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Idarucizumab reverses dabigatran-induced anticoagulation in treatment of gastric bleeding:A case report
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作者 Yu Jia Shao-Hua Wang +5 位作者 Na-Juan Cui Quan-Xi Liu Wei Wang Xue Li Ya-Mei Gu Yan Zhu 《World Journal of Clinical Cases》 SCIE 2022年第8期2537-2542,共6页
BACKGROUND The drug instructions for dabigatran recommend adjusting the dosage to 110 mg twice daily for patients with bleeding risk,and performing at least one renal function test per year for patients with moderate ... BACKGROUND The drug instructions for dabigatran recommend adjusting the dosage to 110 mg twice daily for patients with bleeding risk,and performing at least one renal function test per year for patients with moderate renal impairment.However,owing to chronic insidiously worsening renal insufficiency,dabigatran can still accumulate abnormally,necessitating therapy with idarucizumab to reverse the anticoagulation due to severe erosive gastritis with widespread stomach mucosal bleeding.CASE SUMMARY A 76-year-old woman with a history of atrial fibrillation who took dabigatran 110 mg twice daily as directed to lessen the chance of stroke,was transported to the hospital with hematemesis and melena.Laboratory findings revealed severe lifethreatening,blood-loss-induced anemia with a hemoglobin(Hb)level of 41.0 g/L and marked coagulation abnormalities with thrombin time(TT)>180 s,most likely caused by dabigatran-induced metabolic disorder.Aggressive acid suppressive,hemostatic,and blood transfusion therapy resulted in the misconception that the bleeding was controlled,with subsequent rebleeding.Idarucizumab was administered in a timely manner to counteract dabigatran’s anticoagulant impact,and 12 h later,TT was determined to be 17.4 s,which was within the normal range.Finally,the patient had no active bleeding signs and laboratory findings showed an Hb level of 104 g/L and TT of 17.7 s.CONCLUSION Renal function,coagulation function,and dabigatran concentration should be regularly monitored in older patients.Proton pump inhibitor and dabigatran coadministration is still controversial in preventing upper gastrointestinal tract bleeding. 展开更多
