布洛芬糖浆剂药动学及相对生物利用度

目的：测定布洛芬糖浆剂的药动学及相对生物利用度。方法：８名健康男性志愿者单剂量随机交叉ｐｏ４００ｍｇ布洛芬后，采用ＨＰＬＣ测定血浆药物浓度。结果：口服糖浆剂及片剂后血药浓度达峰时间分别为（０．８６±０．３０）ｈ和（１．７８±０．３４）ｈ，峰浓度分别为（４８．９±９．７１）μｇ·ｍｌ－１和（４４．２±８．２３）μｇ·ｍｌ－１，药时曲线下面积分别为（１７５．１±３１．９）μｇ·ｈ·ｍｌ－１和（１７８．６±２３．２）μｇ·ｈ·ｍｌ－１。结论：统计分析表明，糖浆剂较片剂达峰时间短，吸收快。布洛芬糖浆剂相对生物利用度为（９８．３±１４．５）％。

单剂量及多剂量口服布洛芬缓释胶囊的药物动力学与生物等效性研究

在20名健康男性志愿者中研究两种布洛芬缓释胶囊的药动学和生物等效性。采用双周期随机交叉试验设计,LC-MS法测定人血浆中布洛芬的浓度。单剂量口服受试和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(19.21±3.49)和(16.86±4.30)μg/ml,tmax分别为(5.00±0.73)和(4.85±0.67)h,t1/2分别为(2.45±0.52)和(3.42±1.17)h,以AUC0→24h计算得受试制剂的相对生物利用度为(101.74±10.52)%;多剂量试验的Cmax分别为(17.58±4.38)和(14.46±3.61)μg/ml,tmax分别为(4.68±1.13)和(4.68±1.46)h,t1/2分别为(3.01±0.77)和(3.60±0.82)h,DF分别为(176.05±32.33)和(138.00±25.55)%,以AUC0→24h计算得受试制剂的相对生物利用度为(99.09±11.13)%。表明两种布洛芬缓释胶囊生物等效。

布洛芬混悬液人体生物利用度和药物动力学研究

用反相高效液相色谱法，血样甲醇沉淀蛋白后直接进样测定。１０名受试者随机分组自身交叉对照试验，单剂量口服布洛芬片或混悬液３００ｍｇ，布洛芬药时数据经３Ｐ８７程序拟合为一房室模型，其主要药动学参数，片剂和混悬液分别为：Ｋａ０．７２±０．１８ｈ－１，２．５０±０．８ｈ－１；Ｔ１／２ｋｅ２．０４±０．３２ｈ，２．２±０．５ｈ；ＡＵＣ０－∞１１１±２５ｍｇ·ｌ·ｈ－１，１１９±２８ｍｇ·ｌ·ｈ；Ｔｍａｘ２．８±０．６ｈ，０．９８±０．２３ｈ；Ｃｍａｘ１９．９±３．４μｇ·ｍｌ－１，２７．３±３．３μｇ·ｍｌ；相对生物利用度１０７．１６±８．１２％。

安克干糖浆的药动学与生物利用度

目的：研究ｐｏ安克干糖浆后羟氨苄青霉素与克拉维酸的药动学与生物利用度。方法：采用离子对反相高效液相色谱法测定１０名健康志愿受试者ｐｏ安克干糖浆和Ａｕｇｍｅｎｔｉｎ干糖浆后，轻氨苄青霉素与克拉维酸在血中浓度变化情况，计算二者的药动学参数、相对生物利用度，并以双单侧ｔ检验法进行统计分析。结果：二者羟氨苄青霉素的药－时数据用统计矩方法处理，达峰时间分别是８５．１±５．４２ｍｉｎ与８３．１±９．８８ｍｉｎ，峰浓度分别是１０．９４±０．７２μｇ／ｍｌ与１０．８８±０．５５μｇ／ｍｌ，平均滞留时间分别是１４０．３７±１２．６１ｍｉｎ与１３１．０５±１１．０６ｍｉｎ，药－时曲线下面积分别是１５６６．２５±１２８．４７（μｇ·ｍｉｎ）／ｍｌ与１４６４．３７±１１５．４５（μｇ，ｍｉｎ）／ｍｌ。二者克拉维酸的药－时曲线符合一级吸收的一室模型，达峰时间分别是６４．３１±４．６２ｍｉｎ与６３．３±２．７６ｍｉｎ，药－时曲线下面积分别是４８８．５６±４１．０５（μｇ·ｍｉｎ）／ｍｌ与４８８．９６±２５．２６（μｇ·ｍｉｎ）／ｍｌ，安克干糖浆相对生物利用度羟氨苄青霉素是１０８．２０％±１４．２０％，克拉维酸是９９．８３％±５．１０％?

