麝香“归经入脑”的实验研究

目的 :研究中药麝香透过血脑屏障对中枢的作用途径。方法 :用麝香的主要有效成分麝香酮 ,经大鼠尾静脉注射 ,按不同时间取其脑等内脏 ,制备组织样品 ,用气相色谱法测定其透过血脑屏障的脑内分布和其他脏器分布。结果 :麝香酮可通过正常大鼠的血脑屏障分布于脑组织内 ,且很快达到高峰 ,具有相当浓度 ,而代谢较其他脏器缓慢。结论 :麝香可以“归经入脑” 。

人工合成麝香酮进展

本文综述近年来采用的麝香酮合成路线、一些重要中间体的合成方法以及光学活性麝香酮合成的研究进展。

取香时间对林麝麝香产量和麝香酮含量的影响

[目的]探讨取香时间对林麝麝香产量和麝香酮含量的影响。[方法]通过设定5次不同的取香时间（10、11、12、1和2月底）,分别对收取麝香的平均产香量和麝香酮含量进行了测定。[结果]取香时间对平均产香量的影响不显著（P〉0.05）;12月底收取的麝香其麝香酮含量最高,达到2.2%。综合2项分析评价,最佳取香时间段为10~12月底。[结论]为麝香的规范化生产和产业化提供了理论依据。

天然麝香养香和原香的HPLC分析

<正> 天然麝香中麝香酮的含量是评价麝香质量的重要指标之一。我们对人工养殖麝鹿的初香(即原香,为灰白色液体)及人工养殖麝香(简称养香)中麝香酮含量进行含量测定,并与天然麝香中麝香酮含量进行比较;同时对麝香中具有药理活性的两种主要激素——△~5-雄烯-3β-

气相色谱-质谱法初步鉴定不同品质的麝香

通过气相色谱-质谱法对不同麝香样品乙醇提取物进行初步定性分析,以判断不同麝香样品的品质。结果表明,天然麝香样品中除含有效成分麝香酮外,还含有多种甾类化合物;而几种市售麝香样品中有些仅麝香酮含量较为显著,几乎不含甾类化合物,其他物质为高级脂肪酸(酯)。通过乙醇提取气相色谱-质谱法可简单、快速、有效鉴定不同麝香的品质。

麝香质量标准初探

采用液晶b-PBPeB为GC分析的固定液,麝香的乙醚提取液在此柱上可同时分析其所含的雄酮类激素,麝香酮和胆固醇等组分。通过对13批进口麝香的比较分析,认为用本研究的方法评估麝香的的质量是简便易行、且令人满意的。

GC分析不同干燥方法对麝香中麝香酮含量的影响

目的:研究不同干燥方法对麝香中麝香酮含量的影响,为确定麝香较优的干燥方法,提高麝香品质提供实验依据。方法:采用干燥器干燥、减压干燥、40℃烘箱干燥对麝香样品进行处理;采用气相色谱法测定麝香酮含量。结果:不同干燥方法处理麝香药材均能达到2015年版《中华人民共和国药典》对麝香酮含量的要求,采用干燥器干燥麝香酮含量最高;减压干燥与烘箱烘干麝香酮含量差别不大,随着时间的增加,麝香酮含量有所降低。结论:不同干燥方法对麝香中麝香酮含量有影响,干燥器干燥为最佳干燥方法。

麝香风湿油中麝香酮含量的GC-MS分析

目的 建立气相色谱正化学源电离质谱 (GC PCI MS)分析麝香风湿油中麝香酮含量的方法。方法 麝香风湿油用正己烷稀释后进样。质谱分析采用选择离子 (SIM)定量方式 ,选用m/z2 39.35作为定量离子 ,m/z2 4 0 .2 0作为辅助定量离子 ;用外标法定量。结果 方法的标准曲线是Y =3.6 0 4 8X +0 .2 6 73,r =0 .9996 ,方法平均回收率为 99.3% ,RSD为 3.4 %。结论 本法简便 ,干扰少 ,灵敏度高 。

雄激素生理诱导雄麝第二次泌香中试实验研究

本文报道了采用初始量50毫克,间日递增肌注丙酸睾丸酮的生理诱导方法,在总样本数60头(实验30头,对照组30头)的中试规模上,连续两年对不同年龄的雄麝进行诱导实验研究。实验结果表明,诱导泌香反应发生率为95.9％,无论对在自然泌香期中有正常泌香能力和没有自然泌香能力的雄麝都有能使之产生诱导泌香行为的显著效果。每头麝年均产8.69克诱导香,最大个体产诱导香量为22.5克,实验组与对照组比较总年均增产率达78.8％,显著性地提高了麝香产量。该诱导方法与国内文献报道的各种方法比较,为最大样本的连续诱导实验,为增产率最高,接近生产实践的中试研究。本研究还首次考察了诱导对雄麝的主要机理能(自然泌香力、生殖力)以及死亡率是否有不良影响。结果表明,雄麝经生理诱导二次泌香后,对其自然泌香能力无显著性影响,而丙组老龄雄麝经诱导后次年的自然泌香产量尚表现出具有正后效应,使次年自然泌香量比上年增加26％左右。并且表明本诱导技术对降低死亡率和提高双胎率有一定作用。