关键词 idarucizumab DABIGATRAN Gastric bleeding Atrial fibrillation Case report
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达比加群酯抗凝作用特异性逆转药物——idarucizumab 被引量:4
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作者 杨君义 王艳芝 徐飞 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期709-712,共4页
idarucizumab为一人源化单克隆抗体片段,是一种静脉注射的达比加群酯特异性逆转剂,于2015年10月16日由美国FDA批准用于接受达比加群酯治疗的患者,在急诊手术、介入性操作、出现危及生命或无法控制的出血并发症,需要逆转达比加群酯的抗... idarucizumab为一人源化单克隆抗体片段,是一种静脉注射的达比加群酯特异性逆转剂,于2015年10月16日由美国FDA批准用于接受达比加群酯治疗的患者,在急诊手术、介入性操作、出现危及生命或无法控制的出血并发症,需要逆转达比加群酯的抗凝作用时使用。idarucizumab可与达比加群及其代谢产物结合,逆转达比加群酯的抗凝作用,且与达比加群亲和力明显高于达比加群与凝血酶的结合力。本文从作用机制、药效学、药动学、临床疗效及不良反应等方面对idarucizumab进行了介绍。 展开更多
关键词 idarucizumab 达比加群酯 抗体 单克隆
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新型口服抗凝药达比加群酯特异性逆转剂idarucizumab 被引量:5
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作者 王冉冉 于欢 +1 位作者 郑英丽 顾智淳 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期361-365,共5页
血栓栓塞性疾病的长期抗凝治疗一直是临床中的重要问题,新型口服抗凝药的问世,首次为房颤、深静脉血栓形成患者卒中和肺栓塞的预防提供了除华法林之外的选择。其中,达比加群酯为直接凝血酶抑制剂,多项研究已证实其疗效相较于华法林,具... 血栓栓塞性疾病的长期抗凝治疗一直是临床中的重要问题,新型口服抗凝药的问世,首次为房颤、深静脉血栓形成患者卒中和肺栓塞的预防提供了除华法林之外的选择。其中,达比加群酯为直接凝血酶抑制剂,多项研究已证实其疗效相较于华法林,具有起效快、相互作用少、无需定期监测等优势。但也存在一些劣势,如出现重大出血事件时缺乏相应的拮抗剂。idarucizumab是一种人源化单克隆抗体片段,可与达比加群特异性结合,从而逆转其抗凝效应,同时该抗体没有促凝作用。临床研究表明,静脉输注idarucizumab可在数分钟内逆转达比加群抗凝作用,主要不良反应包括头痛、低血钾、谵妄、便秘、发热和肺炎等。本文就idarucizumab的药理作用、药动学、临床研究及安全性作一阐述。 展开更多
关键词 idarucizumab 达比加群 单克隆抗体 拮抗剂
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新型口服抗凝药物拮抗剂的研究进展 被引量:1
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作者 张驰原 吴智鸿 +1 位作者 李旭平 刘启明 《心血管病学进展》 CAS 2016年第2期156-159,共4页
华法林曾作为唯一的口服抗凝剂在临床应用上已逾60年。近年来,一批新型口服抗凝药物有取代华法林用于血栓栓塞性疾病和非瓣膜性心房颤动脑卒中预防和治疗的趋势,新型口服抗凝药物较华法林的优势在其药代动力学的可预测性,较少的食物与... 华法林曾作为唯一的口服抗凝剂在临床应用上已逾60年。近年来,一批新型口服抗凝药物有取代华法林用于血栓栓塞性疾病和非瓣膜性心房颤动脑卒中预防和治疗的趋势,新型口服抗凝药物较华法林的优势在其药代动力学的可预测性,较少的食物与药物相互作用以及无需常规监测凝血指标等。虽然新型口服抗凝药物半衰期较短,多数情况下无需特异性拮抗剂,但在大出血或紧急手术时,缺乏拮抗剂使处理更为困难。目前,一些关于新型口服抗凝药物潜在特异性拮抗剂已在早期临床试验中表现出良好的疗效和安全性,现就其研究进展做简要综述。 展开更多