布洛芬颗粒剂的人体生物等效性研究

目的:研究布洛芬颗粒剂的人体生物等效性。方法:HPLC法测定18名男性健康志愿者单剂量口服400 mg布洛芬颗粒剂后的血药浓度,拟合药动学参数并进行统计学评价。结果:单剂量口服布洛芬颗粒剂试验制剂和参比制剂后,血浆中布洛芬的C_(max)分别为(39.35±5.42)μg·ml^(-1)和(40.10±6.33)μg·ml^(-1);t_(max)分别为(1.64±0.41)h和(1.58±0.19)h;AUC_(0-10)分别为(142.70±25.02)μg·ml^(-1)·h和(150.29±18.24)μg·ml^(-1)·h;AUC_(0-inf)分别为(152.93±28.14)μg·ml^(-1)·h和(161.18±19.59)μg·ml^(-1)·h。相对生物利用度为(95.97±18.91)%。结论:经方差分析与双单侧t检验,试验制剂与参比制剂具有生物等效性。

两种布洛芬缓释制剂的药物动力学与相对生物利用度

目的：考察两种布洛芬缓释剂芬尼康止痛消炎片与芬必得胶囊达稳态后，血清中布洛芬的药物动力学与相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法分别测定１８名健康志愿受试者一日两次分别口服芬尼康６００ｍｇ与芬必得６００ｍｇ达稳态后，布洛芬的血药浓度变化情况，计算药物动力学参数与相对生物利用度，并以配对ｔ检验与双单侧ｔ检验进行统计分析。结果：两种制剂达稳态后Ｃｓｓｍａｘ分别为２６．６±５．６与２６．８±６．２ｍｇ·Ｌ－１，Ｔｍａｘ分别为２．８±０．５与２．７±０．６ｈ，ＡＵＣ０→∞分别为２９８．８±６５．７和２９８．８±７１．１（ｍｇ·Ｌ－１·ｈ），ＦＩ分别是１２３．７％±１９．５％与１２２．３％±２６．０％；以配对ｔ检验与双单侧ｔ检验对上述参数进行统计分析，两种制剂的Ｃｓｓｍａｘ、ＡＵＣ０→∞、Ｔｍａｘ、ＦＩ差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。结论：两者具生物等效性；以芬必得为标准参比制剂，芬尼康相对生物利用度为１０１．７％±１６．８％。

LC-MS/MS法测定布洛芬颗粒剂的人体生物等效性研究

目的研究布洛芬颗粒在健康人体内的药动学及其生物利用度,以评价其与布洛芬混悬液的生物等效性。方法 23例健康男性志愿受试者,采用随机、开放、单剂量、双周期自身交叉试验设计。分别口服布洛芬颗粒(受试制剂)与布洛芬混悬液(参比制剂)后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中布洛芬的药物浓度。结果受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(17.438 6±5.304 0)、(18.557 7±4.641 7)mg/L,AUC0-24分别为(59.000 3±13.935 3)、(58.506 4±16.720 2)mg/(h·L),AUC0-∞分别为(59.718 0±14.020 0)、(59.227 8±16.815 8)mg/(h·L),Tmax分别为(1.478 3±0.922 9)、(1.021 7±0.822 0)h。结论空腹口服布洛芬颗粒受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

布洛芬缓释胶囊的生物利用度和药代动力学

本文比较研究了布洛芬缓释胶囊（Ｆｅｎｂｉｄ）和普通市售片的药代动力学和生物利用度，并分析了生物利用度与体外溶出度的相关性。在５位受试者一次口服９００ｍｇ药物后，Ｆｅｎｂｉｄ的半衰期比市售片长，前者为４．８７５ｈ，后者为２．２３６ｈ，Ｆｅｎｂｉｄ的相对生物利用度（Ｆ）为１５０％。在１０位受试者连续给药，测定谷浓度，Ｆｅｎｂｉｄ的谷浓度变化范围小（９．３～１３．５μｇ／ｍｌ），而市售片的变化范围大（２．７～１７．３μｇ／ｍｌ）。结果表明Ｆｅｎｂｉｄ具有较理想的缓释特性。体外溶出度与体内生物利用度相关性分析证明Ｆｅｎ－ｂｉｄ的ＡＵＣ与溶出度显示良好的相关性（ｒ＝０．９９６４）。