麝香酮的合成进展

麝香酮是天然麝香的主要功能成分,不仅可用作高级定香剂,而且还可用于医药,因其天然品来源稀缺,故大量需要通过人工合成而得。概述了近年来合成麝香酮的3种主要方法:开链双官能团化合物分子内闭环法、大环化合物扩环法和插入甲基法。提出由于人工合成麝香酮的方法存在合成步骤长,设备及操作条件较苛刻,成本高,收率低等问题,故实现工业化生产的很少,以环十五烷酮为中间体通过插入甲基法合成麝香酮的途径是近年来研究的重点。

基于网络药理学探讨麝香治疗脑缺血再灌注损伤的作用机制

目的从网络药理学角度探讨麝香治疗脑缺血再灌注损伤的分子机制,并采用动物实验验证。方法借助TCMID及上海化学专用数据库检索麝香有效成分,利用Swiss Target Prediction数据库预测各成分作用靶点。通过UniProt、GeneCards数据库查询靶点对应的基因,运用Cytoscape V3.6.1构建成分-靶点网络,通过DAVID进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析,预测其作用机制。建立MCAO/R大鼠模型,灌胃麝香及麝香酮治疗后mNSS行为学评分,伊文思蓝法检测血脑屏障通透性,TTC染色检测脑梗塞率,HE染色检测神经元坏死率,荧光定量PCR检测CHRM2、GABBR2、GRM7、HSP90AA1 mRNA表达。结果获得麝香大环化合物、甾族化合物及多种氨基酸共17种有效成分,筛选出与脑缺血再灌注损伤交集的靶点107个,并得到神经递质受体活性,血清素受体活性,谷氨酸受体活性等140条生物学过程,KEGG通路富集得到神经活性配体-受体相互作用,谷氨酸能突触等103条信号通路。动物实验结果表明,与假手术组相比,模型组行为学评分、血脑屏障通透性、脑梗塞率、神经元坏死率及CHRM2 mRNA表达明显升高(P<0.01),GABBR2、GRM7、HSP90AA1 mRNA表达明显降低(P<0.01)。与模型组相比,麝香组与麝香酮组行为学评分、血脑屏障通透性、脑梗塞率、神经元坏死率及CHRM2 mRNA表达均明显降低(P<0.05),麝香组GABBR2、GRM7 mRNA表达明显升高(P<0.01),麝香酮组GABBR2、HSP90AA1 mRNA表达明显升高(P<0.01)。结论麝香治疗脑缺血再灌注损伤的机制主要集中在对脑神经递质及受体活性的调节,推测这可能是麝香“醒神开窍”功效的科学内涵,麝香酮可能是该功效的主要活性物质。

超声萃取/气相色谱法测定麝香中的麝香酮含量

利用气相色谱法-氢火焰离子化检测器(GC/FID)快速测定麝香中麝香酮含量。样品经乙醇-超声波提取、过滤后,直接利用GC/FID测定,外标法定量。实验测定麝香酮回收率大于95%;定量限为0.80μg.mL-1;校准曲线线性范围为0-320μg.mL-1,线性相关系数r为0.9995;三次高、中、低浓度(50、150、300μg.mL-1)测定峰面积RSD%分别为1.08、0.89、0.55。本实验表明,乙醇超声波提取-GC/FID测定麝香中的麝香酮含量是一种简单、快速、准确的方法。

顶空气相色谱法测定麝香酮中残留溶剂的含量

目的 建立测定麝香酮中甲醇、乙醇、乙醚及石油醚（60～ 90℃）有机溶剂含量的顶空气相色谱法.方法 采用顶空气相色谱法,氢火焰离子化检测器,以二甲基亚砜为溶媒,顶空预热温度为80℃,预热时间为15 min,进样口温度为180℃,检测器温度为250℃,以氮气为载气,使用HP-5交联毛细管柱（30m×0.53mm,5μm）,采用程序升温,实现各组分的基线分离.结果 甲醇、乙醇、乙醚及石油醚（60 ～90 ℃）在各自对应的浓度范围内,线性关系良好;最小检测限分别为0.8、1.0、0.1、0.3μg/ml;加样回收率、精密度良好.结论 经方法学考察,该方法灵敏、准确、可靠,适用于麝香酮中残留有机溶剂的测定.