关键词 新型口服抗凝药 拮抗剂 idarucizumab Andexanetalfa Aripazine
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新型口服抗凝药特异性拮抗剂研究进展 被引量:4
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作者 薛蒙 周建中 《药学与临床研究》 2017年第3期227-231,共5页
Vit K拮抗剂是目前针对血栓栓塞性疾病广泛应用的抗凝药物,但随着新型口服抗凝药(noval oral anticoagulants,NOACs)的问世,起效快、效果佳等优点使其成为抗凝新选择。但NOACs所致的大出血,用传统的止血方式效果十分有限,因此NOACs相关... Vit K拮抗剂是目前针对血栓栓塞性疾病广泛应用的抗凝药物,但随着新型口服抗凝药(noval oral anticoagulants,NOACs)的问世,起效快、效果佳等优点使其成为抗凝新选择。但NOACs所致的大出血,用传统的止血方式效果十分有限,因此NOACs相关拮抗剂成为研究的焦点。2015年10月以Idarucizumab为首的NOACs特异性拮抗剂已被美国FDA批准上市,另两种颇有前景的Andexanet alfa及Ciraparantag(Aripazine/PER977)也正处于研究的热点,本文综述了3种NOACs特异性拮抗剂的药理作用及有关问题。 展开更多
关键词 血栓栓塞性疾病 新型口服抗凝药 拮抗剂 idarucizumab Andexanet ALFA Ciraparantag
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达比加群及其逆转剂在心血管疾病中的研究进展 被引量:2
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作者 赵丹 周鹏 《心血管病学进展》 CAS 2019年第5期801-804,共4页
新型口服抗凝药通过抑制凝血酶促反应中特定凝血因子的途径预防和治疗血栓,包括凝血酶抑制剂(达比加群)和凝血因子Ⅹa抑制剂(利伐沙班、阿哌沙班、依杜沙班等),主要用于非瓣膜性心房颤动、肺栓塞和关节置换术后深静脉血栓的预防和治疗... 新型口服抗凝药通过抑制凝血酶促反应中特定凝血因子的途径预防和治疗血栓,包括凝血酶抑制剂(达比加群)和凝血因子Ⅹa抑制剂(利伐沙班、阿哌沙班、依杜沙班等),主要用于非瓣膜性心房颤动、肺栓塞和关节置换术后深静脉血栓的预防和治疗等。达比加群可产生有效、可预测、稳定的抗凝效果,且较少与药物食物发生相互作用,无需常规进行凝血功能监测及剂量调整,临床应用更加方便。随着依达赛珠单抗的获批,达比加群成为第一种拥有特异性逆转剂的新型口服抗凝药,标志着抗凝治疗进入了一个新阶段。现将达比加群酯的药物作用机制、药物相互作用、在心血管疾病中的研究进展及其逆转剂做一简要综述。 展开更多
关键词 达比加群 心房颤动 冠心病 静脉血栓 依达赛珠单抗
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新型抗凝药特异性拮抗剂的最新研究进展
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作者 潘娅 陈亚丽 《临床荟萃》 CAS 2017年第10期909-911,916,共4页
随着新型口服抗凝药用于临床,与其相关的出血事件受到广泛关注;其半衰期短,多数情况下无需特异性拮抗剂;但是在大出血、紧急手术时,缺乏特异性拮抗剂将增加临床治疗难度。为此,积极研发新型口服抗凝药特异性拮抗剂成为心血管领域的热点... 随着新型口服抗凝药用于临床,与其相关的出血事件受到广泛关注;其半衰期短,多数情况下无需特异性拮抗剂;但是在大出血、紧急手术时,缺乏特异性拮抗剂将增加临床治疗难度。为此,积极研发新型口服抗凝药特异性拮抗剂成为心血管领域的热点问题。现将反应良好的新型抗凝药特异性拮抗剂Idarucizumab,Andexanet alfa,Ciaparantag的最新研究成果和前景进行总结。 展开更多
关键词 抗凝药 idarucizumab andexanet ALFA ciaparantag