布洛芬口服液的相对生物利用度研究

用ＨＰＬＣ法测定布洛芬口服液在健康人体内的血药浓度，比较了布洛芬口服液和爱尔兰进口片剂在人体内的相对生物利用度，两者的ＡＵＣ０－∞无显著差异，Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ均有显著差异。布洛芬口服液在人体内具有明显的达峰时间快、峰浓度高的特点。

布洛芬颗粒剂的人体生物利用度及药动学研究

本文报道８例健康志愿者交叉口服两个药厂生产的布洛芬的人体生物利用度及药代动力学研究，用反相高效液相色谱法测定人血清中布洛芬浓度。单剂量空腹口服布洛芬颗粒剂和糖衣片剂４００ｍｇ后，体内过程符合单室模型．达峰时间为１．８５±０．４０ｈ和２７．４４±７．３５ｈ；峰浓度为２５．６５±５．２７ｍｇＬ（－１）和２７．４４±７．３５ｍｇＬ（－１）；曲线下的面积为１３６．０８±２７．１３ｍｇＬ（－１）ｈ和１４２．７４±３２．１３ｍｇＬ（－１）ｈ；消除半衰期为１．９８±０．３５ｈ和１．９８±０．３０ｈ。以对照制剂为标准，样品制剂的相对生物利用度为９５．３３％，两药的主要药代动力学参数无显著性差异（ｐ＞０．０５）。

布洛芬泡腾片药代动力学及相对生物利用度的研究

８名健康受试者，随机自身交叉口服单剂量布洛芬泡腾片和颗粒剂后，采用ＨＰＬＣ法对其药代动力学及相对生物利用度进行了研究。结果表明，内含赖氨酸的布洛芬泡腾片，比颗粒剂具有较快的吸收速率和较高的血浆峰浓度，但二者的药时曲线下面积基本相等。泡腾片与颗粒剂的达峰时间Ｔｍａｘ分别为０．６８±０．２６和１．５９±０．３４ｈ；峰浓度Ｃｍａｘ分别为５２．１８±９．１３和３０．５２±４．５２ｍｇ／Ｌ；ＡＵＣ分别为１３７．６±２５．８和１３６．７６±１９．４５ｍｇ·ｈ·Ｌ－１；消除半衰期Ｔ１／２β分别为２．６６±０．４８和２．４２±０．６７ｈ；经ｔ检验，两种剂型的达峰时Ｔｍａｘ和峰浓度Ｃｍａｘ差异非常显著，二者的ＡＵＣ值经等价性检验，确认二者生物等效，泡腾片对颗粒剂的相对生物利用度为１００．４％。

布洛芬缓释胶囊的药物动力学及相对生物利用度

对 18名健康志愿者单剂量随机交叉口服 6 0 0mg布洛芬缓释胶囊 (A)和芬必得 (B)进行药物动力学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法测定血清中布洛芬浓度 ,药物动力学参数以配对t检验与双单侧t检验进行统计分析。结果表明两种制剂的tmax、Cmax和AUC0→∞ 均无显著性差异 (P >0 0 5)。两者具有生物等效性 ,以B为标准参比制剂 ,单剂量给药时A的相对生物利用度为 (95 86± 8 95) %。

布洛芬混悬液人体相对生物利用度和药物代谢动力学研究

目的 :对国产布洛芬混悬液 ( A)与布洛芬片剂 ( B)进行人体药物动力学和相对生物利用度比较。 方法 :10名健康受试者 ,采用随机自身交叉对照方法分别单剂量口服 30 0 mg布洛芬A药和 B药。布洛芬的血药浓度用作者建立的反相 HPL C法测定。血清样品用甲醇沉淀蛋白后离心上清液直接进样测定。布洛芬药时数据用 3P87程序拟合求算药物动力学参数。用 NDST- 7统计程序处理。 结果 :布洛芬 A药和 B药的主要药动学参数分别为 :Ka2 .50± 0 .79h-1和 0 .72±0 .18h-1;t1/ 2 2 .15± 0 .4 6h和 2 .0 4± 0 .32 h;Tmax 0 .98± 0 .2 3h和 2 .78± 0 .62 h;Cmax 2 7.32±3.2 8mg/ L 和 19.93± 3.39mg/ L;AUC118.78± 2 8.32 mg/ ( L· h)和 110 .96± 2 4 .96mg/ ( L·h)。 结论 :布洛芬 A药和 B药比较相对生物利用度为 10 7.16± 8.

