进行了探讨。