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基于美国FAERS数据库的依达赛珠单抗不良反应信号挖掘研究
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作者 黄佳 王凤 +2 位作者 王浩 钟薇 陈力 《中南药学》 CAS 2020年第5期893-897,共5页
目的利用美国FDA不良事件报告系统(FAERS)挖掘依达赛珠单抗的药品不良反应信号,为依达赛珠单抗安全风险控制和临床合理用药提供参考。方法利用比例失衡法对美国FAERS数据库中2015年10月16日至2019年3月31日与依达赛珠单抗相关的不良事... 目的利用美国FDA不良事件报告系统(FAERS)挖掘依达赛珠单抗的药品不良反应信号,为依达赛珠单抗安全风险控制和临床合理用药提供参考。方法利用比例失衡法对美国FAERS数据库中2015年10月16日至2019年3月31日与依达赛珠单抗相关的不良事件报告进行数据挖掘。结果获得依达赛珠单抗不良反应信号233个,二次筛选后得到信号52个,其中45个有信号的不良反应未在其说明书中出现。结论挖掘和评价基于FAERS数据库获得的依达赛珠单抗不良反应相关信号,可为其临床的合理应用提供依据。 展开更多
关键词 依达赛珠单抗 不良反应信号 比例失衡法
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依达赛珠单抗逆转达比加群酯蓄积出血患者的药学监护
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作者 武明芬 朱斌 +1 位作者 吴汀溪 赵志刚 《中南药学》 CAS 2021年第5期1005-1009,共5页
临床药师对1例长期口服达比加群酯发生出血的患者实施全程化药学监护,分析出血原因可能与肾衰竭导致的达比加群蓄积有关,建议及时给予依达赛珠单抗逆转抗凝治疗,使患者的凝血功能迅速恢复正常。逆转第3日患者凝血象出现反弹,临床药师分... 临床药师对1例长期口服达比加群酯发生出血的患者实施全程化药学监护,分析出血原因可能与肾衰竭导致的达比加群蓄积有关,建议及时给予依达赛珠单抗逆转抗凝治疗,使患者的凝血功能迅速恢复正常。逆转第3日患者凝血象出现反弹,临床药师分析原因可能与达比加群组织重新分布有关,建议采取透析清除达比加群,患者凝血象逐步恢复正常。凝血功能稳定后,临床药师对重启抗凝药物时机和药物选择进行分析,建议选择华法林重启抗凝,最大限度地降低了患者的大出血和血栓栓塞的风险。 展开更多
关键词 达比加群酯 出血 抗凝逆转 依达赛珠单抗 药学监护
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口服抗凝药解毒剂的研究进展 被引量:1
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作者 孙双勇 郝春华 +3 位作者 张蕊 石冰卓 赵专友 王维亭 《现代药物与临床》 CAS 2016年第8期1304-1308,共5页
近年来新型口服抗凝药(NOACs)取得很大的发展,逐渐取代传统抗凝药而成为临床一线的首选药物。尽管与传统抗凝药物相比,NOACs的出血副作用相当或更小,但依然存在着一定的出血风险。传统抗凝药物的解毒剂对NOACs的解毒效果不佳,为该类药... 近年来新型口服抗凝药(NOACs)取得很大的发展,逐渐取代传统抗凝药而成为临床一线的首选药物。尽管与传统抗凝药物相比,NOACs的出血副作用相当或更小,但依然存在着一定的出血风险。传统抗凝药物的解毒剂对NOACs的解毒效果不佳,为该类药物的使用带来很大的风险和不便。针对NOACs的特殊解毒剂正在开发当中,前期试验已取得不错的结果。这些解毒剂最具有代表性的药物包括Portola制药公司的andexanet alfa、勃林格殷格翰公司的idarucizumab以及Perosphere公司的aripazine,主要针对这3种NOACs解毒剂的研究进展以及存在的问题进行综述。 展开更多
关键词 新型口服抗凝药 解毒剂 andexanet ALFA idarucizumab aripazine
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依达赛珠单抗对口服达比加群的心房颤动患者导管消融围术期合并症的处理 被引量:1
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作者 李松南 张景瑞 +7 位作者 李昌义 戴雯莉 贾长琪 黎旭 宁曼 杜昕 董建增 马长生 《中华心血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期217-223,共7页
