酮洛芬贴剂的体外经皮渗透性考察

目的制备酮洛芬压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮的渗透性。方法将药物及促渗剂溶解于压敏胶中搅拌均匀,涂布制备压敏胶分散型贴剂,采用卧式双室扩散池,进行体外经皮渗透实验,以24 h累积透过量Q_(24)、渗透速率J_S及滞后时间t_(lag)(h)为指标筛选载药量及促渗剂的种类和用量。结果体外经皮渗透实验结果表明,肉豆蔻酸异丙酯具有最强的促渗透能力,当其用量的质量分数为2.5%时,Q_(24)、J_S及t_(lag)均与参比贴一致(P>0.05),而其他3种渗透剂与其联用均表现出一定的抑制作用。结论载药量质量分数为2.5%、加入质量分数2.5%肉豆蔻酸异丙酯作为促渗剂制备贴剂,其经皮渗透性与参比贴一致。

罗替戈汀经皮吸收贴剂的制备及质量评价

目的制备罗替戈汀经皮吸收贴剂,考察不同处方因素对药物渗透行为的影响,并进行初步的质量评价。方法采用有机溶媒挥散法制备罗替戈汀压敏胶分散型贴剂;采用单因素考察法,通过体外透皮实验,对贴剂的处方因素压敏胶、背衬、促透剂种类和浓度进行筛选;对自制罗替戈汀贴剂的质量进行初步的考察。结果确定优选处方为以罗替戈汀为主药,低玻璃化转变温度型压敏胶为基质,CoTranTM9726为背衬,以及质量分数5%的Plurol■Oleique CC 497为经皮吸收促透剂。结论处方优化后的罗替戈汀贴剂体外24 h经皮累积渗透量显著增加,为罗替戈汀经皮吸收贴剂的后续研究提供了一定的实验依据。

联苯乙酸-二乙胺经皮吸收贴剂的处方优化

目的制备联苯乙酸-二乙胺经皮吸收贴剂,以改善市售贴剂给药面积大的不足之处。方法采用有机溶媒挥散法制备联苯乙酸-二乙胺压敏胶分散型贴剂;通过体外经皮渗透实验进行处方优化,以水平双室扩散池为实验装置,以离体兔皮为通透屏障,采用单因素变量法对贴剂的促透剂种类和浓度进行筛选;对自制FEL-TEA贴剂的质量标准进行初步考察。结果确定优选处方为以联苯乙酸-二乙胺离子对复合物为主药,Duro-Tak~?87-4098型压敏胶为基质,质量分数10%氮酮为化学促透剂。结论处方优化后的联苯乙酸-二乙胺贴剂体外12 h累积经皮渗透量显著高于日本市售联苯乙酸贴剂,为开发联苯乙酸-二乙胺经皮吸收贴剂的后续研究提供了一定的实验依据。

盐酸阿莫罗芬乳膏体外猪皮渗透贮留量的HPLC测定方法

目的：研究盐酸阿莫罗芬乳膏体外经猪皮渗透贮留量的HPLC测定方法。方法：采用巴马小香猪离体猪皮和改良的Franz扩散池进行体外渗透试验。采用90%乙腈作为提取溶剂,酮康唑作为内标,色谱柱为Diamonsil-C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-磷酸二氢铵溶液（磷酸调节p H值至3.0）（70∶30）,流速为1.0 m L·min-1,检测波长为214 nm,柱温为30℃。结果：盐酸阿莫罗芬的浓度在1.13~8.05μg·m L-1范围内与峰面积线性关系良好,低、中、高浓度平均回收率分别为（105.48±2.58）%,（99.46±1.79）%和（101.41±2.00）%,精密度良好（RSD为1.36%）。定量限和检测限浓度分别为6.73和2.71 ng·m L-1。结论：该方法专属性好、准确度高、重现性好,可应用于盐酸阿莫罗芬乳膏的皮肤生物等效性研究。