安必林干糖浆的人体药代动力学和生物利用度研究

本文采用荧光法测定了6名健康志愿者自身交叉口服国产氨苄青霉素原料和进口安必林干糖浆后的血药浓度,按MCPKP-自动化药物动力学程序计算药动学参数和相对生物利用度,原料药和干糖浆的主要药动学参数分别为:Ka 1.45±0.86和1.33±0.60h^(-1);T_(1/2)K 1.68±0.84和1.57±0.38h;Tp 1.45±0.24和1.53±0.36h;C_(max) 6.07±1.91和6.14±2.3μg/ml;相对生物利用度F_校为1.00±0.31。

布洛芬缓释胶囊在健康人体的相对生物利用度研究

目的:研究两种国产布洛芬的相对生物利用度。方法:采用双周期随机交叉试验设计。分别给予24名男性健康受试者试验制剂或参比制剂布洛芬300mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:参比制剂与试验制剂单剂量给药主要药代动力学参数Cmax、tmax、AUC0-24和AUC0-∞分别为:(13.5±5.9)和(12.7±5.4)μg/mL;(5.1±1.0)和(5.5±1.5)h;(100.2±45.4)和(98.5±44.8)μg.h.mL-1;(105.7±47.3)和(103.8±47.0)μg.h.mL-1。参比制剂与试验制剂多剂量给药主要药代动力学参数Cmax、Cav、tmax、AUCss分别为:(14.1±5.3)和(14.9±6.4)μg/mL;(8.2±3.4)和(8.6±4.3)μg/mL;(4.8±1.0)和(4.6±0.9)h;(99.0±40.4)和(103.3±51.3)μg.h.mL-1。结论:经统计学分析,布洛芬参比制剂与试验制剂具有生物等效性。

布洛芬分散片的制备及其在家兔体内的生物利用度研究

目的 :制备布洛芬分散片并与市售片剂比较在家兔体内的药代动力学和生物利用度。方法 :通过因素考察和正交设计制定处方 ,并采用 HPL C法测定血药浓度。结果 :优化处方符合设计要求 ,其药代动力学符合一室开放模型。布洛芬分散片和对照药品布洛芬普通片的 cmax分别为 ( 9.79± 2 .2 5 )和 ( 4.5 4± 1.5 0 ) μg/ ml;tmax分别为 ( 0 .2 7± 0 .0 7)和 ( 2 .0 3± 0 .5 3) h;t1 /2分别为 ( 6 .6 5± 2 .14)和 ( 9.17± 4.38) h;AU C0 -∞ 分别为 ( 94.11± 2 8.38)和 ( 6 5 .2 0± 18.38) μg· h· m l- 1。布洛芬分散片对普通片的相对生物利用度为 16 4.11%。 结论 :布洛芬分散片服用方便 ,吸收迅速 ,其生物利用度显著优于普通片。

布洛芬控速－缓释制剂在肝功损害患者体内药动学研究

本文报告用改进的高效液相色谱法测定７名肝功损害患者自身交叉口服布洛芬混悬液及布洛芬控速──缓释制剂后的血药浓度，并计算药动学参数和相对生物利用度。布洛芬控速──缓释制剂体内表现为一级吸收的二室开放模型，其主要药动学参数为：ａ＝０．６７±０．１１ｈｒ－１，β＝０．０９１±０．０１ｈｒ－１，ｋ２１＝０．３４±０．０９ｈｒ－１，Ｋ１０＝０．１８±０．０３ｈｒ－１，Ｋ１２＝０．２３±０．０５ｈｒ－１，ｔ１／２（α）＝１．０６±０．１７ｈｒ，ｔ１／２（β）＝７．７４±０．７ｈｒ，Ｖβ＝２３．８±４．０Ｌ，ＡＵＣ＝１９０．６±２４．９ｕｇ·ｈｉｍｌ－１相对生物利用度Ｆ＝０．９７。

布洛芬缓释片的人体生物等效性研究

目的：研究布洛芬缓释片在健康人体内的药动学及其相对生物利用度，以评价其与布洛芬缓释胶囊的生物等效性。方法：18名男性志愿者，随机分为2组，分别口服布洛芬缓释片（受试制剂）与布洛芬缓释胶囊（参比制剂）后，采用高效液相色谱法测定血药浓度，用3p97药动学程序拟合，计算药动学参数。结果：受试制剂与参比制剂Cmax分别为（25．43±0．78）、（26．87±0．66）μg·mL^-1。tmax分别为（3．67±0．52）、（3．83±0．75）h，AUC0-24分别为（181．20±5．12）、（187．58±5．29）μg·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（184.34±5．35）、（191．19±4．87）μg·h·mL^-1，MRT分别为（6．51±0．73）、（6．80±0．48）h；受试制剂的相对生物利用度为103．7％。结论：与参比制剂比，布洛芬缓释片有较好的缓释效果。