目的探讨在心房颤动(房颤)导管消融围术期并发心脏压塞和血栓栓塞事件中应用依达赛珠单抗的有效性和安全性。方法本研究为回顾性分析,入选2019年1月至2020年12月于北京安贞医院接受房颤导管消融术,围术期出现心脏压塞或急性缺血性卒中(A... 目的探讨在心房颤动(房颤)导管消融围术期并发心脏压塞和血栓栓塞事件中应用依达赛珠单抗的有效性和安全性。方法本研究为回顾性分析,入选2019年1月至2020年12月于北京安贞医院接受房颤导管消融术,围术期出现心脏压塞或急性缺血性卒中(AIS)并使用依达赛珠单抗逆转达比加群抗凝效应的房颤患者。收集患者的年龄、性别、肾功能、凝血指标及30 d随访的安全性事件,并对其临床表现及治疗转归进行分析。结果共纳入7例患者,男性2例(2/7),年龄(66.3±11.2)岁,血肌酐水平为(66.3±13.6)μmol/L,肾小球滤过率为(89.4±11.2)ml·min-1·1.73 m-2,CHA2DS2-VASc与HAS-BLED评分分别为(3.2±1.9)和(1.3±1.3)分。5例(5/7)患者为心脏压塞,距最后一次服用达比加群的时间为(6.3±2.6)h,心脏压塞明确(36.4±16.7)min后给予依达赛珠单抗。依达赛珠单抗给药后5例患者的活化部分凝血活酶时间均有明显下降。5例心脏压塞患者均行心包穿刺引流,引流量为(1037.0±846.9)ml,心包引流导管保留时间为(27.9±13.9)h,恢复抗凝时间为(28.4±13.2)h。1例(1/5)患者因出血量多,为确保彻底止血至外科接受开胸止血术;1例(1/5)患者第一次重启抗凝后发生出血。2例(2/7)患者为AIS,均发生于术后。1例(1/2)给予依达赛珠单抗5.0 g后行静脉溶栓,无出血转化,恢复良好。1例(1/2)予依达赛珠单抗5.0 g后行血管内取栓,未出现出血并发症,出院时意识无明显好转,右侧下肢肌力较术前有恢复。所有患者在使用依达赛珠单抗30 d内均未出现超敏反应和血栓形成事件。结论在房颤导管消融相关心脏压塞和血栓栓塞事件中,依达赛珠单抗可安全有效地迅速逆转达比加群的抗凝效应,为及时止血和改善大脑血液循环争取时间。 展开更多
关键词 心房颤动 导管消融 达比加群 依达赛珠单抗
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新型口服抗凝药的拮抗剂研究进展
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作者 谭培艺 刘芳 《药学进展》 CAS 2019年第8期614-620,共7页
新型口服抗凝药可用于心房颤动患者的卒中预防和静脉血栓栓塞性疾病的治疗。与维生素K拮抗剂相比,新型口服抗凝药的相关出血事件较少,但当出血发生时,医生评估和管理新型口服抗凝药相关性出血的能力仍值得关注。简介依达赛珠单抗、andex... 新型口服抗凝药可用于心房颤动患者的卒中预防和静脉血栓栓塞性疾病的治疗。与维生素K拮抗剂相比,新型口服抗凝药的相关出血事件较少,但当出血发生时,医生评估和管理新型口服抗凝药相关性出血的能力仍值得关注。简介依达赛珠单抗、andexanet alfa、ciraparantag、凝血酶原复合物、活化凝血酶原复合物和重组因子Ⅶa等用于止血或逆转新型口服抗凝药抗凝作用的药物研究进展,以期为新型口服抗凝药的临床应用及相关出血事件的处理提供参考。 展开更多
关键词 新型口服抗凝药 拮抗剂 依达赛珠单抗 凝血酶原复合物 活化凝血酶原复合物 重组因子Ⅶa
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基于生理药代动力学模型的依达赛珠单抗逆转达比加群的抗凝作用研究 被引量:3
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作者 肖珅 张致豪 +2 位作者 徐婷婷 项荣武 梁露花 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第19期2695-2698,共4页
