吲哚生物碱Indiacen A的全合成研究

目的:采用4-溴吲哚为起始原料,探索完成具有异戊二烯基长链的酰基吲哚化合物Indiacen A的简捷高效全合成。方法:通过钯催化的Heck-脱水反应高效引入异戊二烯基侧链,并对反应条件进行优化筛选。结果:利用最优条件以91%的高产率“一锅法”完成了天然产物Indiacen A的合成。结论:开发了一种无保护基及原子经济的合成策略,操作简单,总产率高。

具有抗菌活性Indiacen A的合成研究

设计以4-溴吲哚-3-甲醛为原料,经Vilsmeier-Haack甲酰化反应、Heck-dehydration反应等关键反应步骤,最终合成了具有抗菌活性的Indiacen A。其中三烷基胺盐在Heck-dehydration反应中起关键作用,可促进Indiacen A的中间体脱水。本合成路线具有操作简单、收率高的特点,该方法可用于其他卤代吲哚生物碱的合成,为寻找与开发新的活性药物提供有力支撑。