麝香和麝香注射剂中麝香酮和雄甾烷的含量测定

利用薄层层析和气相层析法对天然麝香和麟香注射剂中麟香酮的含量进行了测定,对雄甾烷类化各物氧化产物的定性分析进行了研究,制定了麝香原料和麝香注射剂质量标准的测定方法。结果表明,该方法简便易行,重现性强,符合分析中含量测定的要求。麝香酮含量测定的内标物为正十九烷,雄甾烷类氧化产物的标准品分别为5α-雄甾烷-3,17-二酮,5β-雄甾烧-3,17-二酮和△~4-雄甾稀3,17-二酮。

UPLC/Q-TOFMS法测定大鼠灌胃人工麝香后血浆中麝香酮的浓度

目的:建立检测麝香酮在灌胃人工麝香大鼠体内的血药浓度的分析方法,用于人工麝香的药动学研究。方法:血浆样品以乙醚液-液萃取法进行前处理,采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC/Q-TOFMS)进行分析。ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),柱温35℃,流动相为乙腈:水(均含0.1%的甲酸85∶15),流速0.2 mL/min。使用APCI离子源,正离子模式下采集数据。结果:麝香酮血浆浓度在0.0756～3.78μg/mL范围内线性关系良好(R=0.9980),最低检测限为0.05μg/mL。高、中、低三种浓度的准确度和精密度均符合生物样品检测要求(RE<10%,RSD<15%),平均绝对回收率均>81%。结论:本实验所建立的方法稳定可靠,专属性强,灵敏度较高,测定方便快速,适用于人工麝香中麝香酮的临床前血药浓度分析。

单扫描极谱法测定天然麝香中的麝香酮

目的 建立天然麝香中麝香酮的含量测定方法。方法 样品用乙醇浸提 ,在 0 2 5g·L-1盐酸苯肼 - 1 0g·L-1氯化钠底液中 ,于峰电位 - 80 0mV(vs.SCE)处测定麝香酮。结果 麝香酮含量在 2 5～ 2 0 μg范围内线性关系良好 ,r =0 9995 ,方法检出限为 1 5 μg ,日内精密度 RSD =6 4 % (n =5 ) ,日间精密度RSD =7 0 % (n =5 ) ,平均回收率为 89 7%。结论 该方法快捷、简便易行。

关环法合成麝香酮的研究新进展

从长链二元酸、有机金属催化剂介导的缩合反应、关环复分解反应和仿生合成4个方面,综述了2000年以来由关环法合成麝香酮的研究进展,评述了各类合成路线的优缺点,并对关环法合成麝香酮的研究进行了展望。

GC-MS法测定血栓心脉宁片中麝香酮的含量

目的:建立血栓心脉宁片中麝香酮的质量标准。方法:用GC-MS法测定制剂中麝香酮的含量,色谱柱为HP-5MS石英毛细管;柱温:70～200℃;检测器温度:250℃;进样口温度:220℃;载气流速:高纯氦气40mL·min-1。结果:麝香酮线性范围:25～125μg·mL-1,r=0.9993。平均回收率为97.24%(n=5),RSD=1.9%。结论:该方法为评价和控制血栓心脉宁片剂的质量提供了依据。

诱导麝香和自然麝香中麝香酮的比较研究

本文采用薄层层析扫描法测得诱导麝香中的麝香酮含量为１．１９％～１．９２％（平均值为１．６０％）．自然麝香中的含量为１．１８％～２．１１％（平均为１．５５％）．说明了诱导麝香与自然麝香中的麝香酮含量无明显差异．为诱导麝香可与自然麝香同等入药提供了一个重要的依据．

麝香组分诱导成年大鼠骨髓间质干细胞体外定向分化为神经元样细胞的能力

【目的】探讨麝香组分体外诱导成年大鼠骨髓间质干细胞 (adultratbonemarrowmesenchymalstemcells,rBMM SCs)定向分化为神经元样细胞的能力。【方法】分别采用含麝香多肽或麝香酮的L DMEM培养基体外定向诱导第 5代至 10代的rBMMSCs,并分别应用相差显微镜观察神经元样细胞和免疫细胞组化检测神经元样细胞所表达的神经干细胞特异性标志 (nestin)、神经元特异性标志 [神经元特异性烯醇化酶 (neuronspecificenolase ,NSE)和神经丝蛋白 (neurofilament ,NF) ]及星形胶质细胞特异性标志 [胶质纤维酸性蛋白 (gliafiberacidprotein ,GFAP) ],并进行神经元样细胞记数分析。【结果】成年大鼠BMMSCs在加入含麝香多肽的无血清L DMEM培养基诱导后 ,发现细胞胞体收缩 ,突起伸出 ,形似神经元 ;免疫组化显示诱导出的神经元样细胞NSE、NF、nestin表达阳性 ,GFAP阴性。神经元样细胞记数分析发现 :rBMMSCs经过麝香多肽诱导后 ,NSE+ 神经元样细胞和NF H+ 神经元样细胞的比例分别高达 93 5和 88 2 %;而用含麝香酮的无血清L DMEM培养基却无上述变化。【结论】麝香多肽能在体外诱导rBMMSCs定向分化为神经元样细胞 ,而麝香酮却无此能力。