目的通过建立依达赛珠单抗的生理药代动力学(PBPK)模型探讨年龄和肾功能障碍对依达赛珠单抗逆转达比加群抗凝作用的影响。方法查阅相关文献,收集依达赛珠单抗相关的药代动力学(PK)参数和临床试验数据,利用MOBI软件建立其PBPK模型并进行... 目的通过建立依达赛珠单抗的生理药代动力学(PBPK)模型探讨年龄和肾功能障碍对依达赛珠单抗逆转达比加群抗凝作用的影响。方法查阅相关文献,收集依达赛珠单抗相关的药代动力学(PK)参数和临床试验数据,利用MOBI软件建立其PBPK模型并进行参数优化,并利用误差倍数验证PBPK模型的稳定性。通过PBPK模型预测稀释凝血酶时间(DTT)、静脉酶凝结时间(ECT)和活化部分凝血活酶时间(APTT),将这些参数值与文献值进行比较,确定达比加群的抗凝活性及其相关性。结果依达赛珠单抗的PBPK模型血药浓度和尿液排泄分数预测曲线拟合程度较好,预测模型的PK参数误差倍数均在2倍以内。相同剂量下的中年人和老年人在AUC、初始半衰期和清除率比较差异均无统计学意义(均P>0.05)。DTT、ECT和APTT在中年受试者和老年受试者中平均下降百分比比较差异均无统计学意义(均P>0.05)。肾功能障碍影响了依达赛珠单抗的PK,其中轻度肾功能障碍患者[肌酸酐清除率(Cr Cl)50~<80 mL·min^(-1)]中,依达赛珠单抗的AUC0-24 h和Cmax分别增加了8%和0.8%;中度肾功能障碍患者(Cr Cl 30~<50 mL·min^(-1))增加61%和4%;重度肾功能障碍患者(Cr Cl<30 mL·min^(-1))肾功能障碍患者增加了112%和6%。DTT、ECT和APTT在肾功能状况不同的受试者平均下降百分比比较差异均无统计学意义(均P>0.05)。结论肾功能障碍能够影响依达赛珠单抗和达比加群的PK,年龄和肾功能障碍对于依达赛珠单抗和达比加群酯的抗凝作用的逆转没有影响。 展开更多
关键词 依达赛珠单抗 达比加群 生理药代动力学模型 抗凝作用 肾功能障碍
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达比加群酯相关肾损伤的定性系统评价 被引量:1
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作者 孙立波 刘鑫 +2 位作者 胡雪 宋燕青 李艳娇 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2020年第2期194-198,共5页
目的:探讨达比加群酯相关肾损伤的临床特点及其防治,为安全用药提供参考。方法:检索PubMed、Ovid、Web of Science、Embase、Springer-link、Wiley Oline Library、CNKI、万方数据库和维普数据库,收集达比加群酯相关肾损伤的文献,检索... 目的:探讨达比加群酯相关肾损伤的临床特点及其防治,为安全用药提供参考。方法:检索PubMed、Ovid、Web of Science、Embase、Springer-link、Wiley Oline Library、CNKI、万方数据库和维普数据库,收集达比加群酯相关肾损伤的文献,检索时限均为建库截至2019年1月,提取相关数据进行分析。结果:初筛相关文献156篇,最终纳入符合标准的文献14篇,均来自国外期刊。14篇文献包括达比加群酯相关肾损伤患者14例,其中男9例,女5例;年龄59~89岁,中位年龄为80岁;临床表现主要为出血,其中以血尿为主;在达比加群酯相关肾损伤治疗后,4例肾功能恢复,4例肾功能改善,3例肾功能未恢复,3例肾功能恶化。结论:达比加群酯可能导致肾损伤,在肾损伤相关疾病的基础上也可能导致达比加群酯毒性增加,在出现危及生命的出血的紧急情况下血液透析不一定能达到很好疗效,可使用达比加群酯逆转剂——依达赛珠单抗(idarucizumab)解毒。临床在使用时,应权衡药物使用的利弊,以及时应对不良反应的防治、发生及处理。 展开更多
关键词 达比加群酯 肾损伤 伊达赛珠单抗 定性系统评价
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依达赛珠单抗逆转达比加群酯致脑出血一例药学监护
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作者 吕漫 魏安华 《临床药物治疗杂志》 2022年第5期80-83,共4页
心房颤动患者常口服抗凝药预防静脉血栓栓塞和脑卒中的同时也会增加出血的风险。本文报告1例临床药师参与达比加群酯治疗非瓣膜性房颤患者致脑出血后,紧急使用依达赛珠单抗逆转的药物治疗过程,分析整个过程不良反应发生的原因及相关因素... 心房颤动患者常口服抗凝药预防静脉血栓栓塞和脑卒中的同时也会增加出血的风险。本文报告1例临床药师参与达比加群酯治疗非瓣膜性房颤患者致脑出血后,紧急使用依达赛珠单抗逆转的药物治疗过程,分析整个过程不良反应发生的原因及相关因素,并协助医师制订重启抗凝方案,同时实施药学监护,保障了患者安全合理用药。 展开更多
关键词 达比加群酯 脑出血 依达赛珠单抗 药品不良反应
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